REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4578 2013.12.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/319 2013.12.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09729596.8 2009.04.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2268646 2013.10.02
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 44349
US 149129
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Pharmaceutica, N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse
(72) Shpikës
Emri Adresa
BACANI, Genesis, M. 13553 Longfellow Lane San Diego CA 92129 , US
BROGGINI, Diego Armin-Bollinger-Weg 5 CH-8050 Zurich , CH
CHEUNG, Eugene, Y. 47 Chestnut Street, No.4 Waltham MA 02453 , US
CHROVIAN, Christa, C. 12510 Carmel Creek Road No.190 San Diego CA 92130 , US
DENG, Xiaohu 8219 Bryn Glen Way San Diego CA 92129 , US
FOURINE, Anne, M. 13060 Callcott Way San Diego CA 92130 , US
GOMEZ, Laurent 13270 Russet Leaf Lane San Diego CA 92129 , US
LOCHNER, Susanne Tittisbuehl 1 D-78224 Singen , DE
LANDRY-BAYLE, Adrienne, M. 7520 Gibraltar Street, No. D Carlsbad CA 92009 , US
LEE-DUTRA, Alice 15561 Maturin Drive San Diego CA 92127 , US
GRICE, Cheryl, A. 3449 Camino Corte Carlsbad CA 92009 , US
KEARNEY, Aaron, M. 11870 Walnut Road Lakeside CA 92040 , US
MANI, Neelakandha, S. 13109 Russet Leaf Lane San Diego CA 92129 , US
LIANG, Jimmy, T. 13729 Tradition Street San Diego CA 92128 , US
WICKBOLDT, Alvah, T. 2839 Audubon Street No.101 New Orleans LA 70125 , US
TANIS, Virginia, M. 1750 Oriole Court Carlsbad CA 92011 , US
SAPPEY, Kathleen, C. 3429 Borreson Street San Diego CA 92117 , US
SEPASSI, Kia 5205 Fiore Terrace No. B105 San Diego CA 92122 , US
ZINSER, Hartmut J.J. Wepferstrasse 5 CH-8200 Schaffhausen , CH
SANTILLAN, Alejandro 12515 El Camino Real B San Diego CA 92130 , US
WIENER, John, J. M. 357 Playa Del Sur, No. 2 La Jolla CA 92037 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
(54) Titull
TIAZOLOPIRIDIN-2-ILOKSI-FENIL DHE TIAZOLOPIRAZIN-2-ILOKSI-FENIL AMINA SI MODULATORE TE HIDROLAZES A4 LEUKOTRIENE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Grupim kimik i zgjedhur nga perberesit e Formules (I), kripra te pranueshme farmaceutikisht te perbersve te Formules (I), probarna te pranueshem farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), dhe tretesit e perberesve te Formules (I) kuX4, X5, X6, dhe X7 percaktohen si nje prej te meposhtmeve a) dhe b): a) nje pre X4, X5, X6, dhe X7 eshte N dhe te tjerat jane CRa; ku cdo Ra eshte ne menyre te pavarur H, metil, kloro, fluoro, ose trifluorometil; b) secili prej X4 dhe X7 eshte N dhe secili prej X5 dhe X6 eshte CH; secili prej R1 dhe R2 eshte ne menyre te pavarur H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C (O) NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, benzil, 3- (2- okso- pirrolidin- 1- il)- propil, 1- acetil- azetidin- 3ilmetil, monociklik cikloalkil, 1- metil- 4- piperidinil, ose- C14alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me fenil, monociklik cikloalkil, OH, ose NRbRc; ku Rb dhe Rc jane secili ne menyre te pavarur H, -C (O) CH3, ose C1-4alkil, ose Rb dhe Rc te marra se bashku me azotin tek i cili jane lidhur formojne nje unaze te ngopur monociklike heterocikloalkil; ose R1 dhe R2 te marre se bashku me azotin tek i cili jane lidhur formojne i) unaze heterocikloalkil monociklike te ngopur, te shkrira ne menyre opsionale ne nje unaze fenili, dhe te pazevendesuara ose te zevendesuara me nje ose dy zevendesues Rd; ku secili zevendesues Rd eshte ne menyre te pavarur C1-4alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me -OH; -OH; =O; -(CH2)0-2N (CH3)2; -CF3; halo; -CO2C14alkil; -(CH2)0-2CO2H; -C(O)NH2; fenil; benzil; morfolin- 4-il; piridil; pirimidinil; 1-piperidil; fenoksi; 2-okso-pirrolidin-1-il; 4-hidroksi-2-okso-pirrolidin-1-il; -C(O)NRfC1-4alkyl; -C(O)NHC(CH3)2CH2OH; -O-piridinil, -O-pirimidinil; -S-fenil; (4-metilfenil)sulfanil; -S-piridinil; -C(O)-C1-4alkil; cikloalkyl i ngopur -C(O)- monociklik; -C(O)-(CH2)0-1-2-tiofeneil; -C(O)-2-furanil; -C(O)-4-morfolinil; -C(O)-piridil; -C(O)-1-pirrolidinil; -C(O)-fenil te zevendesuara ne menyre opsionale me kloro; -C(O)-1-piperazinil te zevendesuara ne menyre opsionale me C1-4alkil; -(CH2)0-1NHC(O)-C14alkyl; -NHC(O)- cikloalkil monociklik i ngopur; -NHS(O)(O)CH3; -NHC(O)-CH2OCH3; -NHC(O)-piridinil; ose -NHC(O)-2-tiofen-il, ku cdo fenil ne Rd eshte i pazevendesuar ose i zevendesuar me -CF3, halo, ose metoksi; ose ii) nje prej gjysmave te meposhtme ku Re eshte -C1-4alkil, -C(O)C1-4alkil, -SO2CH3, -C(O)CH2NH2, ose -C(O)NH2;Rf eshte H ose -CH3; dhe A eshte -CH2-, -CH2CH2-, ose -OCH2CH2-;ku termi "probar" lidhet me:perberesit qe kane mbetje amino acid, ose nje zinxhir polipeptid prej dy ose me shume mbetjesh amino acid, te bashkuar ne menyre kovalente nepermjet nje amidi ose esteri te lidhur ne nje grup acidi pa amino, hidroksi, ose karboksilik te nje perberesi te Formules (I); derivatet amide ose esteri alkili te grupeve pa karboksil te strukturave te Formules (I); hemisuksinat, ester fosfati, dimetilaminoacetat, ose derivatet fosforiloksimetiloksikarbonil te grupeve pa hidroski te perberesve te Formules (I); derivatet karbamat te hidroksit ose grupet amino te perberesve te Formules (I); derivatet karbonat, esteret sulfonat, ose esteret sulfat te grupeve hidroksi te perberesve te Formules (I); (aciloksi)metil ose (aciloksi) etil etere te grupeve hidroksi te perberesve te Formules (I), ku grupi acil mund te jete nje ester alkil, i zevendesuar ne menyre opsionale me nje ose me shume funksionalitete eteri, aminash, ose acidi karboksilik,ose ku grupi acil eshte ester amino acid; ose amid, sulfonamid ose derivate fosfonamid te grupeve pa amina te perberesve te formules (I).
2 Grupim kimik si ne pretendimin 1, ku secili prej R1 dhe R2 ne fjale eshte ne menyre te pavarur H, cikloalkil monociklik, ose nje-C1-4alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me fenil, cikloalkil monociklik, -OH, ose -NRbRc; ku Rb dhe Rc jane secili ne menyre te pavarur H ose -C1-4alkil, ose Rb dhe Rc te marra se bashku me azotin tek i cili jane ngjitur formojne nje unaze heterocikloalkil te ngopur monociklike; ose R1 dhe R2 te marra se bashku me azotin tek i cili jane ngjitur formojne i)unaze heterocikloalkil te ngopur monociklike, te shkrire ne menyre opsionale ne nje unaze fenili, dhe te pazevendesuar ose te zevendesuar me nje ose dy zevendesuesa Rd; ku secili zevendesues Rd eshte ne menyre te pavarur -C1-4alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me -OH; -CF3; halo; -CO2C1-4alkil; -CO2H; -CONH2; fenil; benzil; piridil; pirimidinil; fenoksi; -O-piridinil, -O-pirimidinil; -S-fenil; ose pirrolidonil; ku secili fenil ne Rd eshte i pazevendesuar ose i zevendesuar me -CF3, klor, ose metoksi; ose ii) nje prej strukturave te shkrira ose midis atyre biciklike te meposhtme ku Re eshte -COC1-4alkil ose -CONH2.
3 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku a) X4 eshte N dhe secili prej X5, X6, dhe X7 eshte CRa, me Ra te zgjedhur ne menyre te pavarur per X5, X6, dhe X7, ku Ra eshte H, metil, klor, ose fluor; b) X5 eshte N dhe secili prej X4, X6, dhe X7 eshte CH; c) secili prej X4, X5, dhe X7 eshte CH dhe X6 eshte N; ose d) secili prej X4 dhe X7 eshte N dhe secili prej X5 dhe X6 eshte CH.
4 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku Ra eshte H.
5 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku a) secili prej R1 dhe R2 eshte ne menyre te pavarur H, ciklopropil, metil, etil, propil, hidroksietil, ciklopropilmetil, benzil, 1-feniletil, ose 2- piperidin-1-il-etilamino; b) R1 dhe R2 te marra se bashku me azotin tek i cili jane lidhur formojne pirrolidin, piperidin, morfolin, piperazin, dihidroizoindol, tetrahidrokuinolin, ose tetrahidroizokuinolin, te pazevendesuara ose te zevendesuara me nje ose dy zevendesues Rd; ose c) R1 dhe R2 te marra se bashku me azotin tek i cili jane lidhur formojne 2,5-diaza-biciklo[2.2.1]hept-2-il, heksahidro-pirrolo[3,4- c]pirrol-2(1H)-il, 3,8-diaza-biciklo[3.2.1]okt- 8-il, ose 3-amino-8-aza-biciklo[3.2.1]okt- 8-il, secila e zevendesuar me Re.
6 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku cdo zevendesues Rd eshte pavaresisht hidroksi, metil, trifluorometil, hidroksimetil, 1-hidroksi-1-metil-etil, fluoro, etoksikarbonil, karboksi, karbamoil, fenil, 3- trifluorometilfenil, 2-metoksifenil, 4-klorofenil, benzil, piridin-4-il, piridin-2-il, pirimidin-2-iloksi, piridin-3-iloksi, fenoksi, fenilsulfanil, 4-klorofenilsulfanil, piridin- 2-iloksi, piridin-4-iloksi, ose pirrolidin-2-onil.
7 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku Re eshte acetil ose karbamoil.
8 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku A eshte -CH2-.
9 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku A eshte -CH2CH2-.
10 Grupim kimik si ne pretendimin 2, ku A eshte -OCH2CH2-.
11 Perberje farmaceutike qe permban nje sasi efektive te te pakten nje grupimi kimik te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga perberes te Formules (I), kripera te pranueshem farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), probarna te pranueshem farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), dhe tretesit e perberesve te Formules (I) sic pretendohet ne pretendimin 1.
12 Metode in vitro per modulimin e aktivitetit te leukotrienit A4 hidrolize qe permban leukotrien A4 hidrolize qe ekspozohet ne nje sasi efektive te te pakten nje grupimi kimik te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga perberes te Formules (I), kripera te pranueshme farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), probarna te pranueshem farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), dhe tretesit e perberesve te Formules (I) sic pretendohet ne pretendimin 1.
13 Te pakten nje grupim kimiik i zgjedhur nga grupi qe perbehet nga perberes te Formules (I), kripera te pranueshme farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), probarna te pranueshme farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), dhe tretesit e perberesve te Formules (I) sic pretendohet ne pretendimin 1, per perdorim ne metode per modulimin e aktivitetit te leukotrien A4 hidrolize.
14 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 13, ku leukotrien A4 hidroliza eshte ne nje subjekt me semundje, crregullim, ose situate mjekesore te ndermjetesuar me aktivitet te leukotrienit A4 hidrolize.
15 Te pakten nje grupim kimik te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga perberesit e Formules (I), kripera te pranueshme farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), probarna te pranueshem farmaceutikisht te perberesve te Formules (I), dhe tretes te perberesve te Formules (I) sic pretendohet ne pretendimin 1 per perdorim ne nje metode te trajtimit ten je subjekti qe vuan nga ose eshte diagnostikuar me semundje, crregullim, ose situate mjekesore te ndermjetesuar nga aktiviteti i leukotrienes A4 hidrolize.
16 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 14 ose 15, ku semundja, crregullimi, ose situata mjekesore eshte ne djegie.
17 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 14 ose 15, ku semundja, crregullimi, ose situate mjekesore zgjidhet nga grupi qe perbehet nga: crregullime inflamatore, crregullime alergjike, crregullime dermatologjike, semundje autoimune, crregullime limfatike, dhe crregullime te imunodeficiences.
18 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 14 ose 15, ku semundja, crregullimi, ose situate mjekesore eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga: alergjia, aneurizmi aortik i barkut, azma, polipet hundore, rrufa alergjike, irritim hundor, inflamacion i syrit, inflamacion pas-kirigjikal i syrit, konxhunktivitis, uveitis, thatesira e syrit, psoriaza, pruritis, irritim, irritim i lekures, dermatiti atopik, urtikaria, skuqje, dermatiti nga kontakti, skleroderma, djegie e lekures, akne, semundje te acarimit te zorreve, koliti, semundja Crohn, koliti ulcerativ, semundje kronike e erresimit te mushkerive, ateroskleroza, artriti, artriti reumatoid, skleroza e shumefishte, infarkt miokardial, goditje, dhimje, xhinxhive, bronkiti, fibroza cistike, kanceri gastrointestinal i siperm, gjendje septike, semundje e tiroides autoimune, diabeti melitus me ndermjetesim imun, lupus, miastenia e rende, neuropatitet autoimune, Guillain- Barré, uveiti autoimun, anemia hemolitike autoimune, anemia e rrezikshme, trombocitopenia autoimune, arteriti i perkoheshem, sindroma anti-fosfolipide, vaskulitidet, granulomatoza e Wegener, semundja e Behcet, dermatiti herpetiformis, pemfigus vulgaris, vitiligio, ceroza biliare paresore, hepatiti autoimun, ooforiti dhe orkiti autoimun, semundje autoimune te glandit adrenal, polimiositet, dermatomiositet, spondiloartropatitet, spondiliti, sindroma Sjogren, dhe sindroma Sjogren-Larsson.
19 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 14 ose 15, ku semundja, crregullimi, ose gjendja mjekesore eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga: alergji, aneurizem aortik, azma, semundjet autoimune, pruriti, semundje te djegies se zorreve, koliti ulcerativ, dhe semundje kardiovaskulare.
20 Metode per berjen e perberesit te Formules (I), kripe farmaceutikisht e pranueshme e nje perberesit te Formules (I), probar farmaceutikisht i pranueshem i perberesit te Formules (I), ose tretes i nje perberesi te Formules (I) sic pretendohet ne pretendimin 1,Perfshire perberesin reaktues D4 me nje amine HNR1R2.
21 Metode si ne pretendimin 20, ku secili prej R1 dhe R2 ne fjale eshte ne menyre te pavarur H, cikloalkil monociklik, ose nje -C1-4alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me fenil, monociklik cikloalkil, -OH, ose -NRbRc; ku Rb dhe Rc jane secili ne menyre te pavarur H ose -C1-4alkil, ose Rb dhe Rc te marra se bashku me azotin tek i cili jane bashkalidhur formojne nje zinxhir te ngopur monociklike heterocikloalkil; ose R1 dhe R2 te marra se bashku me azotin tek i cili jane bashkalidhur formojne i) zinxhir te ngopur monociklike heterocikloalkil, te shkrira ne menyre opsionale ne nje zinxhir fenil, dhe te pazevendesuar ose te zevendesuar me nje ose dy zevendesues Rd; ku secili zevendesues Rd eshte ne menyre te pavarur -C1-4alkil te pazevendesuar ose te zevendesuar me -OH;-CF3; halo; -CO2C1-4alkil; -CO2H; -CONH2; fenil; benzil; piridil; pirimidinil; fenoksi; -O-piridinil, -O-pirimidinil; -S-fenil; ose pirrolidonil; ku cdo fenil ne Rd eshte zevendesuar ose jo me -CF3, kloro, ose metoksi; ose ii) nje prej te meposhtmeve te shkrira ose te ndermjetesuara me struktura biciklike ku Re eshte -COC1-4alkil ose -CONH2.
22 Metode si ne pretendimin 20, qe permban me tej perberesin e klorinuar D3 per te formuar perberes D4.
23 Metode si ne pretendimin 21, qe permbajne me tej perberes reaktiv D1 me perberes D2 per te formuar perberesin D3.
24 Metode si ne pretendimin 21, ku amina HNR1R2 eshte N-[(3-endo)-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid.
25 Metode si ne pretendimin 23, qe permban me tej a) perberesin reaksionues E4 me hidrogjen ne prani te anhidridit acetik per te formuar perberesin E5 dhe b) perberesi reaksionues E5 per te formuar N-[(3-endo)-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid.
26 Te pakten nje grupim kimik i pretendimit 1, perberje farmaceutike e pretendimit 11, ose te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 14, 15 ose 18, ku te permendurat te pakten nje grupim kimik eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga 2-(4-{2-[4-(Pirimidin-2-iloksi)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-{4-[2-(1,3-Dihidro-2H-izoindol-2-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[4-(Fenilsulfanil)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[4-(Piridin-3-iloksi)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 4-Piridin-2-il-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 2-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin; 2-{4-[2-(4-Fenoksipiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-Pirrolidin-1-iletoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-Piperidin-1-iletoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-Morfolin-4-iletoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[4-(Piridin-2-iloksi)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[4-(Piridin-4-iloksi)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; meso-N-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-N-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; 2-{4-[2-(5-Acetilheksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-karboksamid; 4-Fenil-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Benzilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-{4-[2-(4-Piridin-4-ilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 4-(4-Klorofenil)-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-karboksamid; 1-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-4-[3-(trifluorometil)fenil]piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Piridin-2-ilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-Benzil-N-metil-2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etanamin; (1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 1-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; 4-(4-Klorofenil)-1-{2-(4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Piridin-2-ilpiperidin-1-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-N-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-1-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]urea; meso-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktane-3-karboksamid; meso-2-(4-{2-[3-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(Etil{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}amino)etanol; N-(Ciklopropilmetil)-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}propan-1-amin; (1R)-N-Metil-1-fenil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}etanamin; 2-[4-(2-Morfolin-4-iletil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-Piperidin-1-iletil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-Pirrolidin-1-iletil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 4-Fenil-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Benzilpiperidin-1-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-4-[3-(trifluorometil)fenil]piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Piridin-4-ilpiperidin-1-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidine-4-karboksamid; 2-{4-[2-(5-Acetilheksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-karboksamid; 2-(4-{2-[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-N-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-1-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciclo[3.2.1]okt-3-il]urea; 2-(4-{2-[(1R,4R)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-karboksilikacid; {4-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]morfolin-2-il}metanol; 1-{1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}pirrolidin-2-one; 2-[4-(Pirrolidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(Piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(Morfolin-4-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(3R)-3-Fluoropirrolidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(3S)-3-Metilmorfolin-4-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-{1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}propan-2-ol; 2-(4-{[(2S)-2-Metilpiperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-Piperidin-1-il-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]etanamin; 2-(4-{[4-(Trifluorometil)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-{4-[(3,3-Difluoropirrolidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (3R)-1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]pirrolidin-3-ol; {1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}metanol; 2-{4-[(4-Fluoropiperidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-{4-[(4-Metilpiperidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Piridin-3-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Pirimidin-2-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-karboksamid; 4-Piridin-2-il-1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-ol; 2-{4-[(4-Benzilpiperidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-4-[3-(trifluorometil)fenil]piperidin-4-ol; 4-(4-Klorofenil)-1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-ol; 4-Fenil-1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-ol; (1S,4S)-5-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; meso-2-(4-{[3-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; {(2S)-1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]pirrolidin-2-il}metanol; meso-N-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; meso-1-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}urea; N-Etil-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]etanamin; meso-N-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; meso-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-3-karboksamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-6-kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-7-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-5-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}etanon; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-6-fluoro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Fluoro-2-[4-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; Etil1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-karboksilat; 1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-karboksilikacid; 2-(4-{2-[4-(2-Metoksifenil)piperazin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(2-{4-[(4-Klorofenil)sulfanil]piperidin-1-il}etoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-ol; 7-Metil-2-[4-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}ciklopropanamin; 2-Metil-N-[1-(2-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)piperidin-4-il]propanamid; meso-2-{4-[2-(3-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-1-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]urea; 7-Metil-2-(4-{2-[4-(piridin-4-ilkarbonil)piperazin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Metil-2-(4-{2-[4-(morfolin-4-ilkarbonil)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{2-[5-(Ciklobutilkarbonil)heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]etoksi}fenoksi)-7-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Kloro-2-(4-{2-[4-(furan-2-ilkarbonil)piperazin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin: meso-3-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktane-8-karboksamid; N-[1-(2-{4-[(6-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)piperidin-4-il]acetamid; 1-{3-[(2-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)(metil)amino]propil}pirrolidin2-one; 1-(2-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)-4-piridin-2-ilpiperidin-4-ol; meso-(3-endo)-8-acetil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; N-Metil-2-(metiloksi)-N-[2-({4-[(7-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}oksi)etil]etanamin; meso-2-{[4-({2-[8-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-3-il]etil}oksi)fenil]oksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-[1-(2-{[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]oksi}etil)piperidin-4-il]metanesulfonamid; N-Metil-1-[2-({4-[(7-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}oksi)etil]piperidin-4-karboksamid; meso-N-{(3-endo)-8-[2-({4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}oksi)etil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}glicinamid; meso-3-{[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]metil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-8-karboksamid; N,N-Dimetil-1-({4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}metil)piperidin-4-karboksamid; N-Etil-N-(2-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)butan-1-amin; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-({4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}metil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; meso-N-[(3-endo)-8-{[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]metil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]metanesulfonamid; 2-({4-[(4-Ciklobutilpiperazin-1-il)metil]fenil}oksi)-6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-2-[(4-{[8-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-3-il]metil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Kloro-2-[(4-{[4-(2-tienilkarbonil)piperazin-1-il]metil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Kloro-2-[(4-{[5-(metilsulfonil)heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]metil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Kloro-2-{[4-(tiomorfolin-4-ilmetil)fenil]oksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (1R,4R)-5-({4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}metil)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; (1S,4S)-5-({4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}metil)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 6-Kloro-2-[(4-{2-[4-(ciklopropilkarbonil)piperazin-1-il]etil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 6-Metil-2-[(4-{2-[4-(pirrolidin-1-ilkarbonil)piperidin-1-il]etil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-3-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-8-karboksamid; meso-7-Metil-2-(4-{[3-(metilsulfonil)-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-(1-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-il)piridin-4-karboksamid; meso-2-(4-{2-[8-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-3-il]etil}fenoksi)-7-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-3-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-8-karboksamid; meso-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-3-karboksamid; meso-2-(4-{2-[8-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-3-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-2-(4-{2-[3-(Metilsulfonil)-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; 2-Metoksi-N-(1-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-il)acetamid; 2-{4-[(4-tert-Butilpiperidin-1-il)metil]fenoksi}-6-kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-(1-{4-[(6-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-il)tiofen-2-karboksamid; 1’-(2-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)-1,4’-bipiperidin; 3-(4-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperazin-1-il)propanoikacid; 6-Metil-2-(4-{[4-(piperazin-1-ilkarbonil)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-3-(2-{4-[(6-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-8-karboksamid; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-(2-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-metil-N-(2-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; N2-(2-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)-N2-metilglicinamid; meso-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-karboksilikacid; 6-Kloro-2-(4-{2-[5-(1-metiletil)heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N-Metil-N-(2-{4-[(6-metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenoksi}etil)-beta-alanin; N-(2-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]fenil}etil)-N,1-dimetilpiperidin-4-amin; 6-Metil-2-{4-[2-(4-piridin-2-ilpiperidin-1-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-(1-Acetilazetidin-3-il)-N-{4-[(6-kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}-N-metilmetanamin; meso-(3-ekso)-3-{[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]amino}-8-azabiciklo[3.2.1]oktane-8-karboksamid; 2-[4-(2-{4-[(4-Metilfenil)sulfanil]piperidin-1-il}etoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1’-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-1,4’-bipiperidin; 2-{4-[(4-Morfolin-4-ilpiperidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; N,N-Dimetil-2-{1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-2-il}etanamin; N,N-Dimetil-1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-amin; 2-{4-[(4-Fenoksipiperidin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Piridin-2-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Piridin-4-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Piridin-2-ilsulfanil)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[4-(Fenilsulfanil)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-(4-{[(1R,4R)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (1R,4R)-5-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 2-(4-{2-[(1R,4R)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; (1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; (4R)-4-Hidroksi-1-{1-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}pirrolidin-2-one; (4R)-4-Hidroksi-1-(1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; N-Metil-2-piperidin-1-il-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]etanamin; N-(3-Metoksipropil)-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}ciklopropanamin; EtilN-benzil-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]glicinat; N-Benzil-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]glicin; N-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-beta-alanin; 2-{4-[(5-Acetilheksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 5-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-karboksamid; meso-1-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}urea; 6-Kloro-2-(4-piperidin-1-ilmetil-fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 1-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-karboksamid; 1-{4-[(6-Fluoro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-karboksamid; 1-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-karboksamid; meso-endo-N-[8-{4-[(6-Kloro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-endo-N-[8-{4-[(6-Fluoro[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-endo-N-[8-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-il)oksi]benzil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.2]okt-2-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-N-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-ilmetil)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}benzil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-N-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]piridin-2-ilmetil)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; 2-(4-{2-[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etoksi}benzil)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; 2-[4-(Piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-c]piridin; meso-N-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; N-(2-Hidroksi-1,1-dimetiletil)-1-(2-{[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenil]oksi}etil)piperidin-4-karboksamid; 2-{[4-({2-[4-(Trifluorometil)piperidin-1-il]etil}oksi)fenil]oksi}[1,3]tiazolo[4,5-c]piridin; N-(Ciklopropilmetil)-N-{[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenil]metil}propan-1-amin; 2-({4-[(4-Piridin-4-ilpiperidin-1-il)metil]fenil}oksi)[1,3]tiazolo[4,5-c]piridin; N-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-il)ciklopropanekarboksamid; (4-Klorofenil)(1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-il)metanon; N-Propil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenil]etil}propan-1-amin; meso-3-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)benzil]-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-8-karboksamid; 2-[4-(2-Pirrolidin-1-iletil)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-c]piridin; 1-Metil-4-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)benzil]piperazin-2-one; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; meso-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-3-karboksamid; N-(Ciklopropilmetil)-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-beta-alanin; meso-2-(4-{2-[3-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-c]piridin; N-Etil-N-[4-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-iloksi)benzil]cikloheksanamin; 2-[4-(Piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; meso-N-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; 1-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; 2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(Metilsulfonil)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; 3-[(Ciklopropilmetil){2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}amino]propan-1-ol; N-Metil-N-[4-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)benzil]cikloheksanamin; 2-{4-[2-(4-Acetilpiperazin-1-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; meso-1-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}urea; N-(Ciklopropilmetil)-N-[4-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)benzil]propan-1,3-diamin; 3-(Ciklopropil{2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}amino)propan-1-ol; 2-(4-{[4-(Piridin-2-ilkarbonil)piperazin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; 2-{4-[(4-Acetil-1,4-diazepan-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; 2-[4-({4-[(4-Metilpiperazin-1-il)karbonil]piperidin-1-il}metil)fenoksi][1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; 2-[4-(2-Azetidin-1-iletoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; 5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenil]etil}heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-karboksamid; 2-(4-{[4-(Piridin-3-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin; meso-N-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}metanesulfonamid; N-[(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-il)metil]acetamid; 2-(4-{2-[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; (1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-karboksamid; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-4-[3-(trifluorometil)fenil]piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Piridin-2-ilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 4-(4-Klorofenil)-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 4-Fenil-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 2-(4-{2-[4-(2-Metoksifenil)piperidin-1-il]etoksi}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 2-{4-[2-(4-Piridin-4-ilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 1-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-karboksilikacid; 2-(4-{2-[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; meso-N-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; meso-2-(4-{2-[3-Acetil-3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-karboksamid; 1-(1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}piperidin-4-il)pirrolidin-2-one; 2-{4-[2-(5-Acetilheksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H-il)etil]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}heksahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-karboksamid; meso-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-3,8-diazabiciklo[3.2.1]oktan-3-karboksamid; meso-1-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]urea; (1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan-2-karboksamid; 1-{1-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}pirrolidin-2-one; 1-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidine-4-karboksamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-5-metil[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; meso-N-{(3-endo)-8-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-6-fluoro[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 1-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-karboksilikacid; 2-{4-[2-(4-Metil-1,4-diazepan-1-il)etoksi}fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; meso-N-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; 2-[(Ciklopropilmetil){2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}amino]etanol; 7-Metil-2-({4-[(4-piridin-4-ilpiperazin-1-il)metil]fenil}oksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]piridin; meso-(3-endo)-8-Acetil-N-{[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]metil}-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; meso-(3-ekso)-8-Acetil-N-{[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)fenil]metil}-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amin; N-Etil-N-{2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}ciklopropanamin; meso-N-[(3-ekso)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenil]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]metanesulfonamid; meso-(3-ekso)-3-{[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]amino}-8-azabiciklo[3.2.1]ocktan-8-karboksamid; 4-Metil-1-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]-1,4-diazepan-5-one; N-{1-[4-([1,3]Tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-il}propanamid; 2-(4-{2-[4-(Ciklopropilkarbonil)-1,4-diazepan-1-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; meso-N-Metil-N-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}acetamid; 2-(Ciklopropil{2-[4-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-iloksi)fenoksi]etil}amino)etanol; 2-{4-[(4-Piridin-2-ilpiperazin-1-il)metil]fenoksi}[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 2-(4-{2-[(1R,4R)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 7-Metil-2-[4-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi][1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)-7-metil[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin; 1-{4-[(7-Metil[1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)oksi]benzil}piperidin-4-karboksamid; 4-Fenil-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 2-{4-[2-(4-Benzilpiperidin-1-il)etoksi]fenoksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenoksi]etil}-4-[3-(trifluorometil)fenil]piperidin-4-ol; 4-(4-Klorofenil)-1-{2-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-ol; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenoksi]etil}piperidin-4-karboksamid; 2-(4-{[(1S,4S)-5-Acetil-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]metil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; meso-N-[(3-endo)-8-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenoksi]etil}-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il]acetamid; 2-[4-(2-Morfolin-4-iletoksi)fenoksi][1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 2-({4-[(4-Pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)metil]fenil}oksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 2-[(4-{[4-(2-Tienilacetil)piperazin-1-il]metil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 1-{2-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)fenil]etil}-1,4-diazepan-5-one; 2-{[4-(2-Azepan-1-iletil)fenil]oksi}[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 2-({4-[2-(4-Fluoropiperidin-1-il)etil]fenil}oksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 2-[(4-{[4-(Pirimidin-2-iloksi)piperidin-1-il]metil}fenil)oksi][1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; meso-1-{(3-ekso)-8-[4-([1,3]Tiazolo[4,5-b]pirazin-2-iloksi)benzil]-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il}urea; 2-(4-{2-[4-(Piridin-2-iloksi)piperidin-1-il]etil}fenoksi)[1,3]tiazolo[4,5-b]pirazin; 3-Acetil-9-[4-([1,3]tiazolo[4,5-b]piridin-2-iloksi)benzil]-3,9-diazaspiro[5.5]undekan; 1-[4-([1,3]Tiazolo[4,5- b]pirazin-2-iloksi)benzil]piperidin-4-karboksamid; dhe kripera te pranueshme farmaceutikisht, probarna, dhe tretesit e tyre.
27 Te pakten nje grupim kimik per perdorim sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 15 deri 19, ose 26 (ku ka varesi nga pretendimi 15), qe permbajne me tej administriimin tek nje subjekt te pakten nje prej receptoreve CisLT antagonist dhe LTC4 frenues i sintazes.
28 Metode per sintetizimin e perberesit te Formula (Ix),qe permban perberes reaktiv te formules BX me HNR1R2 per te formuar perberesin e formules F1,ku Rx eshte nje prej -CHO dhe -CH2CHO; AX eshte nje prej -CH2- dhe -CH2CH2-; X4, X5, X6, dhe X7 percaktohen sin je prej te meposhtmeve a) dhe b) a) nje prej X4, X5, X6 dhe X7 eshte N dhe te tjeret jane CRa; ku cdo Ra eshte ne menyre te pavarur H, metil, klor, fluor, ose trifluorometil; b) secili prej X4 dhe X7 eshte N dhe cdo X5 dhe X6 eshte CH; secili prej R1 dhe R2 eshte ne menyre te pavarur H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, benzil, 3-(2-okso-pirrolidin-1-il)-propil, 1-acetil-azetidin-3ilmetil, monociklik cikloalkil, 1-metil-4-piperidinil, ose-C14alkil te pazevendesuar ose te zevendesuar me fenil, monociklik cikloalkil, OH, ose NRbRc; ku Rb dhe Rc jane secili ne menyre te pavarur H, -C(O)CH3, ose C1-4alkil, ose Rb dhe Rc te marra se bashku me azotin tek i cili jane bashkanlidhur formojne zinxhir te ngopur monociklik heterocikloalkil; ose R1 dhe R2 te marra se bashku me azotin tek i cili jane bashkanlidhur formojne i) zinxhir te ngopur monociklik heterocikloalkil, te shkrire ne menyre opsionale ne nje zinxhir fenil, dhe te pazevendesuar ose te zevendesuar me nje ose dy zevendesues Rd; ku cdo zevendesues Rd eshte ne menyre te pavarur C1-4alkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me -OH; -OH; =O; -(CH2)0-2N(CH3)2; -CF3; halo; -CO2C14alkil; -(CH2)0-2CO2H; -C(O)NH2; fenil; benzil; morfolin-4-il; piridil; pirimidinil; 1-piperidil; fenoksi; 2-okso-pirrolidin-1-il; 4-hidroksi-2-okso-pirrolidin1- il; -C(O)NRfC1-4alkil; -C(O)NHC(CH3)2CH2OH; -O-piridinil, -O-pirimidinil; -S-fenil; (4-metilfenil)sulfanil; -S-piridinil; -C(O)-C1-4alkil; -C(O)-cikloalkil i ngopur monociklik; -C(O)-(CH2)0-1-2-tiofeneil; -C(O)-2-furanil; -C(O)-4-morfolinil; -C(O)-piridil; -C(O)-1-pirrolidinil; -C(O)-fenil te zevendesuara ne menyre opsionale me kloro; -C(O)-1-piperazinil te zevendesuar ne menyre opsionale me C1-4alkil; -(CH2)0-1NHC(O)-C1-4alkil; -NHC(O)-cikloalkil te ngopur monociklik; -NHS(O)(O)CH3; -NHC(O)-CH2OCH3; -NHC(O)-piridinil; ose -NHC(O)-2-tiofen-il, ku cdo fenil ne Rd eshte zevendesuar ose jozevendesuar me -CF3, halo, ose metoksi; ose ii) nje prej gjysmave te meposhtme ku Re eshte -C1-4alkil, C(O)C1-4alkil, -SO2CH3, -C(O)CH2NH2, ose C(O)NH2; dhe Rf eshte H ose -CH3.
29 Metode si ne pretendimin 28, qe permban me tej perberes reaktiv te formules F1 me perberes te formules A3 per te formuar perberes te formules Ix.
30 Metode se ne pretendimin 28, ku a) perberesi reaktiv ne fjale i formules BX me HNR1R2 eshte bere ne prani te nje agjenti zvogelues; ose b) amina ne fjale HNR1R2 eshte ne forme kripe.
31 Metode si ne pretendimin 30, ku agjenti zvogelues ne fjale zgjidhet nga grupi qe perbehet nga NaB(OAc)3H, NaCNBH3, dhe perzierjet e tyre.
32 Metode si ne pretendimin 31, ku perberesi reaktiv ne fjale i formules BX me HNR1R2 eshte bere ne prani te nje acidi katalizator.
33 Metode si ne pretendimin 32, ku acidi katalizator ne fjale permban acid acetik.
34 Metode si ne pretendimin 29, perberesi reaktiv i formules F1 me perberes te formules A3 eshte bere ne prani te nje baze.
35 Metode si ne pretendimin 34, ku baza ne fjale eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga K2CO3, Cs2CO3, Na2CO3, NaHCO3, K3PO4, dhe perzierjet e tyre.
36 Grupim kimik ose perberje farmaceutike si ne pretendimin 26, ku kriperat ne fjale farmaceutikisht te pranueshme jane zgjedhur nga suksinat, hidroklorid, format, maleat, acetat, fumarat, citrat, tartrat, sulfat, fosfat, malat, malonat dhe benzoat.
37 Grupim kimik ose perberje farmaceutike si ne pretendimin 36, ku kriperat ne fjale farmaceutikisht te pranueshme zgjidhen nga suksinat dhe hidroklorid.