REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4518 2013.11.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/260 2013.10.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.12.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09775477.4 2009.12.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2379528 2013.09.18
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 8380343
US 154954
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Eli Lilly and Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285
(72) Shpikës
Emri Adresa
DE PRADO GONZALES, Ana Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
DEL PRADO CATALINA, Miriam Filadelfa Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
GARCIA PAREDES, Maria, Cristina Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
GELBERT, Lawrence, Mark Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center Indianapolis, Indiana 46285 , US
KNOBELOCH, John, Monte Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center Indianapolis, Indiana 46285 , US
MARTIN DE LA NAVA, Eva, Maria Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
MARTIN ORTEGA FINGER, Maria, Dolores Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
MARTINEZ PEREZ, Jose, Antonio Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
MATEO HERRANZ, Ana, Isabel Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
PEREZ MARTINEZ, Carlos Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
SANCHEZ MARTINEZ, Concepcion Lilly S.A., Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
COATES, David, Andrew Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center Indianapolis, Indiana 46285 , US
DE DIOS MAGANA, Alfonso Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center IIndianapolis, Indiana 46285 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA , AL
(54) Titull
FRENUES TE PROTEINE KINASES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules:ku,R1 eshte C3-C5alkil, C3-C5 cikloalkil ose ciklopropil-metil;R2 dhe R3 jane H ose fluor, ku te pakten njeri prej R2 ose R3 eshte fluor;R4 eshte H ose CH3;R5 eshte C1-C6 alkil ose –NR6R7 ku R6 dhe R7 jane C1-C3 alkil;Q eshte CH2, O, S ose nje lidhje e drejtperdrejte; dheW dhe Y jane C ose N, ku te pakten njeri prej W ose Y eshte N dhe ku Q eshte O ose S, W eshte C; ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 eshte izopropil, ciklopropil, ciklopentil ose ciklopropil-metil.
3 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R2 dhe R3 jane secili fluor.
4 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 eshte H.
5 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R5 eshte C1-C3 alkil.
6 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Q eshte CH2.
7 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku W eshte N.
8 Komponimi sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, e perzgjedhur nga:
9 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme i cili eshte: ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
10 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme i cili eshte kripe mesilati.
11 [5-(4-Etil-piperazin-1-ilmetil)-piridin-2-il]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-izopropil-2-metil-3H-benzoimidazol-5-il)-pirimidin-2-il]-amine ne forme kristalore te tipit III, karakterizuar nga nje model difraksioni i pudres se rrezeve-X (rrezatimi CuKα, λ = 1.54056 Å) duke perfshire nje nivel maksimal ne 21.29 (2θ ± 0.1º) dhe opsionalisht nje ose me shume nivele maksimale te perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne 11.54, 10.91, dhe 12.13 (2θ ± 0.1º).
12 [5-(4-Etil-piperazin-1-ilmetil)-piridin-2-il]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-izopropil-2-metil-3H-benzoimidazol-5-il)-pirimidin-2-il]-amine ne forme kristalore te tipit III sipas pretendimit 11, i cili per me tej karakterizohet nga nje spekter 13C NMR i cili permban nivele maksimale te ndryshimeve kimike v(F1) [ppm] ne 112.7, 127.3 dhe 129.4.
13 Nje formulim farmaceutik i cili permban nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe nje transportues, tretes ose mbushes farmaceutikisht i pranueshem.
14 Nje formulim farmaceutik i cili permban nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, sebashku me nje transportues farmaceutikisht te pranueshem dhe opsionalisht perberes terapeutike te tjere.
15 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, per perdorim ne terapi.
16 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, per perdorim ne trajtimin e nje kanceri te perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kancer kolorektal, kancer gjiri, kancer mushkerie, kancer i prostates, glioblastome, limfoma e qelizave te mantelit, leukemia kronike mieloide dhe leukemia akute mieloide.