Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4630
2014.01.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.02.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/341
2013.12.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07750861.2
2007.02.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1986622
2013.10.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 773435 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| DENDREON CORPORATION | 3005 First Avenue Seattle, Washington 98121 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MORENO, Ofir | 5922 Beach Drive S.W. Seattle, Washington 98136 , US |
| NATARAJAN, Sateesh | 1920 132nd Avenue S.E., Unit M62 Bellevue, Washington 98005 , US |
| DUNCAN, David F. | 13103 Round-up Avenue San Diego, California 92129 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
MODULATORË TË AKTIVITETIT TRP-P8 ME MOLEKULA TË VOGLA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules I-E:ku A, B, C dhe D jane zgjedhur ne menire te pavarur nga CR1 dhe N; ku te pakten nje nga A, B, C dhe D eshte CR1; ku R1 eshte zgjedhur nga H, alkil, heteroalkil,aril, arilalkil, halogjen; dhe ku di prej A, B, C dhe D fqinje jane CR1, di R1-te mund te kombinohen per te formuar nje grup te vetem aril , cikloalkil, ose heterocikloalkil; R2 eshte zgjedhur nga alkil, heteroalkil dhe arilalkil; R3 eshte zgjedhur nga H, alkil, heteroalkil, dhe arilalkil; dhe R2 dhe R3 se bashku me grupin azot formojne nje amine alifatike. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1 ku R1 eshte -ORi, -S(O)Riii, -S(O)2Riv, -C(O)NRvRvi, CF3, halogjen, ose metoksi, ku Ri, Rii, Riii, dhe Riv jane zgjedhur ne menire te pavarur nga metil, hidroksimetil, etil, hidroksietil, propil, hidroksipropil, butil, hidroksibutil, acetonitril, fenil, fenilmetoksi, feniletoksi, fenilpropoksi, fenilbutoksi, dhe benzil, ku Rv dhe Rvi jane zgjedhur ne menire te pavarur nga H, metil, hidroksimetil, etil, hidroksietil, propil, hidroksipropil, butil, hidroksibutil, dietilaminoetil, fenil, piridinil, metoksietinil, hidroksietoksietil, benzil, metilfenil, feniletil, hidroksihidroksimetilfeniletil, karbamoilmetil, dhe hidroksimetil hidroksietil, ose Rv dhe Rvi se bashku formojne morfoline, piperazine, piperazine etil ester. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1 ku komponimi ne fjale eshte 3-(2-Aminoetil)-1-(2-izopropil-5-metil-ciklohekzanekarbonil)-5-metoksi-1,3-dihidro-benzoimidazol-2-on. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 1 ku R1 eshte H. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 1 ku R1 eshte metoksi. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 1 ku R2 eshte zgjedhur nga metilen, etilen, propilen, ose butilen. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1 ku R3 eshte H. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 1 ku skeleti:eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga 3- (2- amino- etil)- 5- metoksi- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3(2- Amino- etil)- 5- (3- hidroksi- propoksi)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- etoksi- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- metanesulfonil- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- (2- hidroksi- etoksi)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik amide, 3- (2- Amino- etil)- 5- metilsulfanil- 1, 3- dihidrobenzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- metanesulfinil- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Aminoetil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik (2- dietilamino- etil)- amide, 3- (2- Aminopropil)- 2, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, [3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazol- 5iloksi]- acetonitril, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik etilamide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik piridin- 3- ilamide, 3- (2- Aminoetil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik (2- metoksi- etil)- amide, 1- (2- Amino- etil)1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 1- (2- Amino- etil)- 1, 3- dihidro- nafto [2, 3- d] imidazol- 2- one, 3- (2 Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik (2- hidroksi- etil)- amide, 3- (2- Aminoetil)- 5- propoksi- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 1, 3- dihidro- imidazo [4, 5- c] piridin2- one, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 4- acid karboksilik (2- dietilamino- etil)amide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik piridin- 4- ilamide, 3- (2 Amino- etil)- 1, 3- dihidro- imidazo [4, 5- b] piridin- 2- one, 1- (3- Amino- propil)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik fenilamide, 3- (2- Aminoetil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik [2- (2- hidroksi- etoksi)- etil]- amide, 1- (2Amino- etil)- 5- trifluorometil- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 1- (2- Amino- etil)- 1, 3- dihidro- imidazo [4, 5- c] piridin- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik benzilamide, 3- (2- Amino- etil)- 5- (morfoline- 4- karbonil)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- (2 okso- 2- phenil- etoksi)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- metilamino- etil)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 5- butoksi- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3 dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik metil- fenil- amide, 4- [3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro1H- benzoimidazole- 5- karbonil]- piperazine- 1- acid karboksilik etil ester, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3 dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik dietilamide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik fenetil- amide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H- benzoimidazole 5- acid karboksilik (2- hidroksi- 1- hidroksimetil- 2- fenil- etil)- amide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro1H- benzoimidazole- 5- acid karboksilik karbamoilmetil- amide, 3- (2- Amino- etil)- 2- okso- 2, 3- dihidro- 1H benzoimidazole- 5- acid karboksilik (2- hidroksi- 1- hidroksimetil- etil)- amide, N- {2- [2- okso- 2, 3- dihidrobenzoimidazol- 1- il]- etil}- guanidine, 3- (2- Amino- etil)- 5- benziloksi- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one dhe 1- (4- Amino- butil)- 1, 3- dihidro- benzoimidazol- 2- one. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 1 ku komponimi ne fjale eshte 1-(2-aminoetil)-3-(2-izopropil-5-metil-ciklohekzankarbonil)-1,3-dihidro-benzoimidazol-2-on. |
| 10 | Komponimi i secilit nga pretendimet 1 deri ne 9 ne forme te izoluar dhe te pastruar. |
| 11 | Nje komponim i secilit nga pretendimet 1 deri ne 10 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme per perdorim ne uljen e qendrueshmerise qelizore dhe/ose frenimin e rritjes qelizore, duke nxitur apoptoze dhe/ose nekroze ne nje qelize qe shpreh Trp-p8, modulimin e funksionit te receptorit Trp-p8, ose diagnozen mjekesore ose terapine. |
| 12 | Komponimi per perdorim i pretndimit 11 ku terapia mjekesore eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga trajtimi in je semundjeje ose gjendjeje ne nje gjitar ku eshte shfaqur nje receptor Trp-p8 dhe deshirohet modulimi i funksionit te receptorit, trajtimi i nje semundje te shoqeruar me shprehje te Trp-p8, dhe trajtimin e kancerit. |
| 13 | Komponimi per perdorim i pretndimit 12 ku gjitari ne fjale eshte njeriu. |
| 14 | Komponimi per perdorim i secilit nga pretendimet 11 deri ne 13, ku terapia mjekesore eshte trajtimi i kancerit. |
| 15 | Komponimi per perdorim i pretendimit 14, ku kanceri eshte kancer i prostates, mushkerive, gjirit dhe zorres se trashe. |
| 16 | Nje perberje farmaceutike qe perfshin nje komponim te secilit nga pretendimet 1 deri ne 10 ose kombinim te tyre, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme, dhe nje mbushes farmaceutikisht te pranueshem. |
| 17 | Perberja farmaceutike e pretendimit 16 qe permban me tej nje mbartes ose agjent farmaceutikisht te pranueshem. |
| 18 | Nje metode per identifikimin e nje agonisti Trp-p8, metode e cila permban hapat e venies ne kontakt te qelizes shprehese te Trp-p8 dhe nje qelize jo-Trp-p8 shprehese me nje komponim te secilit nga pretendimet 1 deri ne 10 in vitro per nje kohe dhe nje nje sasi te mjaftueshme per te ulur qendrueshmerine e qelizes Trp-p8 shprehese ne fjale por jo te asaj jo-Trp-p8 shprehese ne fjale. |