Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4692
2014.05.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.12.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/291
2013.11.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08864021.4
2008.12.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2222669
2013.08.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 725120 |
| GB | 821918 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Glaxo Group Limited | 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| DEMONT, Emmanuel, Hubert | GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY , GB |
| HEER, Jag, Paul | GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| HEIGHTMAN, Thomas, Daniel | c/o GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| HURST, David, Nigel | c/o GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| JOHNSON, Christopher, Norbert | c/o GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| SKIDMORE, John | GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| WALL, Ian, David | GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park South, Third Avenue Harlow, Essex CM19 5AW , GB |
| WITHERINGTON, Jason | GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATËT OKSADIAZOLE AKTIV NË SFINGOSINE-1-FOSFATE (SIP)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj: A është fenil ose piridinil; R1 është deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, C(1-3)alkoksi, C(1-3)fluoroalkil, ciano, fenil, C(1-3)fluoroalkoksi, C(1-6)alkil dhe C(3-6)cykloalkil; R2 është hidrogjen, halogjen ose C(1-4)alkil; B është një unazë e ngopur me 7 hallka përzgjedhur nga mëposhtë: R3 është hidrogjen ose (CH2)1-4CO2H; R4 është hidrogjen; |
| 2 | Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 1 ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: A është fenil; R1 është deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga klori, izopropoksi dhe ciano; R2 është hidrogjen; B është (a); R3 është hidrogjen ose (CH2)1-3CO2H; R4 është hidrogjen. |
| 3 | Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 1 ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: R1 është deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga klori, izopropoksi dhe ciano; R2 është hidrogjen; B është (b); R3 është hidrogjen ose (CH2)1-4CO2H; R4 është hidrogjen. |
| 4 | Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 1 ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: A është fenil ose piridinil; R1 është deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga klori, metoksi, izopropoksi, trifluorometili, fenili dhe ciano; R2 është hidrogjen; B është (c); R3 është hidrogjen ose (CH2)1-3CO2H; R4 është hidrogjen. |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 1 përzgjedhur nga: 7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-2-benzazepine [7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,4,5-tetra hidro-2 H-2-benzazepin-2-il] acid acetik 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-2-benzazepin-7-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile [7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,4,5-tetrahidro-2H-2-benzazepin-2-il] acid acetik 4-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,4,5-tetrahidro-2H-2-benzazepin-2-il] acid butanoik 3-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,4,5-tetrahidro-2H-2-benzazepin-2-il] acid propanoik 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-6-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 6-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine 3-[6-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid propanoik [6-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid acetik 6-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-2-benzazepine [6-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,4,5-tetrahidro-2H-2-benzazepin-2-il] acid aceti 8-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepine 3-[8-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 4-[8-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik [8-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid acetik 7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 7-{5-[4-[(1-metiletil)oksi]-3-(trifluorometil)fenil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine 7-{5-[2-(trifluorometil)-4-bifenilil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine 3-[7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid propanoik [7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid acetik [7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid acetik (7-{5-[4-[(1-metiletil)oksi]-3-(trifluorometil)fenil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il) acid acetik (7-{5-[2-(trifluorometil)-4-bifenilil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il) acid acetik 4-[7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid butanoik 4-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid butanoik 4-(7-{5-[4-[(1-metiletil)oksi]-3-(trifluorometil)fenil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il) acid butanoik 4-(7-{5-[2-(trifluorometil)-4-bifenilil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il) acid butanoik 2-(Metiloksi)-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 9-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepine 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepin-9-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 4-[9-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik 4-[9-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepin-7-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepine hidrokloride 3-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 3-[7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 4-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik 4-[7-(5-{3-kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik 2-[(1-metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoksazepin-8-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]benzonitrile 4-[8-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik 5-[9-(5-{3-Ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid pentanoik [9-(5-{3-Ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid acetik 3-[9-(5-{5-Kloro-6-[(1-metiletil)oksi]-3-piridinil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 3-[9-(5-{3-Ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 3-[9-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid propanoik 2-[(1-Metiletil)oksi]-5-[3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il]-3-piridinekarbonitrile formate 7-(5-{5-Kloro-6-[(1-metiletil)oksi]-3-piridinil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine hidrokloride 4-[7-(5-{5-Kloro-6-[(1-metiletil)oksi]-3-piridinil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid butanoik dhe një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 6 | Një përbërje sipas pretendimit1, e cila është 4-[7-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-yl)-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il] acid butanoik hidrokloride ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 7 | Një përbërje sipas pretendimit1, e cila është 4-[9-(5-{3-Kloro-4-[(1-metiletil)oksi]fenil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2,3-dihidro-1,4-benzoksazepin-4(5H)-il] acid butanoik ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 8 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim si një substancë terapeutike. |
| 9 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në trajtimin e sklerozës së shumëfishtë. |
| 10 | Përdorimi i një përbërjeje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e sklerozës së shumëfishtë. |
| 11 | Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7. |