Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4622 2014.01.24

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.02.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/6 2014.01.08

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.05.16

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10703023.1 2010.02.05

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2393474 2013.12.04

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	2009000834

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Telormedix SA	Via della Posta 10 6934 Bioggio

(72) Shpikës

Emri	Adresa
MAJ, Roberto	Via Favia 7 I-21047 Saronno / , IT
LEONI, Lorenzo	Via Campagna CH-6527 Lodrino , CH
PATTARINO, Franco	Via Genova 77 I-10126 Torino , IT
VECCHIO, Carlo	Via Comignago 2B Revislate I-28010 Veruno , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

BASHKËDYZIMI FARMACEUTIK I CILI PËRMBAN IMIDAZOQUINOLIN (AMINE) DHE DERIVATET E TYRE TË PËRSHTATSHME PËR ADMINISTRIM LOKAL

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Bashkëdyzimi farmaceutik i cili përmban një acid imidazokuinoline (amine) dhe acid laktik për perdorim në metodën për tretman të sëmundjeve të gjakut, ku imidazokuinolina (amine) në bashkëdyzimin farmaceutik është zgjedhur nga komponimi i definuar nga grupet në vazhdim (a), (b) dhe (c): a) 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine; b) një bashkëdyzim imidazokuinolin(amine) i zgjedhur nga formula e mëposhtëme (I): ku n R1, R2, dhe R3 janë alkil ciklik nga tre, katër, ose pesë atome karboni ku secila nga ata janë zgjedhë nga atomi i hidrogjenit; zingjir i drejt ose i degëzuar alkil i cili përmban një deri në dhjete atome karboni ose zingjir i drejt apo i degëzuar i substituar alkili i cili përmban një deri në dhjetë atome karboni, ku substuenti është i zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga cikloalkilii cili përmban tre deri në gjashtë atome karboni dhe cikloalkili i cili përmabn tre deri në gjashtë atome karboni të substituara nga zingjiri i drejt apo i degëzuar i cili përmban një deri në katër atome karboni; kloroalkil apo fluoror i cili përmban nga nje deri në dhjetë atome karboni dhe një apo më shumë atome flourine apo klorine; zingjiri i drejta apo i degëzuar alkenil i cili përmban dy deri në dhjetë atome karboni, ku substituenti është i zgjedhur nga grupa e cila përmban cikloalkile përbërë nga tre deri në gjashtë atome karboni dhe cikloalkili i cili përmban tre deri në gjashte atome karboni të substituara nga zingjiri i drejt apo i degëzuar alkili i cili përbëhet nga nje deri në katër atome karboni; hidroksil i një nga gjashtë atomet e karbonit; alkoksialkil ku gjysma e atomit të alkoksit përmban një nga katër atomet e karbonit dhe pjesa funksionlae e atomit te alkilit përmban një nga gjashtë atomet e karbonit; aciloksialkil ku pjesa funksionale e atomit aciloksi është një nga dy deri në katër atomet e karbonit ose benziloksi, dhe pjesa funksionale e atomit alkil përmban një nga gjashtë atomet e karbonit, me kusht që cili do nga grupet e tillë alikile, alkil i substituar, alkenil, alkenil i substituar, hidroksialkil, alkoksialkil, ose aciloksialkil nuk kanë atom të plotë atomi apo atom karboni të mbështjellur direkt me atom azoti; benzil; (fenil)etil; dhe fenil; benzili i cekur, (fenil)etil ose fenil substituent opcionalisht i zëvendësuar në unazën benzene nga nja apo dy pjesë funksionlae të zgjedhura pavarësisht nga grupa e cila pëbëhet nga alkil i një nga katër atomet e karbonit, alkoksi i një nga katër atomet e karbonit, një hallogjen, me kusht që atëherë kur unaza e benzenes e cekur më lartë është zëvendësuar nga dy pjesët funksionale të cekura më lartë, kur pjesët funksionale së bashku përmbajnë jo më shumë se gjashtë atomet e karbonit; -CHRxRy, ku Ry është hidrogjen ose lidhje karbon-karbon, me kusht që kur Ry është hidrogjen Rx është alkoksi i njërit nga një deri në katër atomet e karbonit, hidroksialkoksi e një nga katër atomet e karbonit, 1-alkinil i njërit nga dhjetë atomet e karbonit, tetrahidropiranil, alkoksialkil ku gjysmë atomi alkoksi përmban një deri në katër atome karboni dhe gjysma alkile përmban një deri në katër atome karboni, 2-, 3-, ose 4-piridil, dhe me kushtin e metutjeshem i cili kur Ry lidhja Ry dhe Rx së bashku formojnë një grupë tetrahidrofuranil opcionalisht e substituar me një apo më shumë substituent të zgjedhur pavarësisht nga grupa e përbërë nga hidroksi ose hidroksialkil të një apo katër atomeve të karbonit; zingjiri i drejtë apo i degëzuar alkil i cili përmban një deri në tetë atome karboni, zingjir i drejtë apo i degëzuar hidroksialkil i cili përmaban një deri në gjashtë atome karboni, morfilinometil, benzil, (phenil)etil dhe phenil, benzili, (fenil)etil ose fenil si substituent i cili duke qenë opcionalisht i substituar në unazën benzene nga një pjesë funksionale molekule e zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga metili, metoksi, ose halogjen; -C(RS)(RT)(X) ku RS dhe RT janë të zgjedhur pavarësisht nga grupa e cila përbëhet nga hidrogjeni, alkili i njërës nga një deri katër atome karboni, fenil, dhe fenili i zëvendësuar ku substituenti është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga alkili i njërit nga një deri në katër atome të karbonit, alkoksi i njërit nga një deri në katër atomet e karbonit, dhe hallogjen; X është alkoksi e cila përmban një deri në katër atome karboni, alkoksialkil ku pjesa funksionale alkoksi përmban një deri në katër atome karboni dhe pjesa funksionale e alkilit përmban një deri në katër atome karboni, haloalkil i një deri në katër atome karboni, amino, amino e zëvendësuar ku substituenti është alkil ose hidroksialkil i njërit nga një deri në katër atome karboni, azido, alkiltio i një deri në katër atome karboni, ose morfolinoalkil ku pjesa funksionale e alikilit përmban një deri në katër atome karboni; R4 është hidrogjen, C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, ose halogjen; n është 1, 2, 3, ose 4; Ra dhe Rb janë secila hidrogjen, (C1-C6)alkil, hidroksi(C1-C6) alkil, amino(C1-C6)alkil, aminosulfonil, (C1-C6)alkanoil, aril, ose benzil, të pavarur dhe të gjithë mund të jenë opcionalisht të zëvendësuara nga një ose më shumë grupe amino; ose Ra dhe Rb së bashku me azotin me të cilin ata janë të lidhur, formojnë grupe pirolidinë, piperidinë, ose morfolinë; linjat e lidhjeve në mes të pesë anëtarëve të unazës në formulën (I) vëjnë në spikamë një lidhje opcionale e cila lidhë azotin e pesë anëtarëve të unazës, dhe kur lidhja është presente, qoftë R1 ose R3 mungon; duke nënkuptuar, se Ra dhe Rb sëbashku lejojnë formimin e një joni kuaterneri të amoniumit qoftë duke pasur azotin si element qendror struktural N(Ra)(Rb) ose nga joni kuaternar i amoniumit i cili nënkupton Ra dhe /ose Rb; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre; dhe c) imikuimod, duke poseduar formulën specifike 1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-4-amine, e zgjedhur nga formula në vazhdim (X):
2	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas kërkesës patentore 1, bashkëdyzimi farmaceutik i cili më pastaj përmban së paku një agens termo-senzitiv, ku së paku një nga agensat termo-senzitiv është i zgjedhur nga qitosan-i (chitosan), ose nga poli(etilen oksidi)-poli(propilen oksidi)-poli(etilen oksidi) kopolimer (po ashtu i njohur si PEO-PPO-PEO ose poloksamer).
3	Bashkëdyzimi farmaceutik për perodorim sipas cilit do nga kërkesat patentore 1 deri në 2, bashkëdyzimi farmaceutik i cili përmban acidin laktik në një koncentrim nga 0.025 M deri 0.200 M, preferohte në koncentrim nga 0.025 M deri 0.100 M ose një koncentrim nga 0.100 M to 0.200 M ose në një koncentrim nga 0.075 deri 1.125 M.
4	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas kërkesave patentore nga 1 deri 3, bahskëdyzimi farmaceutik i cili përmban imidazokuinolin(amine) në një sasi nga 0.005 % (w/v) deri 5 % (w/v) të peshës totale, duke përfshire sasinë nga 0.01 % (w/v) deri 5 % (w/v) të peshës totale, një sasi nga 0.1 % (w/v) deri 4 % (w/v) të peshës totale, një sasi nga 0.1 % (w/v) deri 3 % (w/v) të peshës totale, një sasi nga 0.2 % (w/v) deri 2 % (w/v) të peshës totale, një sasi nga 0.2 % (w/v) deri 1 % (w/v) të peshës totale, një sasi nga 0.5 % (w/v) deri 1 % (w/v)të peshës totale ose një sasi nga 0.1 % (w/v) deri 1 % (w/v) të peshës totale.
5	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 4: i) ku bashkëdyzimi farmaceutik i cil pastja përfshinë një ose më shum ciklidekstrinë(s), e zgjedhur nga α-ciklodekstrinë, β-ciklodextrins, γ-cyclodextrins, δ-cyclodextrins and ε-cyclodextrins, preferably from β-cyclodekstrins, duke përfshirë hidroksipropil-β-ciklodekstrin (HP-β-CD); në veçanti përfshinë ciklodekstrinë(s) në një sasi prej 0.1 % (w/v) deri 30 % (w/v) të peshës totale, tipikisht në një sasi prej 1 % (w/v) deri 20 % (w/v) të peshës totale, preferohet në një sasi prej 2 % (w/v) deri 20 % (w/v) të peshës totale, më shumë preferohet në sasi prej 5 % (w/v) deri 20 % (w/v) të phës totale, aq më tepër preferohet nja sasi prej 5 % (w/v) deri 15 % (w/v) të peshës totale, dhe më së shumti e preferuar në sasi prej 10 % (w/v) deri 15 % (w/v) të peshës totale ose në një sasi prej 2 % (w/v) deri 6 % (w/v) të peshës totale; dhe/ose ii) ku bashkëdyzimi farmaceutik përfshinë së paku një agens termo-senzitiv, ku së paku një agens termo-senzitiv është i zgjedhur nga qitosan, ose nga një poli(etilene okside)-poli(propilene okside)-poli(etilene okside) kopolimer (po ashtu të shenuar si PEO-PPO-PEO ose poloksamer), dhe ku së paku një agens termo-senzitiv nxjerr në pah ”temperaturën kritike të ulët të tretjes" specifike (LCST) e matur në presioni e ambientit në rangun prej 15°C deri 35°C, më shum e preferuar në një rang prej 15°C deri 30°C, aq më tepër preferohet në një rang prej 15 ose 20°C ose 25°C deri 30°C, më së shumyti e preferuar në një rang prej 15 ose 20°C deri 25°C.
6	Bashkëdyzmi farmaceutik për perdorim sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 2 deri në 5, bashkëdyzimi farmaceutik i cili përmban së paku një agens termo-senzitiv në një sasi 0.1 % (w/v) deri 40 % (w/v) të peshës totale, tipikisht në një sasi prej 2 % (w/v) deri 30 % (w/v) të peshës totale, preferohet një sasi prej 5 % (w/v) deri 30 % (w/v) të peshës totale, më tepër e preferuar një sasi prej 10 % (w/v) deri 30 % (w/v) të peshës totale, dhe më së tepërmi e preferuar një sasi prej 10 % (w/v) deri 25 % (w/v) të peshës totale ose në një sasi prej 10 % (w/v) deri 20 % (w/v) të peshës totale; në veçanti ku cili do nga dy prej gansave termo-senzitiv janë të perbërës në bashkëdyzimin farmaceutik si një përzierje në raport prej 1:20 deri 20:1, duke përfshirë raportin prej 1:20, 2:20, 3:30, 4:20, 5:20, 6:20, 7:20, 8:20, 9:20, 10:20, 11:20, 12:20, 13:20, 14:20, 15:20, 16:20, 17:20, 18:20, 19:20, 20: 20 (= 1:1), or in a ratio of 20:20, 19:20, 18: 20, 17:20, 16:20, 15:20, 14:20, 13:20, 12:20, 11:20, 10:20, 9:20, 8:20, 7:20, 6:20, 5:20, 4:20, 3:20, 2:20, or 1:20, ose rangun e formuar nga cila do nga dy vlerat e raporteve të definuara më parë.
7	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 2 deri në 6, ku së paku një nga agensat termo-senzitiv është Poloksamer 407 dhe/ ose Poloksamer 188 ose përzierje e Poloksamer 407 dhe Poloksamer 188.
8	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas kërkesës patentore 7: i) ku së paku një agens termo-senzitiv është Poloksamer 407 në një sasi prej 10 % (w/v) deri 25 % (w/v) të peshës totale ose në një sasi prej 12 % (w/v) deri 25 % (w/v) të peshës totale, në veçanti ku së paku një agens termo-senzitiv është Poloxamer 407 në një (mbi të gjitha) sasi prej 17.5 % (w/v)/(w/w) deri 22.5 % (w/v)/(w/w) të peshës totale, preferohet në një sasi (mbi të gjitha) mbi të gjitha prej 17.5 % (w/v)/(w/w), nga 18.0 % (w/v)/(w/w), nga 18.5 % (w/v)/(w/w), nga 19.0 % (w/v)/(w/w), nga 19.5 % (w/v)/(w/w), nga 20.0 % (w/v)/(w/w), nga 20.5 % (w/v)/(w/w), nga 21.0 % (w/v)/(w/w), nga 21.5 % (w/v)/(w/w), nga 22.0 % (w/v)/(w/w), ose nga 22.5 % (w/v)/(w/w), ose cfarë do rangu i formuar nga cila do nga këto dy vlera; ose ii) ku së paku një agens termo-senzitiv është një përzierje e Poloksamer 407 dhe Poloksamer 188 në një (mbi të gjitha) sasi prej 22.5 % (w/v)/(w/w) deri 27.5 % (w/v)/(w/w), më shumë e preferuar në një sasi mbi të gjitha prej 25 % (w/v)/(w/w), dhe në një raport prej Poloksamer 407 : Poloksamer 188 prej 15:5, 16:4, 17:3, 18:2, 19:1 ose 20:1, ose rangu i formuar nga cila do nga dy nga këto raporte vlerash, më shumë e preferuar në raportin prej 9.5:0.5, prej 9:1, prej 8.5:1.5, ose prej 8:2, ose rangu i formuar nga cila do nga këto dy raporte vlerash..
9	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas cilës do nga kërkesat patentore prej 1 deri në 8, bashkëdyzimi farmaceutik përmban acid laktik në koncentrim prej 0.025 deri 0.2 M, preferohet në një koncentrim prej 0.075 deri 1.125 M, imidazokuinolin(amine) në një sasi prej 0.1 % (w/v) deri 1 % (w/v), ciklodekstrin(s) në një sasi prej 2 % (w/v) deri 6 % (w/v) dhe Poloksamer 407 në një sasi prej 10 % (w/v) deri 25 % (w/v), preferohet në një sasi prej 12 % (w/v) deri 25 % (w/v).
10	Bashkëdyzimi farmaceutik për përperdorim sipas cilit do nga kërkesat patentore 1 deri në 9, ku sëmundjet e gjakderdhjes janë të zgjedhura nga gjakderdhjet nga kanceri dhe cystis.
11	Bashkëdyzimi farmaceutik për perdorim sipas cilës do nga kërkesat patentore nga 1 deri në 10 për tretman intravesikal te sëmunjdeve të gjakderdhjes, në veçanti ku sëmundjet me gjakderdhje janë cystis apo gjakderdhje nga kanceri.
12	Shfrytëzimi i bashkëdyzimit farmaceutik sikurse që është definar në cilin do nga kërkesat patentore 1 deri në 11 për të prodhuar medikamentin për tretman të sëmundjeve të gjakderdhjes , duke përfshirë gjakderdhje nga kanceri dhe cystis, duke përfshire edhe administrimin e bashkëdyzimit farmaceutik sikurse që është definuar në cilën do nga kërkesat patentore nga 1 deri 11 te pacienti për nevojat e tij.
13	Shfrytëzimi sipas kërkesës patentore 12, ku bashkëdyzimi farmaceutik është administruar intravesikular dhe/ ose ku sëmundjet e gjakderdhjes janë cystis dhe kanceri me gjakderdhje.