REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4594 2014.01.13
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.02.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/326 2013.12.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10704890.2 2010.02.16
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2398785 2013.11.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DK 200900223
US 207972
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 2500 Valby
(72) Shpikës
Emri Adresa
NICOLAJSEN, Henrik, Vigan Classensgade 24, 1. th DK-2100 Copenhagen Ø , DK
LOPEZ DE DIEGO, Heidi Haelderne 5 DK-2850 Naerum , DK
ROCK, Michael, Harold Risbjergvej 28 DK-2650 Hvidovre , DK
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
PASTRIMI I 1-[2-(2,4-DIMETILPFENILSULFANIL)FENIL]-PIPERAZINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proces për prodhimin e 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme që përfshin hapin e përshpejtimit 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazine-HBr tretës izopropanol nga një tretësirë që përfshin më shumë se 65% (v/v) izopropanol.
2 Procesi sipas pretendimit 1, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr.
3 Procesi sipas pretendimit 2, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr, forma β.
4 Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku tretësira në fjalë përfshin më shumë se 85% (v/v) izopropanol.
5 Një proces për prodhimin e 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme që përfshin hapin e shpërbërjes 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine -HBr tretës izopropanol, në një jo-tretës që formon tretësirë, e pasuar nga përshpejtimi i 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr.
6 Procesi sipas pretendimit 5, ku jo-tretësi në fjalë që formon tretësirë është përzgjedhur nga uji, THF, ksilene, benzene, metanol, etanol, aceton dhe toluene, dhe përzierje të tyre.
7 Procesi sipas pretendimit 6, ku jo-tretësi në fjalë që formon tretësirë përfshin më shumë se 80% toluene.
8 Procesi sipas pretendimit 5, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr.
9 Procesi sipas pretendimit 8, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr, forma β.
10 Një proces për prodhimin e 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme që përfshin hapin e a)arritjes së një solucioni duke shpërbërë 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr në një tretësirë që përfshin më shumë se 65% (v/v) izopropanol; b)përshpejtimit 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine -HBr, tretës izopropanol nga solucioni i arritur në fjalë; c)shpërbërjes 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr, tretës izopropanol në një jo-tretës që formon tretësirë; dhe d)përshpejtimin 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr nga solucioni i përftuar në c).
11 Procesi sipas pretendimit 10, ku tretësira në fjalë në hapin a) përfshin më shumë se 85% (v/v) izopropanol, dhe jo-tretësi në fjalë që formon tretësirë në hapin c) përfshin më shumë se 80% (v/v) toluene.
12 Procesi sipas pretendimit 10 ose 11, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr.
13 Procesi sipas pretendimit 12, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme në fjalë është kripa HBr, forma β.
14 Një proces për heqjen ose reduktimin e një papastërtie nga 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr të ngurtë ose nga një solucion i 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr, procesi përfshin hapat e a)përzierjes së një tretësire që përfshin më shumë se 65% (v/v) izopropanol me 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr të ngurtë ose me një solucion 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr për të arritur një solucion të 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr; dhe b)ftohjes së solucionit të arritur në fjalë për të përshpejtuar 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr tretës izopropanol; c)shpërbërjes 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr, tretës izopropanol në një jo-tretës që formon tretësirë; dhe d)përshpejtimit 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil] piperazine-HBr nga solucioni i përftuar në hapin c).
15 Procesi sipas pretendimit 14, ku papastërtia në fjalë është përzgjedhur nga 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-4-(2-piperazin-1-il-fenil)-piperazine, ose një kripë e saj; 1-[2-(5-kloro-2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazine, ose një kripë e saj;1-[2-(2,6-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazine, ose një kripë e saj; ose paladium.
16 Një përbërje e cila është 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazine-HBr tretës izopropanol.
17 Përbërja sipas pretendimit 16, e cila përbërja ka reflektime XRPD në afërsisht 6.44, 8.13, 8.77, 10.41 (°2θ).
18 Përbërja sipas pretendimit 17 që ka një XRPD siç është paraqitur në figurën 2.