Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4595 2014.01.13

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2026.07.31

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2013/328 2013.12.10

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.02.17

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

06778081.7 2006.07.31

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1912647 2013.09.11

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	5107159

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Janssen Pharmaceutica NV	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE
KOUL, Anil	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE
GUILLEMONT, Jérôme, Emile, Georges	Johnson&Johnson Pharma., a Div. of Janssen-Cilag Campus de Maigremont - BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR
PASQUIER, Elisabeth, Thérèse, Jeanne	Johnson&Johnson Pharma., a Div. of Janssen-Cilag Campus de Maigremont - BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR
LANÇOIS, David, Francis, Alain	Johnson&Johnson Pharma., a Div. of Janssen-Cilag Campus de Maigremont - BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL

(54) Titull

DERIVATET E KUINOLINËS SI AGJENTË ANTIBAKTERIALË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përdorimi i një komponimi për prodhimin e një ilaçi për trajtimin e një infeksioni bakterial, komponimi në fjalë është një komponim i Formulës (Ia) dhe (Ib) një kripë e tij me mbetje baze ose acidi, e pranueshme nga pikpamja fermaceutike, nje aminë kutarnare e tij, një formë e tij izomerike nga pikpamja strereokimike, një formë tautomerike e tij, ose një formë N-oksidi e tij ku, R1është hidrogjen, halo, haloalkil, cian, hidroksi, Arr, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil, ose di(Ar)alkil; pështë një numër i plotë i barabartë me 1, 2, ose 3;R2është hidrogjen; alkil; hidroksi; merkapto; alkiloksi opsionalisht i zëvendësuar me amin, ose mono, ose di(alkil)amin, ose një radikal i formulës ku Z është CH2, CH-R10, O, S, N-R10 dhe t është një numër i plotë i barabartë me 1 ose 2, dhe vija e ndërprerë përfaqëson një lidhje opsionale; alkiloksialkiloksi; alkiltio; mono; ose di(alkil)amin, ku alkili opsionalisht mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvend♪suesa, sejcili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkiloksi, ose Ar, ose Het, ose morfolinil, ose 2-oksipirrolidinil; Ar; Het ose një radikal i formulës ku Z është CH2, CH-R10, O, S, N-R10 dhe t është një numër i plotë i barabartë me 1 ose 2, dhe vija e ndërprerë përfaqëson një lidhje opsionale; R3 është alkil, Ar, Ar-alkil, Het, ose Het-alkil; q është një numër i plotë i barabartë me 0, 1, 2, 3, ose 4; X është një lidhje direkte ose CH2; R4 dhe R5, sejcila në mënyrë të pavarur, janë hidrogjen, alkil, ose benzil; ose R4 dhe R5 së bashku dhe duke përfshirë edhe N tek e cila ato lidhen, mund të formojnë një radikal të perzgjedhur nga grupi i përberë nga imidazolil, triazolil, piperidinil, piperazinil, dhe tiomorfolinil; R6 është hidrogjen ose një radikal i formulës ku s është një numër i plotë i barabartë me zero, 1, 2, 3, ose 4; r është një numër i plotë i barabartë me 1, 2, 3, 4, ose 5; dhe R11 është hidrogjen, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil, ose di(Ar)alkil; ose dy radikalet R11 të afërta mund të merren së bashku për të formuar, së bashku me unazën e fenilit ku ato lidhen, një naftil; R7 është hidrogjen, alkil, Ar, ose Het; R8 është hidrogjen, ose alkil; R9 është okso; ose R8 dhe R9 së bashku formojnë një radikal –CH=CH-N-; R10 është hidrogjen, alkil, hidroksil, aminokarbonil, mono- ose di(alkil)aminokarbonil, Ar, Het, Alkil, i zëvend♪suar me një ose dy Het, alkil i zëvendësuar me një ose dy Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-; alkili është një radikal hidrokarboni i ngopur, i drejtë ose i degëzuar, që ka 1 deri në 6 atome karboni; ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni; ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni të lidhur tek një radikal hidrokarboni i ngopur, i drejtë ose i degëzuar, që ka 1 deri në 6 atome karboni; ku sejcili atom karboni opsionalisht mund të zëvendësohet me hidroksi, alkiloksi, ose okso; Ar është një homocikël i përzgjedhur nga grupi i fenilit, naftilit, acenaftilit, tetrahidronaftilit, sejcili opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, ose 3 zëvendësuesa, sejcili zëvendësues i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose di-alkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, alkilkarbonil, aminokarbonil, morfolinil, dhe mono- ose diaklilaminokarbonil; Het është një heterocikël monociklik i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, trazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, dhe piridazinil; ose nje heterocikel biciklik i perzgjedhur nga grupi i kuinolinilit, izokuinolinilit, 1, 2, 3, 4-tetrahidroizokuinolinil, kuinoksalinil, indolil, indazolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzizoksazolil, benzotiazolil, benzizotiazolil, benzofuranil, benzotianil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil, ose benzo[1,3]dioksolil; sejcili heterocikël monociklik dhe biciklik opsionalisht mund të zëvendësohet në një atom karboni me 1, 2, ose 3 zëvendësuesave, sejcili zëvendësues i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, hidroksi, alkil, ose alkiloksi; halo është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi i fluorit, klorit, bromit, dhe jodit dhe haloalkili është një radikal hidrokarboni i ngopur, i drejtë ose i degëzuar, që ka nga 1 deri në 6 atome karboni, ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik, që ka 3 deri në 6 atome karboni, ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik, që ka 3 deri në 6 atome karboni të lidhura tek një radikal hidrokarboni i ngopur, i drejtë ose i degëzuar, që ka nga 1 deri në 6 atome karboni; ku një ose më shumë atome karboni janë zëvendësuar me një ose më shumë halo atome;ku radikali gjithashtu mund të vendoset në pozicionin 4 të unazës së kuinolinës; dhe me kusht që infeksioni bakterial të jetë i ndryshëm nga infeksini Mykobakterial.
2	Përdorimi sipas pretendimit 1, ku R1 është hidrogjen, halo ose Het.
3	Përdorimi sipas pretendimit 2, ku R1 është halo.
4	4. barabarte me 1.
5	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R2 është alkiloksi; Het; Ar; mono, ose di(alkil)amin, ku alkili opsionalisht mund të zëvendësohet me një ose dy zëvendësuesa Ar; një radikal i formulës ku Z është N-R10; t është një numër i plotë i barabartë me 2; alkiloksialkil i zëvendësuar me amino, ose mono, ose di(alkil)amino , ose një radikal i formulës , ku Z është CH2, dhe t është një numër i plotë i barbarte me 2.
6	Përdorimi sipas pretendimit 5, ku R2 është alkiloksi.
7	Përdorimi sipa çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R3 është naftil, fenil, ose Het, sejcili opsionalisht i zëvendësuar me 1, ose 2 zëvendësuesa.
8	Përdorimi sipas pretendimit 7, ku R3 është naftil, fenil, 3,5-dihalofenil, tienil, furanil, ose benzofuranil.
9	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku q është e barabartë me 1.
10	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku R4 dhe R5, sejcila në mënyrë të pavarur, është alkil.
11	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R6 është benzil, ose fenil.
12	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R7 është hidrogjen.
13	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku X është një lidhje direkte.
14	Përdorimi sipas çdoonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku X është CH2.
15	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku komponimi është një komponim sipas Formulës (Ia).
16	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku infeksioni bakterial është një infeksion me një bakterje gram-pozitive.
17	Një kombinim i (a) një komponimi të Formulës (Ia) ose (Ib) ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 15, dhe (b) i një ose më shumë agjenteve të tjerë antibakteriale, me kusht që, njëri ose më shume agjentët e tjerë antibakteriale, të jenë të ndryshme nga agjentët antimykobakterialë, ku kombinimi është për përdorim në trajtimin e një infeksioni bakterial, me kusht që infeksioni bakterial të jetë i ndryshëm nga një infeksion Mykobakterial.
18	Një përbërje farmaceutike, që përmban një mbartës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike dhe, si një përbërës aktiv, një sasi efektive nga pikpamja terapeutike të (a) një komponimi të Formulës (Ia) ose (Ib), ashtu siç përcaktohen nç cdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 15, dhe (b) të një ose më shumë agjentëve të tjerë antibakterialë, me kusht që, një ose më shumë agjentët e tjerë antibakterialë të jenë të ndryshme nga agjentët antimykobakterialë, ku kombinimi është për përdorim në trajtimin e një infeksioni bakterial, me kusht që infeksioni bakterial të mos jetë një infeksion Mykobakterial.
19	Një komponim, ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretedimeve 1 deri në 15, për përdorim në trajtimin e një infeksioni bakterial, me kusht që, infeskioni bakterial të mos jetë një infeksion Mykobakterial.
20	Një produkt që përmban (a) një komponim të Formulës (Ia) ose (Ib), ashtu siç përcaktohen në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 15, dhe (b) një ose më shumë agjentë të tjerë antibakterialë, me kusht që, këta një ose më shumë agjentët e tjerë antibakterialë të mos jenë agjentë antimykobakterialë, si një preparat i kombinuar për përdorim të njëkohshëm, të ndarë ose të njëpasnjëshëm në trajtimin e një infeksioni baketrial, me kusht që, infeksioni bakterial të mos jetë një infeksion Mykobakterial.
21	Një komponim i përzgjedhur nga një kripë e tij me shtesë baze ose acidi, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, një aminë kuaternare e tij, një formë e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, një formë e tij tautomerike, ose një formë N-okside e tij.
22	Përdorimi, ashtu siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 16, kombinimi, ashtu siç pretendoeht në pretendimin 17, përbërja ashtu siç pretendohet në pretendimin 18, komponimi, ashtu siç pretendohet në pretendimin 19, ose produkti, ashtu siç pretendohet në pretendimin 20, ku infeksioni bakterial është një infeksion me Stafilokok, Enterokok, ose Streptokok.
23	Përdorimi, kombinimi, përbërja, komponimi ose produkti, ashtu siç pretendohen në pretendimin 22, ku infeksioni bakterial është një infeksion me Staphilococcus aureus rezistent ndaj meticilinës (SARM), staphylococci negativ koagulaza rezistent ndaj meticilinës (SNKRM), Streptococcus pneumoniae rezistent ndaj penicilinës, ose Enterococcus faecium me rezistencë të shumëfishtë.
24	Përdorimi, kombinimi, përbërja, komponimi ose produkti, ashtu siç pretendohen në pretendimin 23, ku infeksioni bakterial është një infeksion me Staphilococcus aureus, ose Streptococcus pneumoniae.
25	Përdorimi, kombinimi, përbërja, komponimi ose produkti, ashtu siç pretendohen në pretendimin 24, ku infeksioni bakterial është një infeksion me Staphilococcus aureus (SARM).