Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4614
2014.01.16
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/340
2013.12.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10797991.6
2010.12.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513106
2013.11.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200901340 |
| US | 287321 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PÜSCHL, Ask | Harsdorffsvej 7A, 4.tv. DK-1874 Frederiksberg C , DK |
| NIELSEN, Jacob | Dannebrogsgade 17, t.th. DK-1660 København V , DK |
| KEHLER, Jan | Nymøllevej 28 DK-2800 Lyngby , DK |
| KILBURN, John, Paul | Kaersgårdvej 7 DK-4690 Haslev , DK |
| MARIGO, Mauro | Jyttevej 23 DK-2740 Skovlunde , DK |
| LANGGARD, Morten | Rågevej 20 DK-2600 Glostrup , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET ARIL TRIAZOLE HETEROAROMATIKE SI INHIBITORËT ENZIMË PDE10A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka strukturën I ku HET-1 është një grup heteroaromatik i formulës II që përmban nga 2 deri në 4 atome nitrogjeni: ku Y mund të jetë N ose CH, Z mund të jetë N ose C, dhe ku HET-1 mund të zëvëndësohet opsionalisht me deri në tre zëvëndësues R2-R4 të zgjedhur individualisht nga hidrogjeni, C1-C6 alkil; halogjeni; ciano, halo(C1-C6)alkil; aril, alkoksi dhe C1-C6 hidroksialkil, dhe ku * paraqet pikën e lidhjes, Q është një fenil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues, ose një grup heteroaromatik monociklik 5-anëtarë ose 6-anëtarë që përmban 1 ose 2 heteroatome -L- është një lidhës e zgjedhur nga -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, dhe -C≡C- R1 është zgjedhur nga H, C1-C6 alkil; C1-C6 alkil(C3-C8)cikloalkil; C1-C6 hidroksialkil, CH2CN, CH2C(O)NH2, C1-C6 arilalkil, dhe C1-C6 alkil-heterocikloalkil, me kusht që përberja nuk është 1H-Benzimidazole, 2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1HBenzimidazole,2-[[[3-(2-pirazinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; 1H-Benzimidazole, 2-[[(3-fenil-1 H-1,2,4-triazol-5-il)metil]tio]-; 1H-Benzimidazole, 1-etil-5-(1-piperidinilsulfonil)-2-[[[3-(2-tienil)-1H-1,2,4-triazol-5-il] tio]metil]-; 1H-Benzimidazole, 6-metil-2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1H-Benzimidazole, 2-[[[3-(3-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; Imidazo[1,2-a]piridine, 8-metil-2-[[(3-fenil-1H-1 ,2,4-triazol- 5-il)tio]metil]-; Imidazo[1,2-a]piridine, 6-kloro-2-[[[3-(2-tienil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]tio]metil]-; 1H-Benzimidazole, 2-[[[3-(4-piridinil)-1 H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; Imidazo[1,2-a]piridine, 6-metil-2-[[(3-fenil-1 H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1H-Benzimidazole, 2-[[[3-(2-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; Imidazo [1,2-a]piridine, 6-kloro-2-[[(3-fenil-1 H-1,2,4-triazol-5- il)tio]metil]-; 3H-Imidazo[4,5-b]piridine, 2-[[(3-fenil- 1 H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; or 1 H-Benzimidazole, 2-[[[3-(2-furanil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; dhe tautomerët dhe kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht, dhe format e tyre polimorfike, me kusht që kur lidhëza (L) është - CH2-S- më pas HET-1 nuk është as imidazo[1,2-a]piridine dhe as imidazo[1,2-a]pirimidine. |
| 2 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm imidazo[1,2-a]pirimidine. |
| 3 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 ështe një gjysëm [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine. |
| 4 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm imidazo[1,2-a]piridine. |
| 5 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm imidazo[4,5-b]pirimidine. |
| 6 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm pirazolo[1,5-a]piridine. |
| 7 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 ështe një gjysëm [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirimidine. |
| 8 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirazine. |
| 9 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një gjysëm [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pirimidine. |
| 10 | Përbërja e çdonjë nga pretendimi 1-9 ku Q është zgjedhur nga grupi që konsiston prej fenil, tiofene, furane, tiazole, pirazole, piridine, pirimidine dhe pirazine. |
| 11 | Përbërja çdonjërit nga Pretendimi 1-10 ku R2, R3 dhe R4 janë të gjitha hidrogjen. |
| 12 | Përbërja çdonjërit nga Pretendimi 1-10 ku te paktën një prej R2, R3 dhe R4 është C1-C6 alkil i tillë si metil. |
| 13 | Përbërja çdonjërit nga Pretendimi 1-10 ku te paktën një prej R2, R3 dhe R4 është halogjen i tillë si klorinë ose brominë. |
| 14 | Përbërja e Pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej: 8-Metoksi-5-metil-2-(5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil- 2-(5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-(1-metil-5-fenil- 1H-[1,2,4]triazol-3-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(2-metil-5-fenil- 2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(2-metil-5-fenil- 2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol- 3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3- il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,8-Dimetil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3- il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(5-fenil-2-propil-2H-[1,2,4]triazol-3- il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; {5-[2-(8-Metoksi-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1-il}-acetic acid etil ester; 2-{5-[2-(8-Metoksi-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1- il}-etanol; 5,8-Dimetil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 8-Etil-5- metil-2-[2-(2-metil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Etil-5-metil- 2-[2-(5-fenil-2-propil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Etil-2-[2-(2-isopropil-5- fenil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-etil]-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 3-{5-[2-(8-Metoksi-5-metil-[1,2,4] triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1-il}-propionitrile; 3-{5-[2-(8-Etil-5-metil-[1,2,4]triazolo[ 1,5-a]piridin-2-il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1-il}-propionitrile; 2-[2-(2-Isopropil-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol- 3-il)-etil]-8-metoksi-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 3-{5-[2-(5,8-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazin-2-il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1-il}-propionitrile; 3-{2-[2-(8-Etil-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin- 2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-propilamine; 3-{5-[2-(5,8-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2- il)-etil]-3-fenil-[1,2,4]triazol-1-il}-propilamine; 2-{2-[2-(2-Metoksi-etil)-5-fenil-2H-[1,2,4]triazol-3- il]-etil}-5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; and 8-Metoksi-2-{2-[2-(2-metoksi-etil)-5-fenil- 2H-[1,2,4]triazol-3-il]-etil}-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine dhe kripërat e tyre te pranueshme farmaceutikisht. |
| 15 | Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14, por me kusht, për përdorim si një medikament. |