Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4573 2013.12.20

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2029.08.18

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2013/317 2013.12.03

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.02.17

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

09791625.8 2009.08.18

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2334677 2013.10.09

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	89952
US	175277

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Array Biopharma, Inc.	3200 Walnut Street Boulder, CO 80301

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ALLEN, Shelley	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
DAVIS, T. Gregg	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
CELESTE, Laura L.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
DELISLE, Robert Kirk	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
GRESCHUK, Julie Marie	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
HICKEN, Erik, James	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
GROSS, Stefan, D	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
LYSSIKATOS, Joseph, P.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
KALLAN, Nicholas C.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
JACKSON, Leila, J.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
MARMSATER, Fredrik, P.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
WRIGHT, A. Dale	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
ROBINSON, John, E.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
ZHAO, Qian	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
PHENEGER, Jed	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
SCHLACHTER, Stephen T.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
TOPALOV, George T.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
MUNSON, Mark, C.	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US
RAST, Bryson	c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
Mirela PIRANIAN.	Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
Mirela PIRANIAN.	Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL

(54) Titull

Komponimet TRIAZOLOPIRIDINES si frenues të kinases PIM

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një kompozim i formulës së përgjithshme I:ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku:A është OR10 ose NR11R12;B është H, F, Cl, ORa, (1-6C alkil) NRbRC, (1-6C alkil)OH, CH(OH)CH2OH, ose (1-4C alkil);R1 është H, F, Cl, Br, Me, ciklopropil ose CN;R1a, R2, R3 dhe R4 janë në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, Me ose CN;R5 dhe R7 janë në mënyrë të pavarur H, F, Me ose CN;R6 është H, F, Me, Br, CN, ciklopropil, fenil, MeO-ose MeOCH2CH2 O-;R10 është H, hetCic1, -(1-3C alkil)hetCic1a, hetCic2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14) CH2OH, (1-6C alkil), hetAr1, (1-3C alkil)hetAr1a, ose (3-7C)cikloalkil zëvendësuar me NH2, NH(1-6C alkil) ose N(1-6Calkil)2;R11 është H ose (1-6C)alkil;R12 është hetCic3, (1-6C alkil) NR15R16, C(O)(1-6C alkil) NR15R16, (1-6C alkil)NHC(O)O(1-6C alkil), ose (4-7C)cikloalkil zëvendësuar opsionalisht me OH, NH2, NH(1-6C alkil) ose N(1-6C alkil)2;R13 është H, (1-6C alkil), F ose OH, dhe R14 është H, (1-6C)alkil ose F, ose R13 dhe R14 sëbashku me atomin e karbonit me të cilin ato janë bashkangjitur nga një unze karbociklike 3-6 hallka;secila R15, R16, R17 dhe R18 është në mënyrë të pavarur H ose (1-6C)alkil, ose secila R15, R17 dhe R18 është në mënyrë të pavarur H ose (1-6C)alkil dhe R16 është H, (1-6C)alkil, C(=O)CH2F, CH2CHF2 ose CH2CF3; ose NR15R16 formojnë një unazë heterociklike me 5-6 hallka që përmban unazën heteroatom të parë e cila është N dhe opsionalisht përmban unazën heteroatom të dytë e zgjedhur nga N dhe O; hetCic1, hetCic1a, dhe hetCic3 janë në mënyrë të pavarur një heterociklik me 4-7 hallka që përmban një unazë atom nitrogjeni dhe opsionalisht zëvendësohet me një ose më shumë grupe R9, ose hetCic1 dhe het Cic3 janë në mënyrë të pavarur një heterociklik me 4-7 hallka që përmban një unazë atom nitrogjeni dhe opsionalisht zëvendësohet me një ose më shumë grupe R9 dhe hetCic1a është zgjedhur nga një morfolinil dhe unazë azaciklike me 4-7 hallka opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë grupe R9;secila R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, (1-6C)alkil, ciklopropilmetil, benzil, NRfRg, -(1-6C alkil)NRhRi, ORj, (1-6C alkil)ORk, (1-6C)fluoroalkil, C(O)NRmRn, (1-6C alkil)C(O)NRpRq, dhe C(O)O(1-6C alkil);hetCic2 është një heterociklike ndërlidhësë me 8-hallka që përmban një unazë atomi nitrogjen; hetAr1 dhe hetAr1a janë në mënyrë të pavarur një heteroaril me 5 ose 6 hallka që përmban 1-2 unaza atomi nitrogjeni dhe zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nfa F, Cl, Br, Me, ciklopropil, CN, NH2, NH(1-6C alkil) dhe N(1-6C alkil)2;Ra është H, (1-6C alkil), -(1-6C alkil)-O-(1-6C alkil) ose -(1-6C alkil)-O(3-6C cikloalkil);secila Rb, Rc, Rf, Rg, Rh, Ri, Rk, Rm, Rp dhe Rq është zgjedhur ne menyrë të pavarur nga H dhe (1-6C alkil);Rj është H, (1-6C alkil) ose ciklopropil;Rn është H, (1-6C alkil), -O(1-6C alkil) ose -O(3-6C cikloalkil); dhe p është 0, 1 ose 2.
2	Një kompozim i pretendimit 1, ku: A është OR10 ose NR11R12;B është H, F, ORa, (1-6C alkil)NRbRc, (1-6C alkil)OH, CH(OH)CH2OH soe (1-4Calkil);R1 është H, F, Cl, Br, Me, ciklopropil ose CN;R1a, R2, R3 dhe R4 janë në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, Me ose CN;R5 dhe R7 janë në mënyrë të pavarur H, F, Me ose CN;R6 është H, F, Me, Br, CN, ciklopropil ose fenil;R10 është H, hetCic1, -(1-3C alkil)hetCic1a, hetCic2, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15 R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (1-6C alkil), het Ar1, (1-3C alkil)hetAr1a, ose (3-7C)cikloalkil zëvendësuar me NH2, NH(1-6C alkil) ose N(1-6C alkil)2;R11 është H or (l-6C)alkil;R12 është hetCic3, (1-6C alkil)NR15R16, C(O)(1 -6C alkil)NR15R16, (1-6C alkil)NHC(O)O(l-6C alkil), or (4-7C)cikloalkil zëvendësuar në mënyrë të pavarur me OH, NH2,NH(1-6C alkil) or N(1-6C alkil)2;R13 është H, (l-6C)alkil, F ose OH, dhe R14 është H, (l-6C)alkil ose F, ose R13 dhe R14 sëbashku me atomin e karbonit me të cilin ato janë bashkangjitur nga një unze karbociklike 3-6 hallka; secila R15 , R16 , R17dhe R18 është në mënyrë të pavarur H ose (l-6C)alkil,ose NR15R16 formojnë një unazë heterociklike me 5-6 hallka që përmban unazën heteroatom të parë e cila është N dhe opsionalisht përmban unazën heteroatom të dytë e zgjedhur nga N dhe O; hetCic1, hetCic1a, dhe hetCic3 janë në mënyrë të pavarur një heterociklik me 4-7 hallka që përmban një unazë atom nitrogjeni dhe opsionalisht zëvendësohet me një ose më shumë grupe R9, ose secila R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, (1-6C)alkil, ciklopropilmetil, benzil, NRfRg, -(1-6C alkil)NRhRi, ORj, (1-6C alkil)ORk, (1-6C)fluoroalkil, C(O)NRmRn, (1-6C alkil)C(O)NRpRq, dhe C(O)O(1-6C alkil);hetCic2 është një heterociklike ndërlidhësë me 8-hallka që përmban një unazë atomi nitrogjen;hetAr1 dhe hetAr1a janë në mënyrë të pavarur një heteroaril me 5 ose 6 hallka që përmban 1-2 unaza atomi nitrogjeni dhe zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nfa F, Cl, Br, Me, ciklopropil, CN, NH2, NH(1-6C alkil) dhe N(1-6C alkil)2; Ra është H, (1-6C alkil), -(1-6C alkil)-O-(1-6C alkil) ose -(1-6C alkil)-O(3-6C cikloalkil); secila Rb, Rc, Rf, Rg, Rh, Ri, Rk, Rm, Rp dhe Rq është zgjedhur ne menyrë të pavarur nga H dhe (1-6C alkil);Rj është H, (1-6C alkil) ose ciklopropil;Rn është H, (1-6C alkil), -O(1-6C alkil) ose -O(3-6C cikloalkil); dhe p është 0, 1 ose 2.
3	Kompozimi i pretendimit 1 ose 2, ku B është H, F, ORa, (1-6C alkil)NRbRc, (1-6C alkil)OH, ose CH(OH)CH2OH.
4	Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 1-3, ku A është OR10.
5	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është hetCic1, -(l-3Calkyl)hetCic1a ose hetCic2, ku hetCic1 dhe hetCic1a janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9.
6	Kompozimi i pretendimit 5, ku secila R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, (l-6C)alkil, C(O)O(1 -6C)alkil, (1-6C alkil)ORk, C(O)NRmRn, (1-6C alkil)C(O)NRpRq, dhe ORj.
7	Kompozimi i pretendimit 6, ku hetCic 1 dhe -(1-3C alkil)hetCicla janë zëvendësuar opsionalisht me një ose 2 grupe R9 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Me, Et,isopropil, ciklopropilmetil, F, OH, OMe, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2F, CH2OMe,C(=O) O Me, C(=O)NH2 and CH2C(=O)NH2.
8	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është -(CR17R18)P(CR13R14) CH2NR15R16 .
9	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është -(CR17R18)P(CR13R14)CH2OH.
10	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është (1-6C alkil).
11	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është (3-7C)cikloalkil zëvendësuar me NH2, NH(1-6C alkil) ose N(1-6C alkil)2.
12	Kompozimi i pretendimit 4, ku R10 është hetAr 1 ose (1-3C alkil)hetArla.
13	Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 1-3, ku A është NR11R12.
14	Kompozimi i pretendimit 13, ku R12 është hetCic3 zëvendësuar opsionalisht me një ose më shume grupe R9.
15	Kompozimi i pretendimit 14, ku secila R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (l-6C)alkil.
16	Kompozimi i pretendimit 13, ku R12 është (4-7C)cikloalkil zëvendësuar opsionalisht me OH, NH2, NH(1-6C alkil) or N(1-6C alkil)2.
17	Kompozimi i pretendimit 13, ku R12 është (1-6C alkil) NR15R16, C(O)(1- 6C alkil)NR15R16 ose (1-6C alkil)NHC(O)(l- 6C alkil).
18	Kompozimi seç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1-17, ku B është H.
19	Kompozimi seç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1-17, ku B është ORa.
20	Kompozimi i pretendimit 19, ku B është zgjedhur nga OMe,-OCH2CH2OMe dhe -OCH2CH2O(ciklopropil).
21	Kompozimi seç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1-17, ku B është F.
22	Kompozimi siç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1-17, ku B është zgjedhur nga (1-6C alkil)NRbRc, (1-6C alkil)OH.CH(OH)CH2OH, (1-4C alkil) dhe Cl.
23	Kompozimi siç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1-22, ku secila prej R1, R2, R3, R5, dhe R7 është hidrogjen.
24	Një kompozim farmaceutik, i cili përfshin një kompozim të Formulës I siç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1deri në 23, ose kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një hollues ose transportues farmaceutikisht të pranueshëm.
25	Një kompozim i Formulës I siç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1 deri në 24, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një semundje inflamatore ose autoimune.
26	Një kompozim siç përcaktohet në pretendimin 25, ku sëmundja inflamatore ose autoimmune është skleroza e shumëfishtë, sëmundja lupus ose inflamatore e zorrëve.
27	Një kompozim i Formulës I siç përcaktohet në secilën prej pretendimeve 1 deri në 26 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e kancerit.
28	Një proces për përgatitjen e një kompozimi të pretendimit 1, i cili përfshin: (a)për një kompozim të Formulës I ku A është NR11R12, që bashkon një kompozim koresponduese që ka Formulën II ku L1 përfaqëson një atom në largim ose një grup, me një kompozim që ka formulën HNR11R12, duke përdorur një palladium(II) katalizator dhe një ligand në praninë e një baze; ose (b) reagimin e një kompozimi të Formulës III me një kompozim që ka Formulën IV në praninë e një jodi reaktiv hipervalent organo;ose (c)për një kompozim të Formulës I ku A është OR10, që bashkon një kompozim korespondues që ka Formulën V me një kompozim që ka formulën HO-R10 në praninë e një agjenti bashkues dhe trifenilfosfine në një tretës të përshtatshëm;ose (d)për një kompozim të Formulës I ku B është (CH2)NRbRc, që reagon një kompozim korespondues që ka formulën VI me hydrazine;ose (e)për një kompozim të Formulës I ku B është ORa, që reagon një kompozim korespondues që ka formulën VII me një kompozim të formulës Ra-L2, ku L2 përfaqëson një atom në largim ose një grupë, në praninë e një baze; dhe heqjen e çdo grupi apo grupeve mbrojtëse dhe, nëse dëshirohet, formimin e një kripe.
29	Një kompozim i pretendimit 1, zgjedhur nga: 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-N-(piridin-4-il)kuinoline-8-amine di-trifloroacetate; 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-N-(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il) kuinoline amine; (trans)-4-(2-([1,2,4] Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline -8-ilamino)cikloheksanol; (S) -2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-N-(metal-3-il) kuinoline -8-amine; (R) -2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-N-(metal-3-il) kuinoline -8-amine; Tert-Butil 3-(2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline -8-ilamino)propilkarbamate; Nl-(2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline -8-il)propan-1,3-diamine; Nl-(2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline -8-il)-Nl-isopentilpropan-1,3-diamine; 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piperidin-4-iloksi) kuinoline; 3-2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline -8-iloksi)propan-1-amine; (R) -2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(pirrolidin-3-iloksi)kuinoline; (S) -2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(pirrolidin-3-iloksi)kuinoline; ( 2 S,4 S)Metil 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline -8-iloksi)piperidine-2-karboksilate; 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piperidin-4-ilmetoksi) kuinoline; 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(2-(piperidin-2-il)etoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piperidin-3-ilmetoksi) kuinoline; (trans)-4-(2--([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin -8-iloksi)cikloheraksanamin; 3-(2-([1,2,4]Triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin -8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 3-(2-(7-(aminometil)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-o1; (3-(8-isobutoksikuinolin-2-il)-[1,2,4]triazol[4,3-a]piridin-7-il)metanamin; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin -8-iloksi)-N,N,2,2-tetrametilpropan-1-amine; (1-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metal)ciklopropil)methanol; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(neopentiloksi)kuinoline; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin -8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-o1; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((trans)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3- fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin -8-iloksi)-N-etil-2,2-dimetilpropan-1-amine; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin -8-iloksi)-N,2,2-trimetilpropan-1-amine; 8-)8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi)-2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; (2S)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilpentan-1-amine; (2R)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilpentan-1-amine; (2S)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilbutan-1-amine; (2R)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilbutan-1-amine; (2S)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilheksan-1-amine; (2R)-3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2-etilheksan-1-amine; (2S,4R)-metil 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)pirrolidine-2-karboksilate; 2-(7-(2-metoksietoksi)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-ol; 2-(7-metoksi-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-ol; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluorokuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)piperidine-1-karboksamide; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2,2-difluoropropan-1-amine; (cis)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)cikloheksamine; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-5-fluorokuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piridin-3-ilmetoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piridin-4-ilmetoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoizomer #1 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoizomer #2 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoizomer #3 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoizomer #4 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(-3-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(azepan-4-iloksi)kuinoline; (2S,4S)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-1-(tert-butoksikarbonil)piperidine-2-acid karboksilik; (2S,4S)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-N,N-dimetilpiperidine-2-karboksamide; (2S,4S)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-N-metoksi-N-metilpiperidine-2-karboksamide; ((2S,4S)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)piperidin-2-il)metanol; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((2S,4S)-2-(metoksimetil)piperidin-4-iloksi)kuinoline; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-7-bromokuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 2-(6-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; cis-2-(7-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; (S)-2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(pirrolidin-2-ilmetoksi)kuinoline; 3-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)propane-1,2-diol; 3-(2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 3-(2-(6-ciklopropil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 2,2-Dimetil-3-(2-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)propan-1-amine; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-metilpiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-etilpiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-ciklopropilmetil)piperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-izopropilpiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 4-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)-1-benzilpiperidin-4-ol; 4-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)piperidin-4-ol; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-metoksipiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(piridin-4-iloksi)kuinoline; 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)piridin-2-amine; 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)pirimidin-2-amine; 2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)-kuinoline; 2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 2-(6-ciklopropil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-(6-ciklopropil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)-2-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)-2-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 2-(4-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)-4-fluoropiperidin-1-il)acetamide; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-fluoro-1-metilpiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-(4-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)-4-fluoropiperidin-1-il)etanol; 2-(4-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)-4-fluoropiperidin-1-il)etanol; (2S,4S)-metil 4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)pirrolidine-2-karboksilate; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; (S)-2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-(piperidin-3-ilmetoksi)kuinoline; Enantiomerë 1 i cis-2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Enantiomerë 2 i trans-2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 1 i cis-8-5-fluoroazepan-4-iloksi)-2-(7-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(3,3-difluoropiridin-4-iloksi)-6-fluorokuinoline; Enantiomer 1 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 2 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((cis)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 1 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((trans)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 2 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((trans)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 2-(6-ciklopropil-[1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((trans)-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 1 i 8-((trans)-5-fluoroazepan-4-iloksi)-2-(6-metil-[1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline; Enantiomer 2 i 8-((trans)-5-fluoroazepan-4-iloksi)-2-(6-metil-[1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinoline; 3-(8-((trans)-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinolin-2-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-karbonitrile; 2-(6-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-il-8-((trans)-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; 2-(6-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-il-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((1-etil-4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((4-fluoro-1-(2-fluoroetil)piperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((3-fluoroazetidin-3-il)metoksi)kuinoline; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-((3-fluoroazetidin-3-il)metoksi)kuinoline; 8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)-2-(6-metoksi-[1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 6-fluoro-8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)-2-(6-metoksi-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 8-((4-fluoropiperidin-4-il)metoksi)-2-(7-(2-metoksietoksi)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; (R)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluorokuinolin-8-iloksi)-3,3-dimetilbutane-1,2-diol; (R)-4-(2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-3,3-dimetilbutane-1,2-diol; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-((4-metoksiazepan-4-il)metoksi)kuinoline; 2-(4-((2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluorokuinolin-8-iloksi)metil)-4-metoksiazepan-1-il)etanol; 4-((2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)azepan-4-o1; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8--((4-metoksiazepan-4-il)metoksi)kuinoline; Stereoisomer 1 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((tans)-5-fluoro-1-metilzepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoisomer 2 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((tans)-5-fluoro-1-metilzepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoisomer 3 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((tans)-5-fluoro-1-metilzepan-4-iloksi)kuinoline; Stereoisomer 4 i 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((tans)-5-fluoro-1-metilzepan-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 2 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-((cis)-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; 2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-6-fluoro-8-(trans-5-fluoroazepan-4-iloksi)kuinoline; 8-((cis-4,5)-5-fluoroazepan-4-iloksi)-2-(7-metil-[1,2,4]triazol[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 2,2-dimetil-3-(2-(7-metil-[1,2,4]triazol[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)propan-1-amine; 2-(7-kloro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((3R,4S)-3-fluoropiperidin-4-iloksi)kuinoline; 8-((4-metoksipiperidin-4-il)metoksi)-2-(7-metil-[1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinoline; 2-((2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)morfoline; Enantiomer 1 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(azepan-4-iloksi)kuinoline; Enantiomer 2 i 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-(azepan-4-iloksi)kuinoline; (1-((2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)ciklopentil)metanamine; 2-((2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)butan-1-o1; 2-((2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)metil)-2-etilbutan-1-o1; 4-(2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)kuinolin-8-iloksi)-3,3-dimetilbutan-1-amine; 2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il)-8-((3-fluoropiperidin-3-il)metoksi)kuinoline; N-(3-(2-([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetilpropil)-2-fluoroacetamide; 3-(2([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin-8-iloksi)-N-(2,2-difluoroetil)-2,2-dimetilpropan-1-amine; 3-(2([1,2,4] triazolo[4,3-a]piridin-3-il) kuinolin-8-iloksi)-2,2-dimetil-N-(2,2,2,trifluoroetil)propan-1-amine; dhe kripëra farmaceutikisht të pranuara të saja.
30	Një kompozim i pretendimit 29, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj e kompozimit në fjalë është kripë hidrokloride e saj.