REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4546 2013.12.18
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/302 2013.11.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08768485.8 2008.06.13
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2170959 2013.10.02
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 944583
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39 2031 BN Haarlem
(72) Shpikës
Emri Adresa
CARVEN, Gregory John 89 Brooks Street Maynard, Massachusetts 01754 , US
VAN EENENNAAM, Hans Schoolstraat 28A NL-6512 JH Nijmegen , NL
DULOS, Gradus Johannes Overste Kamp 3 NL-6662 SN Elst , NL
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos DEGA Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL
Krenar LOLOCI , AL
Vladimir NIKA Bul. "B.CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane, ALBANIA, AL , AL
Fatos DEGA Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL
Krenar LOLOCI , AL
Vladimir NIKA Bul. "B.CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane, ALBANIA, AL , AL
(54) Titull
ANTITRUPA TË DREJTUAR KUNDËR RECEPTORIT HUMAN TË VDEKJES SË PROGRAMUAR PD-1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një antitrup ose fragment antitrupi që lidhet te receptori human PD-1, që përfshin:zinxhirin e lehtë të CDR-ve me numra identifikues sekuencialë (SEQ ID NOs): 15, 16 dhe 17 dhe zinxhirin e rëndë të CDR-ve me numra identifikues sekuencialë (SEQ ID NOs): 18, 19 dhe 20; ku antitrupi ose fragmenti i antitrupit i sipërpërmendur bllokon lidhjen e receptorit human PD-L1 dhe receptorit human PD-L2 te receptori human PD-1.
2 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas Pretendimit 1, ku antitrupi ose fragmenti i antitrupit i sipërpërmendur bllokon lidhjen e receptorit human PD-L1 dhe/ose receptorit human PD-L2 te receptori human PD-1 me një IC50 rreth 1nM ose më pak.
3 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas Pretendimit 1 ose 2, që përfshin: a.një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë, që përmban një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.sekuenca me numër identifikues (SEQ ID NO): 7 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; ii.mbetjet e amino acide 20 deri 139 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 30 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; dhe iii.një sekuencë amino acide që ka të paktën 90% ngjashmëri me mbetjet e amino acide 20 deri 139 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 30; dhe që përmban më tej b.një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.sekuenca me numër identifikues (SEQ ID NO): 8 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; ii.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 32 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; iii.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 33 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; iv.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 34 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; v.një sekuencë amino acide që ka të paktën 90% ngjashmëri me mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 32, 33 ose 34.
4 Antitrupi sipas Pretendimit 1 ose 2, që përfshin: a.një zinxhir të rëndë që përfshin një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.mbetjet e amino acide 20 deri 466 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 31 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; dhe ii.mbetjet e amino acide 20 deri 469 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 35 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; dhe b. një zinxhir të lehtë që përfshin një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 36 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; ii.mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 37 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht; iii.mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 38 ose një variant i saj, ku ky variant përfshin një, dy ose tre zëvendësues të amino acidit të modifikuar konservativisht;
5 Një antitrup ose fragment antitrupi që lidhet te receptori human PD-1, që përfshin: a.një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përmban mbetjet e amino acide 20 deri 139 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 30, dhe b.një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 32; ii.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 33; dhe iii.mbetjet e amino acide 20 deri 130 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 34;
6 Një antitrup që lidhet te receptori human PD-1, që përfshin: a.një zinxhir të rëndë që përmban mbetjet e amino acide 20 deri 466 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 31, dhe b.një zinxhir të lehtë që përmban një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: i.mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 36; ii.mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 37; dhe iii.Mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 38;
7 Antitrupi sipas Pretendimit 6, ku zinxhiri i rëndë përmban mbetjet e amino acide 20 deri 466 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 31 dhe zinxhiri i lehtë përmban mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 36.
8 Antitrupi sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 3 dhe 5, që përfshin më tej një rajon të pandryshueshëm (konstant) të zinxhirit të rëndë që përmban një rajon human γ4 ose γ1 të pandryshueshëm të zinxhirit të rëndë.
9 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku antitrupi ose fragmenti i antitrupit: a.lidhet me receptorin human PD-1 me një KD rreth 100 pM ose më pak; b.lidhet me receptorin human PD-1 me një KD rreth 30 pM ose më pak; c.lidhet me receptorin human PD-1 me një KD thuajse të njejtë me atë të një antitrupi që ka një zinxhir të rëndë që përmban sekuencën amino acide me numër identifikues (SEQ ID NO): 31 dhe një zinxhir të lehtë që përmban sekuencën amino acide me numër identifikues (SEQ ID NO): 32; d.lidhet me receptorin human PD-1 me një KD thuajse të njejtë me atë të një antitrupi që ka një zinxhir të rëndë që përmban sekuencën amino acide me numër identifikues (SEQ ID NO): 31 dhe një zinxhir të lehtë që përmban sekuencën amino acide me numër identifikues (SEQ ID NO): 33; e.lidhet me receptorin human PD-1 me një kassoc rreth 7.5 x 105 l/M•s ose më shpejt; f.lidhet me receptorin human PD-1 me një kassoc rreth 1 x 106 l/M•s ose më shpejt; g.lidhet me receptorin human PD-1 me një kdissoc rreth 2 x 10-5 l/s ose më ngadalë; h.lidhet me receptorin human PD-1 me një kdissoc rreth 2.7 x 10-5 l/s ose më ngadalë; i.lidhet me receptorin human PD-1 me një kdissoc rreth 3 x 10-5 l/s ose më ngadalë; ose j.bllokon lidhjen e receptorit human PD-L1 dhe/ose receptorit human PD-L2 te receptori human PD-1 me një IC50 rreth 1nM ose më pak.
10 Një antitrup ose fragment antitrupi sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku antitrupi ose fragmenti i antitrupit është: a. një antitrup kimerik ose një fragment i tij; b.një antitrup human ose një fragment i tij; ose c.një antitrup i humanizuar ose një fragment i tij.
11 Një fragment antitrupi sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku fragmenti i antitrupit përzgjidhet nga grupi i përbërë nga Fab, Fab', Fab'-SH, Fv, scFv, F(aV)2, dhe një diatrup.
12 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku antitrupi ose fragmenti i antitrupit rrit aktivizimin e qelizave T.
13 Një polinukleotid i izoluar që kodon antitrupin ose fragmentin e antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12.
14 Polinukleotidi i izoluar sipas Pretendimit 13, ku antitrupi përfshin një zinxhir të rëndë që përmban mbetjet e amino acide 20 deri 466 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 31 dhe një zinxhir të lehtë që përmban mbetjet e amino acide 20 deri 237 të sekuencës me numër identifikues (SEQ ID NO): 36.
15 Polinukleotidi i izoluar sipas Pretendimit 13 që përmban sekuencat amino acide me numër identifikues SEQ ID NO: 23 dhe SEQ ID NO:27, ose SEQ ID NO: 22 dhe SEQ ID NO: 27.
16 Një vektor shprehës që përmban polinukleotidin e izoluar sipas ndonjë prej pretendimeve 13 deri 15.
17 Një qelizë bujtëse që përmban vektorin shprehës sipas Pretendimit 16.
18 Një metodë për prodhimin e një antitrupi ose fragmenti antitrupi sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12 që përfshin: a.kultivimin e qelizës bujtëse sipas Pretendimit 17 në një mjedis kultivues në kushtet kur shprehet sekuenca e acidit nukleik, duke prodhuar në këtë mënyrë polipeptide që përmbajnë rajone të ndryshueshme zinxhiri të lehtë dhe të rëndë; dhe b.marrjen e polipeptideve nga qeliza bujtëse ose mjedisi kultivues.
19 Një përbërje që përfshin antitrupin ose fragmentin e antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12 ose që fitohet me metodën sipas Pretendimit 18 në kombinim me një transportues (bartës) ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm.
20 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12, ose që fitohet me metodën sipas Pretendimit 18, për përdorim në mjekimin e kancerit, ose të një infeksioni, ose të një sëmundjeje ngjitëse.
21 Antitrupi ose fragmenti i antitrupit sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12 për përdorim në një metodë për mjekimin e kancerit.
© 2026 DPPI