Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4629
2014.01.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.12.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/330
2013.12.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08864895.1
2008.12.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2231633
2013.10.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 7123882 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pharma Mar S.A. | Avda. de los Reyes, 1 Polígono Industrial La Mina-Norte 28770 Colmenar Viejo Madrid |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| RODRÍGUEZ VICENTE, Alberto | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| GARRANZO GARCÍA-IBARROLA, María | Pharma Mar S.A., Polígono IndustrialLa Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| MURCIA PÉREZ, Carmen | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| SÁNCHEZ SANCHO, Francisco | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| CUEVAS MARCHANTE, María del Carmen | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| MATEO URBANO, Cristina | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
| DIGÓN JUÁREZ, Isabel | Pharma Mar S.A., Polígono Industrial La Mina-Norte, Avda. de los Reyes 1 E-28770 Colmenar Viejo - Madrid , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Mirela PIRANIAN. | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Mirela PIRANIAN. | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS ANTITUMORALË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me formulë të përgjithshme I ku Y përzgjidhet nga -CHRay-, -CHRay-CHRby-, -CRay=CRby-, -C≡C-, -CHRay-CHRby-CHRcy-, -CHRay-CRby=CRcy-, dhe -CHRay-C≡C-;çdo Ray, Rby, dhe Rcy përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;çdo R1, R2, R3, R4, dhe R5 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;R6 përzgjidhet nga NR8R9, dhe OR10;A është W përzgjidhet nga O dhe NR7;R7 përzgjidhet nga hidrogjen, CORa, COORa, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ose R7 dhe R5, së bashku me atomet respektive N dhe C te i cili janë bashkëngjitur, mund të formojnë një grup heterociklik të zëvendësuar ose të pazëvendësuar;R8 përzgjidhet nga hidrogjen, CORa, COORa, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, dhe alkeninil C4-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;R10 përzgjidhet nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;çdo vijë e ndërprerë përfaqëson një lidhje shtesë jo të detyrueshme, por kur ekziston një lidhje e trefishtë ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R1 dhe R2, R1 dhe R2 mungojnë, dhe kur ekziston një lidhje e trefishtë ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R3 dhe R4, R3 dhe R4 mungojnë;R9 përzgjidhet nga hidrogjen, CORa, COORa, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, dhe alkeninil C4-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, me kusht që kur Y është -CHRay-CHRby-CHRcy- ose -CHRay-CRby=CRcy- dhe një lidhje e njëfishtë ose e dyfishtë ekziston ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R3 dhe R4, atëherë R9 është alkeninil C4-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;R16, R17 dhe R18 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, dhe NRaC(=NRa)NRaRb, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar;çdo Ra, dhe Rb përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe grupi heterociklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij. |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ku R16 përzgjidhet nga hidrogjen, ORa dhe OCORa, ku Ra përzgjidhet nga hidrogjen dhe alkil C1-C6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimit 2, ku R16 përzgjidhet nga hidrogjen, OH dhe metoksi. |
| 4 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku është i pranishëm një lidhje shtesë ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R16 dhe R17. |
| 5 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku R17 dhe R18 janë hidrogjen. |
| 6 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku R1, R2, R3 dhe R4 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe një alkil C1-C6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 7 | Një përbërës sipas pretendimit 6, ku R1, R2, R3 dhe R4 janë hidrogjen. |
| 8 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku Y përzgjidhet nga -CHRay-, -CRay=CRby- dhe -CHRay-CRby=CRcy-, dhe ku Ray, Rby dhe Rcy përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe alkil C1-C6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 9 | Një përbërës sipas pretendimit 8, ku Ray, Rby dhe Rcy përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe metil. |
| 10 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku R5 përzgjidhet nga hidrogjen dhe një alkil C1-C6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 11 | Një përbërës sipas pretendimit 10, ku R5 përzgjidhet nga metil, izopropil dhe tert-butil. |
| 12 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku W është NR7 dhe ku R7 është sipas përcaktimit në pretendimin 1. |
| 13 | Një përbërës sipas pretendimit 12, ku R7 është hidrogjen. |
| 14 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 9, ku W është NR7 dhe ku R7 dhe R5, së bashku me atomet respektive N dhe C te të cilët janë bashkëngjitur, formojnë një grup pirrolidin të zëvendësuar ose të pazëvendësuar. |
| 15 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku R6 është NR8R9 dhe ku R8 është hidrogjen dhe R9 përzgjidhet nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe alkeninil C4-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 16 | Një përbërës sipas pretendimit 15, ku R9 përzgjidhet nga një alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe një alkeninil C4-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, që zëvendësohen në një ose më shumë pozicione me halogjen, OR', =O, OCOR', OCONHR', OCONR'R', CONHR', CONR'R' dhe OH të mbrojtur, ku secili prej grupeve R' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil C2-C12 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 17 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku është e pranishme një lidhje shtesë ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R1 dhe R2 dhe ku janë të pranishme një ose dy lidhje shtesë ndërmjet atomeve C te të cilët janë bashkëngjitur R3 dhe R4. |
| 18 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që ka formulën e mëposhtme: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme, tautomer ose stereoizomer të tij, dhe një tretës ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një përbërës ose përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 19, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij për përdorim si ilaç. |
| 21 | Një përbërës ose përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 19, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij për përdorim në mjekimin e kancerit. |
| 22 | Përdorimi i një përbërësi ose përbërjeje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 19, ose i një kripe farmaceutikisht të pranueshme, tautomeri ose stereoizomeri të tij në prodhimin e një ilaçi për mjekimin e kancerit. |
| 23 | Një proces për përgatitjen e përbërësve me formulë I sipas përcaktimeve të ndonjë prej pretendimeve 1 deri 18, ku A, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5 dhe R6 përcaktohen gjithashtu sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 18, përfshirë çiftimin e Fragmenteve C dhe ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, Y dhe W janë grupet e dëshiruara sipas përcaktimit të përbërësit me formulë I, ose një grup mbrojtës i përshtatshëm sipas nevojës, dhe L dhe M janë grupet e përshtatshme reaguese ose lënëse (që largohen). |
| 24 | Një proces sipas pretendimit 23, ku përbërësi me formulë I është ndonjë përbërës sipas përcaktimit në pretendimin 18. |
| 25 | Një proces sipas ndonjë prej pretendimeve 23 deri 24 ku grupi lënës "L" është jodid. |
| 26 | Një proces sipas ndonjë prej pretendimeve 23 deri 25 ku grupi reagues "M" është tributil kallaji (tributiltin). |
| 27 | Një proces sipas ndonjë prej pretendimeve 23 deri 26, ku Fragmenti D është: |
| 28 | Një proces sipas ndonjë prej pretendimeve 23 deri 26, ku Fragmenti D është: |
| 29 | Një proces sipas përcaktimit të Fragmentit D të pretendimit 23 si |
| 30 | Një proces sipas përcaktimit të Fragmentit D të pretendimit 23 si |
| 31 | Një proces sipas përcaktimit të Fragmentit D të pretendimit 23 si |
| 32 | Një proces për përgatitjen e përbërësve me formulë I sipas përcaktimeve të ndonjë prej pretendimeve 1 deri 18, ku A, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5 dhe R6 përcaktohen gjithashtu sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 18, përfshirë çiftimin e Fragmenteve A and B ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, A dhe Y janë grupet e dëshiruara, ose një grup mbrojtës i përshtatshëm sipas nevojës, dhe J dhe K janë grupet e përshtatshme reaguese ose lënëse. |
| 33 | Një proces sipas pretendimit 32, ku përbërësi me formulë I është ndonjë përbërës sipas përcaktimit në pretendimin 18. |