REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4569 2013.12.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/273 2013.10.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10749736.4 2010.08.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2470546 2013.07.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 238064
US 313608
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-1, Doshomachi 4-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-0045
(72) Shpikës
Emri Adresa
SCORAH, Nicholas Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive SanDiego, California 92121 , US
JIN, Bohan Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive SanDiego, California 92121 , US
DONG, Qing Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive SanDiego, California 92121 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
Mirela PIRANIAN. Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
Mirela PIRANIAN. Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPONIMET E HEKZAHIDROOKSAZINOPTERIDINES PER TU PERDORUR SI PENGUES TE MTOR-it;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formulesG1 perzgjidhet nga grupi i perbere nga N dhe CR7; G2 perzgjidhet nga grupi i perbere nga C=O dhe CH2; Ar perzgjidhet nga grupi i perbere nga Z4-14 aril dhe C1-10 heteroaril; m eshte 0, 1, 2, 3, ose 4;R1 ne cdo kohe eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga halo, cian, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C1-8 sulfonil, C2-4 alkenil opsionalisht i zevendesuar, C2-4 alkinil opsionalisht i zevendesuar, C1-4 alkoksi opsionalisht i zevendesuar, C0-8 alkilamin, C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar, C4-14 ariloksi opsionalisht i zevendesuar, C1-10 heteroaril opsionalisht i zevendesuar, C1-5 oksikarbonil, C1-5 karboniloksi, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C1-10 heteroaril opsionalisht i zevendesuar, hidroksi, nitro, -C(O)NR8R9, -NHC(O)NR, -NHCR8R9, -NHC(O)OR10, -NH(SO2)NHR8, NHC(O)NHNR8R9, NHC(S)NR8R9, -NHC(=NR11)NR8R9, -NHC(SR12)NR8R9, dhe –NHC(=NR11)OR13; R2 perzgjidhet nga grupi im perbere nga hidrogjen, halo, cian, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C1-8 sulfonil opsionalisht i zevendesuar, C2-4 alkenil opsionalisht i zevendesuar, C2-4 alkinil opsionalisht i zevendesuar, C1-4 alkoksi opsionalisht i zevendesuar, C0-8 alkilamin, C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar, C4-14 ariloksi opsionalisht i zevendesuar, C1-5 oksikarbonil, C1-5 karboniloksi, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C1-10 heteroaril opsionalisht i zevendesuar, hidroksi, dhe nitro; R3 perzgjidhet nga grupi i perbere nga hidrogjen, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil, dhe C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar; R4 perzgjidhet nga grupi i perbere metil dhe trifluorometil; R5 perzgjidhet nga grupi i perbere nga hidrogjen, halo, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C2-4 alkenil, dhe C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar; R6 perzgjidhet nga grupi i perbere nga hidrogjen, halo, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C2-6 alkenil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar; ose R5 dhe R6 merren se bashku per te formuar nje C1-3 alkilenil opsionalisht te zevendesuar; ose R4 dhe R5 merren se bashku per te formuar nje C1-3 alkilenil opsionalisht te zevendesuar; ose R4 dhe R6 merren se bashku per te formuar nje C1-3 alkilenil opsionalisht te zevendesuar; dhe R7 perzgjidhet nga grupi i perbere nga hidrogjen, C0-8 alkilamin, C1-7 amid, C1-9 amid, C1-9 karbamoil, C1-6 sulfonilamid, C0-8 sulfonilamin, C1-5 ureido, C1-4 alkil opsionalisht i zevnedesuar, C1-4 alkoksi opsionalisht i zevendesuar, cian, halo, hidroksil, nitro, C1-5 oksikarbonil, dhe C1-8 sulfonil; R8, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga hidrogjen, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C4-14 aril opsioanalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, dhe C3-6 heteroaril opsionalisht i zevendesuar; R9, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga hidrogjen, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, dhe C1-10 heteroaril; R10, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar; R11, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga hidrogjen, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C1-6 alkoksi opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, C1-10 heteroaril opsionalisht i zevendesuar, cian dhe nitro; R12, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, dhe fenil opsi0onalisht i zevendesuar; dhe R13, ne cdo kohe te mare, eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, dhe C4-14 aril opsionalisht i zevendesuar; ose kriperat e tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
2 Nje komponim i Pretendimit 1, ku R4 eshte metil.
3 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 ose 2, ku Ar eshte C4-14 aril.
4 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 3, ku G1 eshte N.
5 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 4, ku G2 eshte C=O.
6 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 5, ku R3 eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, C3-6 heterocikloalkil opsionalisht i zevendesuar, dhe C3-8 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar.
7 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 6, ku R3 eshte perzgjedhur nga grupi i perbere C1-4 alkil, C3-8 cikloalkil C1-4 alkil, dhe C3-8 cikloalkil.
8 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 7, ku R5 eshte hidrogjen dhe R6 eshte hidrogjen.
9 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 8, ku m eshte te pakten 1 dhe te pakten nje prej R1 eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga –NHC(O)NR8R9, -NHC(O)OR10, dhe –NH(SO2)NHR8.
10 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 9, ku m eshte te pakten 1 dhe te pakten nje prej R1 eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga -NHC(O)NR8R9, dhe R8 eshte hidrogjen, R9 eshte perzgjedhur nga nga grupi i perbere nga C1-4 alkil, C3-8 cikloalkil C1-4 alkil, dhe C3-8 cikloalkil.
11 Nje komponim i cdpnjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 10, ku R2 eshte hidrogjen.
12 Nje komponim i Pretendimit 1, i perzgjedhur nga grupi i perbere nga: 1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-etilurea; 1-ciklopropil-3-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)-1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-etilurea; (R)-1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-etilurea; (S)-1-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-etilurea; (S)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(ciklopropilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-(4-(5-(izobutil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-metil-3-(4-(6a-metil-5-((1-metil-1H-pirazol-3-il)metil)-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-(4-(5-(3-hidroksi-2-(hidroksimetil)-2-metilpropil-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5,6a-dimetil)-4-morfolino-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-izopropil-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-(ciklobutilmetil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-(ciklopropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-((6aS, 7S)-5-(ciklopropilmetil)-6a, 7-dimetil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-((6aR, 9R)-5-(ciklopropilmetil)-6a, 9-dimetil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; etil 2-metil-2-(6a-metil-2-(4-(3-(metilureido)fenil)-6-okso-6a, 7, 9,10-tetrahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-5(6H)-il)propanoat; acidi 2-metil-2-(6a-metil-2-(4-(3-(metilureido)fenil)-6-okso-6a, 7, 9,10-tetrahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-5(6H)-il)propanoat; 1-(4-(5-(((S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il)metil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-((S)-2,3-dihidroksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-((S)-5-((S)-2,3-dihidroksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-((R)-5-((S)-2,3-dihidroksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-metil-3-(4-6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)-1-metil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-metil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-metil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-neopentil-6okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-metil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidrofuran-3-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidrofuran-3-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-etil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)-1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-(4-[5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; (S)-1-(4-[5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; (R)-1-(4-[5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-[5-(2-metoksietil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-etil-3-(4-(5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(3-metoksipropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-(4-(5-(2-etoksietil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-(4-(5-(2-hidroksi-2-metilpropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)-3-metilurea; 1-ciklopropil-3-(4-[5-(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-5-(3-(metilsulfonil)propil)-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(5-(2,2-difluoropropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(2,2-difluoropropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-ciklopropil-3-(4-(5-(2,2-difluoropropil)-6a-metil-6-okso-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; 1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(2,2,2-trifluoroetil)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (S)- 1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(2,2,2-trifluoroetil)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; (R)-1-ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-(2,2,2-trifluoroetil)-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; dhe ciklopropil-3-(4-(6a-metil-6-okso-5-((tetrahidrofuran-3-il)metil-5, 6, 6a, 7, 9,10-hekzahidro [1,4] oksazino [3,4-h] pteridin-2-il)fenil)urea; ose nje stereoizomer i cdonjerit prej komponimeve te siperpermendur; ose nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, e cdonjerit prej komponimeve te siperpemendur.
13 Nje perberje farmaceutike, qe permban nje komponim te cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 12 dhe nje perberes tjeter, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14 Nje komponim i cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 12, per perdorim si nje ilac.
15 Nje kombinim i nje komponimi te cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 12 dhe te pakten nje agjent shtese, aktiv nga pikpamja farmakologjike.
© 2026 DPPI