Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4544
2013.12.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.06.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/295
2013.11.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11175056.8
2006.06.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2380887
2013.08.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 696224 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Celgene Corporation | 86 Morris Avenue Summit, NJ 07901 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Muller, George W. | P.O. Box 3688 Rancho Santa Fe, CA California 92067 , US |
| Saindane, Manohar, T. | 716 Ladson Court Decatur, GA Georgia 30033 , US |
| Ge, Chuansheng | 9 Breckenridge Court Belle Mead, NJ New Jersey 08502 , US |
| Chen, Roger | 110 Christie Street Edison, NJ New Jersey 08820 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Vjollca KRYEZIU. | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Vjollca KRYEZIU. | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
Proceset për përgatitjen e komponimeve të 4-amino-2-(2,6dioksopiperidin -3-il)isoindiline-1,3-dione.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proçes për përgatitjen e një komponimi të Formulës (I):ose një kripë, solvat, polimorf ose stereoizomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, që përfshin hapin e ciklizimit të një komponimi të Formulës (II) ose (IIA): ose një kripë e tij me një agjent ciklizimi të Formulës ( V): ku R1 është H, F, benzil, (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil ose (C2-C8) alkinil; dhe secili prej X dhe Y është në mënyrë të pavarur një imidazolil, benzimidazolil ose benzotriazolil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar. |
| 2 | Proçesi i pretendimit 1, ku komponimi i Formulës (I) është një solvat, i cili është një hidrat. |
| 3 | Proçesi i pretendimit 1, ku agjenti ciklizues është një komponim karbonildiimidazol, mundësisht 1,1'-karbonildiimidazol, më tej mundësisht ku raporti i komponimit të Formulës (II) ose (IIA) me 1,1'-karbonildiimidazolin është nga rreth 1:1 deri në rreth 1:1.2. |
| 4 | Proçesi i pretendimit 1, ku agjenti ciklizues është 1,1'-karbonildiimidazol dhe ku hapi i ciklizimit zhvillohet në një tretës, mundësisht në acetonitril ose në N-metil pirrolidinon. |
| 5 | Proçesi i pretendimit 4, ku tretësi është acetonitril dhe temperatura e reaksionit varion nga rreth 80°C deri në rreth 87°C, mundësisht ku kohëzgjatja e reaksionit është nga rreth 1 orë deri në rreth 5 orë. |
| 6 | Proçesi i pretendimit 1, ku komponimi i Formulës (II) ose (IIA) është përgatitur duke reduktuar një komponim të Formulës (III) ose (IIIA) përkatësisht: me një agjent reduktues, ku R1 është H, F, benzil, (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil ose (C2-C8) alkinil. |
| 7 | Proçesi i pretendimit 6, ku agjenti reduktues është hidrogjen dhe 10% Pd/C; opsionalisht ku hidrogjeni është në një presion prej rreth 2.76 bar deri në rreth 3.45 bar, ose reaksioni zhvillohet në një tretës, mundësisht në metanol. |
| 8 | Proçesi i pretendimit 6, ku komponimi i Formulës (III) ose (IIIA) është përgatitur duke reaguar anhidrid 3-nitroftalik me një komponim të formulës (IV) ose (IVA) përkatësisht:ku R1 është H, F, benzil, (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil ose (C2-C8) alkinil. |
| 9 | Proçesi i pretendimit 8, ku reaksioni zhvillohet në një tretës, mundësisht ku tretësi është dimetil formamid ose temperatura e reaksionit është nga rreth 80°C në rreth 87°C. |
| 10 | Proçesi i pretendimit 1, ku komponimi i Formulës (I) është një aminë e lirë; ku proçesi përbëhet më tej opsionalisht nga një hap i reagimit të aminës së lirë me një acid, mundësisht me acid klorhidrik, në një raport rreth 1:1 për të formuar një kripë acide. |
| 11 | Proçesi i pretendimit 6, ku komponimi i Formulës (III) është përgatitur nga këto hapa:(a) reagimi i 3-nitro-N-etoksikarbonil-ftalamidinës me një ester glutamin të Formulës (VIII):ose një kripë acide të tij në prani të një katalizatori të parë për të formuar një komponim të Formulës (IX) ose një kripë, solvat, polimorf ose stereoizomer të tij: dhe(b) reagimi i një komponimi të Formulës (IX) ose një kripe, solvati, polimorfi ose stereoizomeri të tij me klorur hidrogjeni, ku R1 është H, F, benzil, (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil ose (C2-C8) alkinil, dhe R8 është alkil ose aralkil. |
| 12 | Proçesi i pretendimit 11, përbëhet më tej nga hapi i përgatitjes së 3-nitro-N-etoksikarbonil-ftalimidit duke reaguar 3-nitroftalimidin me kloroformat etili, në prani të një katalizatori të dytë, mundësisht ku katalizatori i parë dhe katalizatori i dytë janë secili trietilamin. |
| 13 | Proçesi i pretendimit 12, ku R1 është H; dhe R8 është t-butil ose benzil; ose ku komponimi i Formulës (VIII) është L-glutamin t-butil ester hidroklorid dhe komponimi i Formulës (III) është (S)-enantiomer; ose ku komponimi i Formulës (VIII) është D-glutamin t-butil ester hidroklorid dhe komponimi i Formulës (III) është (R)-enantiomer; ose ku komponimi i Formulës (VIII) është një përzierje racemike e glutamin t-butil ester hidroklorid dhe komponimi i Formulës (III) është një përzierje racemike. |
| 14 | Proçesi i pretendimit 1, 6 ose 8, ku R1 është H. |
| 15 | Proçesi i pretendimit 1, ku komponimi i Formulës (I) është një përzierje racemike, (+)-enantiomer ose (-)-enantiomer. |
| 16 | Proçesi i pretendimit 14, përbëhet më tej nga hapi i rikristalizimit të komponimit të Formulës (I) nga një përzierje tretësish të përbërë nga dimetil sulfoksid dhe ujë. |
| 17 | Proçesi i pretendimit 16, ku raporti i dimetil sulfoksidit me ujin është nga 1:10 deri në 10:1 të vëllimit, ose nga 1:4 deri në 1:8 të vëllimit. |