Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4572
2013.12.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.02.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/286
2013.10.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08164860.2
2004.02.25
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1997810
2013.07.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 378614 |
| US | 688849 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array Biopharma Inc. | 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Munson, Mark | 513 W. Cactus Court Louisville, CO 80027 , US |
| Mareska, David, A. | 1000 Chestnut Drive Longmont, CO 80503 , US |
| Kim, Youngboo | c/o ARRAY BIOPHARMA INC., 3200 Wlanut Street Boulder, CO 30301 , US |
| Groneberg, Robert | 958 Yellow Pine Avenue Boulder, CO 80304 , US |
| Rizzi, James | 7180 Longview Drive Longmont, CO 80503 , US |
| Rodriguez, Martha | 3549 Larkspur Drive Longmont, CO 80503 , US |
| Kim, Ganghyeok | 2217 Holyoke Drive Superior, CO 80027 , US |
| Vigers, Guy | 510 Maxwell Avenue Boulder, CO 80304 , US |
| Rao, Chang | 15 Kings Way Nr. 33 Waltham, MA 02451 , US |
| Balachari, Devan | c/o Array Biopharma Inc., 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 , US |
| Harvey, Darren | 10225 King Street Westminster, CO 80031 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
Indazolet, benzotriazolet dhe N-analoget e tyre si frenues të kinazës P38
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim për përdorim në terapi në një njeri ose kafshë, ku ky komponim, që përmban enantiomerë, diastereomerë, solvate dhe kripëra të tij të tretura farmaceutikisht të pranueshme, ka formulën: ku:Y është N;W është C-B ose N;U është CH ose N;V është C-E ose N;X është O, S, SO, SO2, NR7, C=O, CHR7, -C=NOR1, -C=CHR1 ose CHOR1;R1 është H, PO3H2, SO3H2, alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil, Zn-heterocikloalkil ose Zn-Ar1, ku alkili, alili, alkenili, alkinili, heteroalkili, heteroalili, heteroalkenili, heteroalkinili, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkili, Zn-heterocikloalkili ose Zn-Ar1 mund të jenë të zëvëndësuar ose të pazëvendësuar;Z është alkilen me nga 1 deri në 4 karbone, ose alkenilen ose alkinilen, ku secili ka 2-4 karbone, ku alkileni, alkenileni ose alkinileni mund të jenë të zëvëndësuar ose të pazëvendësuar;R7 është H ose metil i zëvëndësuar ose i pazëvendësuar; Ar1 është aril ose heteroaril, secili prej të cilëve mund të jetë i zëvëndësuar ose i pazëvendësuar; A është H, OH, një grup amino protektiv, Zn-NR2R3, Zn-NR2(C=O)R2, Zn-SO2R2, Zn-SOR2, Zn-SR2, Zn-OR2, Zn-(C=O)R2, Zn-(C=O)OR2, Zn-O(C=O)R2, alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil, Zn-heterocikloalkil ose Zn-Ar1, ku alkili, alili, alkenili, alkinili, heteroalkili, heteroalili, heteroalkenili, heteroalkinili, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkili, Zn-heterocikloalkili ose Zn-Ar1 mund të jenë të zëvëndësuar ose të pazëvendësuar; R2 dhe R3, në mënyrë të pavarur janë H, OH, një grup amino protektiv, një grup alkol protektiv, një grup acid protektiv, një grup squfur protektiv, alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil, Zn-heterocikloalkil ose Zn-Ar1, ku alkili, alili, alkenili, alkinili, heteroalkili, heteroalili, heteroalkenili, heteroalkinili, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkili, Zn-heterocikloalkili ose Zn-Ar1 mund të jenë të zëvëndësuar ose të pazëvendësuar;ose R2 bashkë me R3 dhe N formojnë një unazë heterociklike pjesërisht të pangopur me 1 ose më shumë heteroatome në këtë unazë, ku ky heterocikël mund të jetë i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe ku ky heterocikël mund të jetë i ndërfutur në një unazë aromatike;B është H, NH2, ose metil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; E është Zn-NR2R3, Zn-(C=O)R4, Zn-(C=O)R5, Zn-NR5(C=O)R5, Zn-O(C=O)R5, Zn-OR5, Zn-SO2R5, Zn-SO2R5, Zn-SO2R4, Zn-SOR5, Zn-SR5 ose Zn-NH(C=O)NHR5; R4 është një aminoacid natyror ose jonatyror i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, një aminoacid natyror ose jonatyror i mbrojtur, NH(CHR6)(CH2)mOR5, ku m është një numër i plotë nga 1 deri te 4, ose NR2R3;R5 është H, OH, një grup amino protektiv, një grup alkol protektiv, një grup acid protektiv, një grup squfur protektiv, alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil, Zn-heterocikloalkil ose Zn-Ar1, ku alkili, alili, alkenili, alkinili, heteroalkili, heteroalili, heteroalkenili, heteroalkinili, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkili, Zn-heterocikloalkili ose Zn-Ar1 mund të jenë të zëvëndësuar ose të pazëvendësuar;R6 është një varg anësor aminoacid natyror, Zn-NR2R3, Zn-OR5, Zn-SO2R5, Zn-SOR5 ose Zn-SR5; dhe n është 0 ose 1;dhe ku zëvendësuesit e secilit grup janë zgjedhur nga: halo, alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil, Zn-heterocikloalkil, Zn-OR, Zn-NO2, Zn-CN, Zn-CO2R, Zn-(C=O)R, Zn-O(C=O)R, Zn-O-alkil, Zn-OAr, Zn-SH, Zn-SR, Zn-SOR, Zn-SO2R, Zn-S-Ar, Zn-SOAr, Zn-SO2Ar, aril, heteroaril, Zn-Ar, Zn-(C=O)NR’R", Zn-NR’R", Zn-NR(C=O)R, Zn-SO2NR’R", PO3H2, SO3H2, grupe amino protektive, grupe alkol protektive, grupe squfur protektive ose grupe acid protektive, ku:Z është alkilen që ka nga 1 deri në 4 karbone, ose alkenilen ose alkinilen ku secili ka 2-4 karbone;n është zero ose 1,R, R' dhe R" janë alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Zn-cikloalkil ose Zn-heterocikloalkil, dhe Ar është aril ose heteroaril;ku: alkenili është një radikal hidrokarbur monovalent linear ose i degëzuar me dy deri në dymbëdhjetë atome karboni, që përmban të paktën një lidhje të dyfishtë; alkinili është një radikal hidrokarbur monovalent linear ose i degëzuar me dy deri në dymbëdhjetë atome karboni, që përmban të paktën një lidhje trefishe; alili është një radikal që ka formulën RC=CHCHR, ku R është alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril; cikloalkili është një radikal hidrokarbur ciklik i ngopur ose pjesërisht i pangopur, që përmban tre deri në dymbëdhjetë atome karboni, ku cikloalkili mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkili është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, atomet e mbetura unazore janë C ku një ose më shumë prej atomeve unazore mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar; heteroalkenili është një radikal hidrokarbur monovalent me varg linear ose të degëzuar, që përmban dy deri në dymbëdhjetë atome karboni që përmbajnë të paktën një lidhje dyfishe, ku të paktën njëri nga atomet e karbonit është i zëvëndësuar me një heteroatom të zgjedhur nga N, O ose S, dhe ku radikali mund të jetë një radikal karboni ose një radikal heteroatom; heteroalkinili është një radikal hidrokarbur monovalent me varg linear ose të degëzuar, që përmban dy deri në dymbëdhjetë atome karboni, që përmban të paktën një lidhje trefishe, ku të paktën njëri nga atomet e karbonit është i zëvëndësuar me një heteroatom të zgjedhur nga N, O ose S, dhe ku radikali mund të jetë një radikal karboni ose një radikal heteroatom; dhe heteroalili është një radikal me formulë RC=CHCHR, ku R është alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të paktën njëri nga atomet e karbonit është i zëvëndësuar me një heteroatom të zgjedhur nga N, O ose S, dhe ku radikali mund të jetë një radikal karboni ose një radikal heteroatom. |
| 2 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 1, ku ky komponim ka formulën: |
| 3 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 2, ku ky komponim ka formulën: |
| 4 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 2, ku ky komponim ka formulën:ku E është Zn-NR2R3, Zn-(C=O)R5, Zn-O(C=O)R5, Zn-OR5, Zn-SO2R5, Zn-SO2R4, Zn-SOR5 ose Zn-SR5. |
| 5 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 4, ku ky komponim ka formulën: |
| 6 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 2, ku ky komponim ka formulën: ku E është Zn-(C=O)R4, Zn-NR5(C=O)R5, Z-NH(C=O)NHR5 ose Zn-SO2R4. |
| 7 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 6, ku ky komponim ka formulën: |
| 8 | Një komponim siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e gjendjeve p38-të ndërmjetësuara. |
| 9 | Një komponim siç pretendohet në pretendimin 8, ku kjo gjendje p38-e ndërmjetësuar është sëmundje inflamatore, sëmundje autoimune, çrregullime destruktive të kockave, çrregullime proliferative, sëmundje infektive, sëmundje virale, sëmundje neurodegjenerative, edema, analgjezi, temperaturë ose dhimbje. |