REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4678 2014.04.23
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/310 2013.11.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09793413.7 2009.12.16
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2379497 2013.08.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 203053
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel
(72) Shpikës
Emri Adresa
CISZEWSKI, Lech Novartis, One Health Plaza East Hanover, New Jersey 07936 , US
DE LA CRUZ, Marilyn Novartis, One Health Plaza East Hanover, New Jersey 07936 , US
KARPINSKI, Piotr H. Novartis, One Health Plaza East Hanover, New Jersey 07936 , US
MUTZ, Michael Novartis Pharma AG, Postfach CH-4002 Basel , CH
RIEGERT, Christian Novartis Pharma AG, Postfach CH-4002 Basel , CH
VOGEL, Caspar Novartis Pharma AG, Postfach CH-4002 Basel , CH
SCHNEEBERGER, Ricardo Novartis Pharma AG, Postfach CH-4002 Basel , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
KRIPË HEMIFUMARATE E 1-Ý4-Ý1-(4-CIKLOHEKSIL-3-TRIFLUOROMETIL-BENZILOKSIMINO)-ETIL"-2-ETIL-BENZIL"-A ZETIDINE -3- ACID KARBOKSILIK.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një kripë hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik.
2 Një kripë hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas pretendimit 1, ku kripa në fjalë ka një shkallë të kristalinës më të madhe se rreth 20%.
3 Një kripë hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas pretendimit 1, ku kripa në fjalë ka një shkallë të kristalinës më të madhe se rreth 90%.
4 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik, ku Kristalina Form në fjalë ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X me të paktën një kulm specifik rreth 2-theta = 6.9°, 10.1°, 10.6°, 12.1°, 17.5°, 18.1° ose 20.7°.
5 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik, ku Kristalina Form në fjalë ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X me të paktën një kulm specifik rreth 2-theta = 6.9°, 17.5°, 18.1° ose 20.7°.
6 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik, ku Kristalina Form në fjalë ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X me kulme specifike rreth 2- theta = 6.9°, 17.5°, 18.1° dhe 20.7°.
7 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik, karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka të paktën një kulm specifik rreth 2-theta = 20.7°.
8 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik, karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X me kulme specifike rreth 2-theta = 6.9°, 17.5°, 18.1°, 20.4°, ose 20.7°.
9 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas çdonjërit prej Pretendimeve 4 deri në 8 karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X me kulme specifike rreth vlerës të listuar në Tabelën 1:
10 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas çdonjërit prej Pretendimeve 4 deri në 8, karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X në thelb të njëjtë si modeli shpërbërjes pluhur me rreze X të treguar në Figurën 1 më poshtë:
11 Kristalina Form A e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar nga spektri FT-Raman i mëposhtëm:
12 Kristalina Form B e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka një kulm specifik rreth 2-theta = 2.7°.
13 Kristalina Form B e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas Pretendimit 12, karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka vetëm një kulm specifik rreth 2-theta = 2.7°.
14 Kristalina Form B e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar nga spektri FT-Raman i mëposhtëm:
15 Kristalina Form C e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka të paktën një kulm specifik rreth 2-theta = 7° ose 21.4°.
16 Kristalina Form C e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas Pretendimit 15, karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka të paktën kulme specifike rreth 2-theta = 7°, 9.5°, 12.5°, 15.2° dhe 21.4°.
17 Kristalina Form C e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar nga spektri FT-Raman i mëposhtëm:
18 Kristalina Form D e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar në atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka të paktën një kulm specifik rreth 2-theta = 10.7° ose 21.5°.
19 Kristalina Form D e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuarnë atë që kristalina form ka një model shpërbërjeje pluhur me rreze X që ka të paktën kulme specifike rreth 2-theta = 7.1 °, 10.7° ose 21.5°.
20 Kristalina Form D e kripërs hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar nga spektri FT-Raman i mëposhtëm:
21 Kristalina Form E e kripës hemifumarate e 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik karakterizuar nga spektri FT-Raman i mëposhtëm:
22 Një kompozim farmaceutik që përfshin një kripë hemifumarate të 1-(4-{1-[(E)-4-cikloheksil-3-trifluorometil-benziloksimino]-etil}-2-etil-benzil)-azetidine-3- acid karboksilik sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 21 në përzierje me një ndihmës, hollues ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm.