REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4766 2014.06.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.02.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/346 2013.12.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10705594.9 2010.02.24
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2401270 2013.10.16
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 155702
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Glaxo Group Limited 980 Great West Road,Brentford, Middlesex TW8 9GS
(72) Shpikës
Emri Adresa
HOBBS, Heather GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road,Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
HODGSON, Simon, Teanby GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road , Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
LACROIX, Yannick, Maurice GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road,Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
NEEDHAM, Deborah GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road , Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
PARR, Nigel, James GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
RITCHIE, Timothy, Joh GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road , Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
WOODROW, Michael, David WOODROW, Michael, David, Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
PROCOPIOU, Panayiotis, Alexandrou GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul. "B.CURRI", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul. "B.CURRI", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATËT PIRAZOLE TË PËRDORUR SI ANTAGONISTË TË RECEPTORIT CCR4
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (I) ose një kripë e saj ku R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (1), (2), (3) (4) dhe (5) (1) një grup i formulës (a) në të cilën A është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii) dhe (viii) (i) hidrogjen; (ii) C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe -NRaRb, -ORc, - C(O)NRaRb, -C(O)ORc, heterociklil, fenil ose grupe heteroaril; (iii) C3-7 cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht me një grup -C(O)ORc ose -NRaRb; (iv) heterociklil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë C1-6 alkil; (v) heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë halogjen ose C1-6 alkil; (vi) -NRaRb (vii) fenil i zëvendësuar me një grup - (CH2)pC (O) OH në të cilin p është 0, 1, 2 ose 3; ose (viii) - (CH2)7C (O) OH (2) një grup i formulës (b) në të cilin B është C1-6 alkil; (3)- C (O) NRaRb ose - CH2C (O) NRaRb; (4)- S (O)2NRaRb; (5)- C1-6 alkoksi i zëvendësuar opsionalisht me NRaRb; Ra, Rb dhe Rc janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil; R2 është halogjen, C1-6 alkil, CF3, hidroksi ose C1-6 alkoksi; R3 është halogjen, CF3, hidroksi, C1-6 alkoksi, CRdReOH ose CHF2; në të cilin Rd dhe Re janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose metil; R4 është hidrogjen, halogjen, C1-6 alkil ose CF3; R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen ose C1-6 alkil; dhe n është 0 ose 1.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose një kripë e saj ku R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (1), (2), (3) (4) dhe (5) (1) një grup i formulës (a) në të cilën A është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (i), (ii), (iii), (iv), (v) dhe (vi): (i) hidrogjen; (ii) C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe -NRaRb, -ORc, C(O)NRaRb, -C(O)ORc, heterociklil, fenil ose grupe heteroaril; (iii) C3-7 cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht me një grup -NRaRb; (iv) heterociklil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë C1-6 alkil; (v) heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë halogjen ose C1-6 alkil; (vi) -NRaRb (2) një grup i formulës (b) në të cilën B është C1-6 alkil (3)- C (O) NRaRb ; (4)- S (O)2NRaRb; (5)- C1-6 alkoksi i zëvendësuar opsionalisht me NRaRb; Ra, Rb dhe Rc janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil; R2 është halogjen, C1-6 alkil, CF3, hidroksi ose C1-6 alkoksi; R3 është halogjen, CF3, hidroksil, C1-8 alkoksi, CH2OH ose CHF2; R4 është hidrogjen, halogjen, C1-6 alkil ose CF3; R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen ose C1-6 alkil; dhe n është 0 ose 1.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 e cila është një përbërëje e formulës (Ia) ose një kripë e saj në të cilën R1 dhe R3 janë përcaktuar në pretendimin 1 ose pretendimin 2.
4 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3 ose një kripë e saj në të cilën R1 është një grup i formulës (a)
5 Një përbërje sipas pretendimit 4 ose një kripë e saj në të cilën A është C1-6 alkil.
6 Një përbërje sipas pretendimit 4 ose një kripë e saj në të cilën A është C1-6 alkil i zëvëndësuar me një ose më shumë -NRaRb, -ORc, - C(O)NRaRb, -C(O)ORc, pirrolidinil, fenil ose imidazolil.
7 Një përbërje sipas pretendimit 4 ose një kripë e saj në të cilën A është heterociklil i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga pirrolidinil, piperidinil dhe morfolinil.
8 Një përbërje sipas pretendimit 4 ose një kripë e saj në të cilën A është heteroaril i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga furil, imidazolil, pirazolil dhe oksazolil.
9 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-8 ose një kripë e saj në të cilën R3 është metoksi.
10 Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është çdonjëra prej Shembujve 1-166 (të listuara më poshtë) ose një kripë e saj: Shembulli 1 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]acetamide Shembulli 2 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil] propanamide Shembulli 3 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- metilpropanamide Shembulli 4 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2, 2- dimetilpropanamide Shembulli 5 5- Kloro- N- [1- ( {3- [(formilamino) metil] fenil} metil)- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 6 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-3- morfolinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 7 (3R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide hidrokloride Shembulli 8 (3S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide hidrokloride Shembulli 9 (2R)- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- 2- piperidinekarboksamide trifluoroacetate kripë Shembulli 10 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- N2- metil- D- alaninamide hidrokloride Shembulli 11 3- Amino- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2, 2- dimetilpropanamide hidrokloride Shembulli 12 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2- metilglicinamide hidrokloride Shembulli 13 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- metil- D- prolinamide Shembulli 14 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- metil- 2- piperidinekarboksamide Shembulli 15 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1- (metilamino) ciklopropanekarboksamide hidrokloride Shembulli 16 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- piperazinekarboksamide hidrokloride Shembulli 17 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2- metil- 1- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 18 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 19 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 20 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil] glicinamide trifluoroacetate Shembulli 21 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]propanediamide Shembulli 22 N4- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N1- metil- L- aspartamide trifluoroacetate Shembulli 23 Metil N4- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] asparaginate trifluoroacetate Shembulli 24 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- (2- pirrolidinil) acetamide trifluoroacetate Shembulli 25 3- Amino- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metitoksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] butanamide trifluoroacetate Shembulli 26 3- Amino- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- metilpropanamide trifluoroacetate Shembulli 27 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- metil- L- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 28 (4S)- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- 4- fluoro- L- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 29 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N3- metil- β- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 30 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- (metiloksi) acetamide Shembulli 31 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2, N2- dimetilalaninamide trifluoroacetate Shembulli 32 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- hidroksiacetamide Shembulli 33 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil} metil]-1H- pirazole- 4- karboksamide Shembulli 34 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2, N2, 2- trimetilalaninamide trifluoroacetate Shembulli 35 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]tetrahidro- 3- furankarboksamide Shembulli 36 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2- metil- N2- [2- (metitoksi) etil] glicinamide trifluoroacetate Shembulli 37 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- hidroksipropanamide Shembulli 38 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1, 3- oksazole- 5- karboksamide Shembulli 39 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1- metil- L- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 40 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1- metil- D- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 41 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-3- furankarboksamide Shembulli 42 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1- metil- 2- piperidinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 43 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]tetrahidro- 2H- piran- 4- karboksamide Shembulli 44 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- L- histidinamide Shembulli 45 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- leucinamide Shembulli 46 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- alloisoleucinamide Shembulli 47 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- fenilalaninamide Shembulli 48 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- valinamide Shembulli 49 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- lisinamide Shembulli 50 (2R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- azetidinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 51 (2S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- piperidinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 52 (4R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 4- fluoro- L- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 53 N- [1- { [3, 4- Bis (metiloksi) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- kloro- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 54 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-O- metilserinamide trifluoroacetate Shembulli 55 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 9- il] metil} fenil) metil]-4, 4- difluoro- D- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 56 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2, 2- dimetilalaninamide formate Shembulli 57 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- hidroksi- 2- metilpropanamide Shembulli 58 5- Kloro- N- {4- (metiloksi)- 1- [(3- { [ (metilsulfonil) amino] metil} fenil) metil]- 1H- indazol- 3- il}- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 59 N- [1- [(3- { [ (Aminokarbonil) amino] metil} fenil) metil]- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- kloro- 2-tiofenesulfonamide Shembulli 60 5- Kloro- N- [1- ( {3- [( { [ (1, 1- dimetiletil) amino] karbonil} amino) metil] fenil} metil)- 4- (metiloksi)-1H- indazol- 3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 61 5- Kloro- N- [1- ( {3- [( { [ (1- metiletil) amino] karbonil} amino) metil] fenil} metil)- 4- (metiloksi)-1H- indazol- 3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 62 N- [1- { [4- (Aminosulfonil) fenil]- metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- kloro- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 63 2- (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)- Nmetilacetamide Shembulli 64 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 65 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}- N- [2- (dimetilamino)etil] benzamide Shembulli 66 3- [(4- (Metiloksi)- 3- { [ (5- metil- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il) metil] benzamide Shembulli 67 3- { [3- { [ (5- Bromo- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 68 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 7- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 69 3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 7- fluoro- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) KSmetil] benzamide Shembulli 70 3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] benzamide Shembulli 71 N1- ( {3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil} metil)-N2- metil- D- alaninamide formik acid kripë Shembulli 72 N- ( {3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil} metil)acetamide Shembulli 73 N- ( {3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il} metil] fenil} metil)-3- morfolinekarboksamide formate kripe Shembulli 74 5- Kloro- N- [1- [(3- { [2- (dimetilamino) etil] oksi} fenil) metil]- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 2-tiofenesulfonamide Shembulli 75 5- Kloro- N- [1- [(4- { [2- (dimetilamino) etil] oksi} fenil) metil]- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 2-tiofenesulfonamide Shembulli 76 5- Kloro- N- [1- { [4- { [2- (dimetilamino) etil] oksi}- 3- (metiloksi) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1Hindazol-3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 77 N- [1- { [3- (aminosulfonil) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- kloro- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 78 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil} metil]-β- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 79 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- glutamamide formate kripe Shembulli 80 N4- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- asparagine trifluoroacetate Shembulli 81 1, 1- Dimetiletil N4- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il]metil} fenil) metil]- L- asparaginate trifluoroacetate ( Shembulli 82 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 83 1- Amino- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] ciklobutanekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 84 1- Amino- N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] ciklopropanekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 85 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- N2- metilglicinamide trifluoroacetate Shembulli 86 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2, N2- dimetilglicinamide trifluoroacetate Shembulli 87 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-3- (metiloksi) propanamide Shembulli 88 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1H- pirrole- 3- karboksamide Shembulli 89 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]tetrahidro- 2- furankarboksamide Shembulli 90 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1, 3- oksazole- 4- karboksamide Shembulli 91 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1H- pirazole- 3- karboksamide Shembulli 92 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1H- pirrole- 2- karboksamide ( Shembulli 93 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1H- imidazole- 2- karboksamide Shembulli 94 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-1H- imidazole- 4- karboksamide Shembulli 95 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- furankarboksamide Shembulli 96 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-4- metil- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 97 N- [(4- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]acetamide Shembulli 98 N- [(4- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-3- morfolinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 99 N1- [(4- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-N2- metil- D- alaninamide trifluoroacetate Shembulli 100 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}- N- metilbenzamide Shembulli 101 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}- N, N- dimetilbenzamide Shembulli 102 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- serinamide 62. Shembulli 103 4- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 104 5- Kloro- N- (4- (metiloksi)- 1- { [4- (metiloksi) fenil] metil}- 1H- indazol- 3- il)- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 105 5- Kloro- N- (4- (metiloksi)- 1- { [2- (metiloksi) fenil] metil}- 1H- indazol- 3- il)- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 106 5- Kloro- N- [1- ( {3- [(metilamino) sulfonil] fenil} metil)- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 107 5- Kloro- N- [1- ( {3- [(dimetilamino) sulfonil] fenil} metil)- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 108 3- ( {4- (Metiloksi)- 3- [(2- tienilsulfonil) amino]- 1H- indazol- 1- il} metil) benzamide Shembulil 109 3- { [3- { [ (4, 5- Dikloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 110 5- Kloro- N- [1- { [3- { [2- (dimetilamino) etil] oksi}- 4- (metiloksi) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1Hindazol-3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 111 (3R)- N- ( {3- [(3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil}metil)- 3- morfolinekarboksamide formate kripe Shembulli 112 N1- ( {3- [(3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil} metil)-N2- metilglicinamide formate kripe Shembulli 113 5- Kloro- N- [1- { [3- ( { [ (etilamino) karbonil] amino} metil) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol-3- il]- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 114 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- triptofanamide Shembulli 115 N1- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- allotreoninamide formate kripe Shembulli 116 N- { [3- ( {4- (Metiloksi)- 3- [(2- tienilsulfonil) amino]- 1H- indazol- 1- il} metil) fenil] metil} acetamide Shembulli 117 4- [(4- (Metiloksi)- 3- { [ (5- metil- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il} metil] benzamide Shembulli 118 N- [1- { [3, 4- Bis (metiloksi) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- metil- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 119 N- ( {3- [(4- (Metiloksi)- 3- { [ (5- metil- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil} metil)acetamide Shembulli 120 (3R)- N- ( {4- [(4- (metiloksi)- 3- { [ (5- metil- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil}metil)- 3- morfolinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 121 N- ( {3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- fluoro- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil} metil)acetamide Shembulli 122 N- ( {3- [(4- Kloro- 3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il} metil] fenil} metil)acetamide Shembulli 123 N- [(3- { [3- { [ (5- kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-4- metil- 3- morfolinekarboksamide Shembuj 124 dhe 125 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-4- metil- 3- morfolinekarboksamide Enantiomer 1 (Shembulli 124) dhe Enantiomer 2 (Shembulli 125) Shembulli 126 (2S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- hidroksipropanamide (S- enantiomer i Shembullit 37) Shembulli 127 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-2- metilalaninamide Shembulli 128 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 7- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] acetamide Shembulli 129 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 6- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] acetamide Shembulli 130 3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 6- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} benzamide Shembulli 131 (3R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 6- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 132 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 6- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- hidroksi- 2- metilpropanamide Shembulli 133 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 6- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 4- metil- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 134 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] acetamide ( Shembulli 135 (3S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 136 (3R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 137 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- hidroksi- 2- metilpropanamide Shembulli 138 4- { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]amino}- 4- oksobutanoik acid Shembulli 139 5- { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]amino}- 5- oksopentanoik acid Shembulli 140 6- { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]amino)- 6- oksoheksanoik acid Shembulli 141 3- { { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] amino} karbonil) benzoik acid Shembulli 142 4- ( { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] amino} karbonil) benzoik acid Shembulli 143 trans- 4- ( { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] amino} karbonil) cikloheksanekarboksilik acid Shembulli 144 8- { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]amino}- 8- oksooktanoik acid Shembulli 145 9- { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]amino}- 9- oksononanoik acid) Shembulli 146 2- ( { [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] amino} karbonil) benzoik acid Shembulli 147 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (difluorometil)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil] acetamide Shembulli 148 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (hidroksimetil)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] acetamide Shembulli 149 N- [ (3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksietil)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil] acetamide Shembulli 150 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksi- 1- metiletil)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil) metil] Shembulli 151 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksietil)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil}metil]- 2- hidroksi- 2- metilpropanamide Shembulli 152 (3R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksietil)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide formate kripe Shembulli 153 (3S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksietil)- 1H- indazol- 1- il] metil}fenil} metil]- 3- morfolinekarboksamide formate kripe Shembulli 154 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksi- 1- metiletil)- 1H- indaksol- 1- il] metil}fenil) metil]- 2- hidroksi- 2- metilpropanamide Shembulli 155 (3R)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksi- 1- metiletil)- 1H- indazol- 1- il]metil} fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide formate kripe Shembulli 156 (3S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (1- hidroksi- 1- metiletil)- 1H- indazol- 1- il]metil} fenil) metil]- 3- morfolinekarboksamide Shembulli 157 N1- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-D- serinamide trifluoroacetate Shembulli 158 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]-L- prolinamide trifluoroacetate Shembulli 159 (2S)- N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 2- azetidinekarboksamide trifluoroacetate Shembulli 160 (3R)- N- ( {3- [(4- (Metiloksi)- 3- { [ (5- metil- 2- tienil) sulfonil] amino}- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil}metil)- 3- morfoline karboksamide Shembulli 161 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 4- metil- 3- morfolinekarboksamide Enantiomer 1 Shembulli 162 N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 5- fluoro- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil} fenil)metil]- 4- metil- 3- morfolinekarboksamide Enantiomer 2 Shembulli 163 4- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 1- il] metil}- N, N- dietilbenzamide Shembulli 164 5- Kloro- N- (4- (metiloksi)- 1- { [3- (metiloksi) fenil] metil}- 1H- indazol- 3- il)- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 165 N- [1- { [3- Fluoro- 4- (metiloksi) fenil] metil}- 4- (metiloksi)- 1H- indazol- 3- il]- 5- metil- 2- tiofenesulfonamide Shembulli 166 (3S)- N- ( {3- [(3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil] amino}- 4- hidroksi- 1H- indazol- 1- il) metil] fenil}metil)- 3- morfolinekarboksamide formate kripe
11 Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është N- [(3- { [3- { [ (5- Kloro- 2- tienil) sulfonil]- amino}- 4- (metiloksi)-1H- indazol- 1- il] metil} fenil) metil]- 2- hidroksi- 2- metilpronamide
12 Një kompozim farmaceutik i cili përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11 ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme dhe një ose më shumë mbartës, hollues dhe eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një produkt farmaceutik i kombinueshëm që përfshin një përbërje të formulës (I) ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11sëbashku me një ose më shumë agjentë të tjerë terapeutikisht aktiv.
14 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11 ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në terapi.
15 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11 ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në trajtimin e astmës, sëmundjes pulmonare kronike obstruktive (COPD) duke përfshirë bronkitin kronik dhe emfizemën, fibrozën idiopatike pulmonare, dermatitin atopik ose kontakt, urtikaria, rinititi alergjik (sezonal ose shumëvjeçar), rinititi vasomotor, polipset nazale, konjuktiviteti alergjik, konjuktiviteti vernal, konjuktiviteti profesional, konjuktiviteti infektiv, sindromat eosinofilike, granuloma eosinofilike, psoriaza, artriti reumatoid, koliti i ulçrës, sëmundja Crohn, tromboza, dëmtim reperfuzionit i miokardit dhe trurit, glomerulonefritis kronik, infektim i përgjithshëm, sindroma e shqetësimit respirator te të rriturit, skleroza e shumëfishtë, dëmtim i memories (duke përfshirë sëmundjen Alzheimer), dhimbje dhe kancer, aspergiloza alergjike bronkopneumonare, sinuset fungale alergjike, astma e rëndë me sensitizim fungal dhe sëmundjet që përfshijnë një rol patogjen për fungi duke përfshirë pushtimin ose kolonizimin (të tilla si aspergiloza, aspergilloma ose kandidoza)
16 Një përbërje ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorimi sipas pretendimit 15 për të trajtuar astmën.
© 2026 DPPI