Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4571
2013.12.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.05.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/283
2013.10.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07729254.8
2007.05.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2024329
2013.07.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 6114185 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Dompé farmaceutici S.p.A. | Via S. Martino delle Battaglie,12 I-20122 Milano |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALLEGRETTI, Marcello | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
| BERTINI, Riccardo | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
| BIZZARRI, Cinzia | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
| CESTA, Maria Candida | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
| ARAMINI, Andrea | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
| MORICONI, Alessio | Dompé pha.r.ma S.p.A., Via Campo di Pile 67100 L'Aquila , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
(2R)-2[(4-SULFONIL)AMINOFENIL]PROPANAMIDE DHE KOMPIZIMET FARMACEUTIKE QË I PËRMBAJNË ATO
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivatet (2R)-2-fenilpropanamide të formulës (I): dhe kripëra të pranueshme farmaceutikisht të tyre, kuR është përzgjedhur ngaH, OH, C1-C5-alkil, C3-C6-cikloalkil, C2-C5-alkenil, C1-C5-alkoksi dhe fenil;- një grup heteroaril i përzgjedhur nga pirrole, tiofene, furane, indole, imidazole, tiazole,oksazole, piridine dhe pirimidine të pazëvendësueshëm;- një mbetje e formulës -CH2-CH2-O-(CH2-CH2O)nR", ku R" është H ose C1-C5-alkil, n është një numër i plotë nga 0 deri në 2;ose R, sëbashku me grupin NH me të cilin është i shoqëruar, është një grup radikal i amideve primare të amino acideve natyrore të tilla si (2S)-2-aminopropanamide, (2S)-2-amino-3-fenilpropanamide, (2S)-2-amino-3-hidroksipropanamide, (2S)-2-amino-3-karboksipropanamide, (2S)-2,6-diaminoheksanamide;R’ është përzgjedhur nga - C1-C5-alkil, C3-C6-cikloalkil, C2-C5-alkenil dhe trifluorometil linear ose të degëzuar;- fenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm me një grup të përzgjedhur nga halogjen, C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, trifluorometil;- benzil të pazëvendësueshëm;- një grup heteroaril të përzgjedhur nga piridine, pirimidine, pirrole, tiofene, furane, indole,tiazole dhe oksazole të pazëvendësueshëm;dhe përbërjet e mëposhtme të formulës (I):- (2R)-2-{4-(isopropilsulfonil]amino}fenil)-N-[4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]propanamide dhe - (2R)-2-{4-{[(2-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)-N-[4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]propanamide. |
| 2 | Përbërjet sipas pretendimit 1 ku R është përzgjedhur nga: H, C1-C5-alkil, C3-C6-cikloalkil, L-2-amino-1-metil-2-oksoetil; një grup heteroaril përzgjedhur nga tiazole, oksazole, piridine të pazëvendësueshëm; R’ është përzgjedhur nga: C1-C5-alkil, C3-C6-cikloalkil, trifluorometil, benzil linear ose të degëzuar; fenil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm me një grup të përzgjedhur nga halogjen, C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, trifluorometil,tiofene. |
| 3 | Përbërjet sipas pretendimit 1 ose 2 të përzgjedhura nga: (2R)-2-{4-[(isopropilsulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-{4-(isopropilsulfonil]amino}fenil)propanamide kripë natriumi; (2R)-2-{4-{[(2-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-{4-{[(2,6-diklorofenil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-{4-[(metilsulfonil)amino]fenil}propanamide; (2R)-2-{4-[(fenilsulfonil)amino]fenil}propanamide; (2R)-2-{4-{[(4-metilfenil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-{4-{[(4-metoksilfenil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-(4-[(benzilsulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-(4-{[(4-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-(4-{[(4-(trifluorometil)fenil]sulfonil}amino)fenil] propanamide; (2R)-2-{4-[(tien-2ilsulfonil)amino]fenil}propanamide; (2R)-2-{4-[(ciklopentilsulfonil)amino]fenil}propanamide; (2R)-2-(4-{[(trifluorometil)sulfonil]amino}fenil)propanamide; (2R)-2-{4-[(isopropilsulfonil]amino}fenil)-N-metilpropanamide; (2R)-N-[(1S)-2-amino-1-metil-2-oksoetil]-2-{4-[(isopropilsulfonil]amino}fenil) propanamide; (2R)-2-{4-[(isopropilsulfonil]amino}fenil)-N-[4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il] propanamide; (2R)-2-{4-{[(2-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)-N-[4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il] propanamide; (2R)-2-{4-{[(2-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)-N-[2-(2-hidroksietoksi)etil]propanamide; (2R)-2-{4-{[(2-klorofenil)sulfonil]amino}fenil)-N-ciklopropilpropanamide. |
| 4 | Përbërjet sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 3 të cilat janë: (2R)-2-{4-[(isopropilsulfonil]amino}fenil)propanamide dhe kripa e natriumit e saj. |
| 5 | Përbërjet sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 4 për përdorim si medikamente. |
| 6 | Përdorimi i përbërjeve sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 4 në preparatin e një medikamenti për trajtimin e sëmundjeve që përfshijnë induktim njerëzor CXCL1 kemotaksis PMNs. |
| 7 | Përdorimi i përbërjeve sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 4 në përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e melanomës, angiogjenezës, sëmundjes kronike të bllokimit të mushkërive (COPD) dhe sindromës obliteran të bronshitit (BOS). |
| 8 | Kompozimet farmaceutike që përfshijnë një përbërje sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 4 në përzierje me një bartës të përshtatshëm të saj. |
| 9 | Procesi për përgatijen e përbërjeve të formulës (I) sipas pretendimit 1 që përfshin reaksionin e përbërjes së formulës (II), ku R’ ka të njëjtin kuptim siç përcaktohet në pretendimin 1, me një amine të formulës NHR, ku R ka të njëjtin kuptim siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 10 | Procesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas pretendimit 1 që përfshin reaksionin e (2R)-2-(4-Aminofenil)propanamide me një sulfonil kloride të formulës R’SO2Cl, ku R’ ka të njëjtin kuptim siç përcaktohet në pretendimin 1. |