Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4513
2013.11.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.10.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/245
2013.09.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.12.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06825768.2
2006.10.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1940839
2013.07.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 724571 |
| US | 743719 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Exelixis, Inc. | 210 East Grand Avenue South San Francisco, CA 94080 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BAIK, Tae-Gon | 124 Albacore Lane Foster City, California 94404 , US |
| BUHR, Chris, A. | 355 Belmont Avenue Redwood City, California 94061 , US |
| LARA, Katherine | 3133 Casa De Campo, 211 San Mateo, California 94403 , US |
| MA, Sunghoon | 802 Spruance Lane Foster City, California 94404 , US |
| MAC, Morrison | 2567 30th Avenue San Francisco, California 94116 , US |
| NUSS, John, M. | 16 Woodranch Circle Danville, California 94506 , US |
| WANG, Longcheng | 4294 Wilkie Way, Apt. L Palo Alto, California 94306 , US |
| WANG, Yong | 465 Biscayne Avenue Foster City, California 94404 , US |
| YEUNG, Bryan, K., S. Novartis Institute for tropical Diseases | 10 Biopolis Road //05-01 Chromos, Singapore 138670 , SG |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUESIT PIRIDOPIRIMIDINONE TË P13Kalfa
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës 1: ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, ku R1 është hidrogjen, alkil i zëvendësuar opsionalisht, cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, cikloalkilalkil i zëvendësuar opsionalisht, aril i zëvendësuar opsionalisht, arilalkil i zëvendësuar opsionalisht, heterocikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, heterocikloalkilalkil i zëvendësuar opsionalisht, heteroaril i zëvendësuar opsionalisht ose heteroarilalkil i zëvendësuar opsionalisht; R2 është hidrogjen ose alkil ku alkili është i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3 , 4 ose 5 R8 grupe; X është –NR3- ; R3 hidrogjen; R4 është alkil i zëvendësuar opsionalisht; R5 është hidrogjen; dhe R6 është fenil, akil, ose heteroaril ku fenili dhe heteroarili janë të zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 R9 grupe; çdo R8, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur hidroksi, halo, alkoksi, haloalkoksi, amino, alkilamino, dialkilaminoalkil, ose alkoksialkilamino;dhe çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur halo, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, ciano, amino, alkilamino, dialkilamino, alkoksialkil, karboksialkil, alkoksikarbonil, aminoalkil, cikloalkil, aril, arilalkil, ariloksi, heterocikloalkil, ose heteroaril dhe ku cikloalkil, aril, heterocikloalkil, dhe heteroaril, secila më vete ose si pjesë e një grupi tjetër në kuadër të R9 , janë në mënyrë të pavarur të zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, ose 4 grupe të përzgjedhura nga halo, alkil, haloalkil, hidroksi, alkoksi, haloalkoksi, amino, alkilamino, dhe dialkilamino. |
| 2 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R1 është hidrogjen, alkil i zëvendësuar opsionalisht, cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, heterocikloalkilalkil i zëvendësuar opsionalisht,ose arilalkil i zëvendësuar opsionalisht; X është -NH- ; R2 është hidrogjen ose alkil ku alkili është i zëvendësuar opsionalisht me një ose dy grupe grupe R8 ; R4 është alkil; R5 është hidrogjen; R6 është fenil ose heteroaril ku fenili ose heteroarili janë të zëvendësuar opsionalisht me një, dy, ose tre grupe R9; çdo R8 kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur amino, alkilamino, dialkilamino, ose halo; dhe çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur alkil, arilalkil, ciano, aril, alkoksikarbonil, ose halo; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 3 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është hidrogjen; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 4 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 5 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 6 | Përbërja e Pretendimit 4 ku R1 është alkil i zëvendësuar opsionalisht; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 7 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 8 | Përbërja e Pretendimit 7 ku çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur aril, halo, aloksi, ariloksi, ose haloalkil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 9 | Përbërja e Pretendimit 7 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 10 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R6 heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 11 | Përbërja e Pretendimit 10 ku çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur alkil, arilalkil, ciano, aril, alkoksikarbonil, ose halo; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 12 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R6 është pirazol, imidazolil, tienil, tiazolil, oksazolil, izoksazolil, oksadiazolil, furanil, pirrolil, triazolil, ose tetrazolil; secila prej të cilave zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 13 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R6 është pirazol-3-il, pirazol-4-il, pirazol-5-il, imidazol-2-il, imidazol-4-il, imidazol-5-il, tien-2-il, tien-3-il, tiazol-2-il, tiazol-4-il, tiazol-5-il, oksazol-2-il, oksazol-4-il, oksazol-5-il, izoksazol-3-il, izoksazol-4-il, izoksazol-5-il, 1,2,3-oksadiazol-4-il, 1,2,3-oksadiazol-5-il, 1,3,4-oksadiazol-2-il, 1,2,4-oksadiazol-3-il,1,2,4-oksadiazol-5-il, furan-2-il, furan-3-il, pirrol-2-il, pirrol-3-il, triazol-4-il, triazol-5-il, ose tetrazol-5-il; secila prej të cilave është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 14 | Përbërja e Pretendimit 12 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 15 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R6 është pirazinil, pirimidinil, ose piridazinil secila prej të cilave është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 16 | Përbërja e Pretendimit 15 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 17 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është hidrogjen, R4 është metil, R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, dhe R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 18 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është hidrogjen, R4 është metil, R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, dhe R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 19 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R1 është heterocikloalkil dhe R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 20 | Përbërja e pretendimit 19 ku R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 21 | Përbërja e pretendimit 19 ku R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 22 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R1 është heterocikloalkilalkil dhe R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj |
| 23 | Përbërja e pretendimit 22 ku R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 24 | Përbërja e pretendimit 22 ku R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 25 | Përbërja e pretendimit 1 ku R2 është alkil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 26 | Përbërja e Pretendimit 25 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 27 | Përbërja e Pretendimit 25 ku R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 28 | Përbërja e Pretendimit 3 ku R1 është alkil i zëvendësuar opsionalisht; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 29 | Përbërja e pretendimit 25 ku R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 30 | Përbërja e Pretendimit 29 ku çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur aril, halo, alkoksi, ariloksi, dhe haloalkil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 31 | Përbërja e Pretendimit 29 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 32 | Përbërja e pretendimit 25 ku R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 33 | Përbërja e Pretendimit 32 ku çdo R9, kur është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur alkil, arilalkil, ciano, aril, alkoksikarbonil, ose halo; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 34 | Përbërja e Pretendimit 25 ku R6 është pirazol, imidazolil, tienil, tiazolil, oksazolil, izoksazolil, oksadiazolil, furanil, pirrolil, triazolil, ose tetrazolil; secila prej të cilave zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 35 | Përbërja e Pretendimit 25 ku R6 është pirazol-3-il, pirazol-4-il, pirazol-5-il, imidazol-2-il, imidazol-4-il, imidazol-5-il, tien-2-il, tien-3-il, tiazol-2-il, tiazol-4-il, tiazol-5-il, oksazol-2-il, oksazol-4-il, oksazol-5-il, izoksazol-3-il, izoksazol-4-il, izoksazol-5-il, 1,2,3-oksadiazol-4-il, 1,2,3-oksadiazol-5-il, 1,3,4-oksadiazol-2-il, 1,2,4-oksadiazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-5-il, furan-2-il, furan-3-il, pirrol-2-il, pirrol-3-il, triazol-4-il, triazol-5-il, ose tetrazol-5-il; secila prej të cilave është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 36 | Përbërja e Pretendimit 34 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 37 | Përbërja e Pretendimit 25 ku R6 është pirazinil, pirimidinil, ose piridazinil secila prej të cilave zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 38 | Përbërja e Pretendimit 37 ku R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 39 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është hidrogjen, R4 është metil, R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, dhe R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 40 | Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është hidrogjen, R4 është metil, R1 është alkil ose cikloalkil i zëvendësuar opsionalisht, dhe R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 41 | Përbërja e Pretendimit e 25 ku R1 është heterocikloalkil ose heterocikloalkilalkil dhe R4 është metil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 42 | Përbërja e pretendimit 41 ku R6 është fenil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 43 | Përbërja e pretendimit 41 ku R6 është heteroaril i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 R9 grupe; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 44 | Përbërja e Pretendimit 18, ku R1 është alkil ose cikloalkil; R2 është hidrogjen; R4 është metil; R6 është pirazol-3-il, pirazol-4-il, pirazol-5-il, imidazol-2-il, imidazol-4-il, imidazol-5-il, tien-2-il, tien-3-il, tiazol-2-il, tiazol-4-il, tiazol-5-il, oksazol-2-il, oksazol-4-il, oksazol-5-il, izoksazol-3-il, izoksazol-4-il, izoksazol-5-il, 1,2,3-oksadiazol-4-il, 1,2,3-oksadiazol-5-il, 1,3,4-oksadiazol-2-il, 1,2,4-oksadiazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-5-il, furan-2-il, furan-3-il, pirrol-2-il, pirrol-3-il, triazol-4-il, triazol-5-il, ose tetrazol-5-il; secila prej të cilave zëvendësohet opsionalisht me një R9 ku R9, kur është i pranishëm, është metil, benzil, ciano, fenil, ose N-tert-butoksikarbonil; ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 45 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku Përbërja në fjlaë është përzgjedhur nga: dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 46 | Përbërja sipas pretendimit 45, ku përbërja është: opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 47 | Një përbërje e përzgjedhur nga: dhe opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj. |
| 48 | Një kompozim farmaceutik i cili përmban një përbërje të çdonjërës prej Pretendimeve 1 deri në 47, ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij, opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, dhe një bartës farmaceutik të pranueshëm, eksipientë, ose hollues. |
| 49 | Një përbërje, ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij, opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, e çdonjërës prej Pretendimeve nga 1 deri në 47 , opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, për përdorim në mjekësi. |
| 50 | Një përbërje, ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij, opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, e çdonjërës prej Pretendimeve nga 1 deri në 47 , opsionalisht si një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj, për përdorim në trajtimin e kancerit. |
| 51 | Përbërja, ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij, e Pretendimit 50 ku kanceri është kancer i gjirit, kancer i zorrës së trashë, kancer rektal, kancer endometrial, tumor i stomakut, glioblastoma, tumor i hepatocellular, kancer i qelizave të vogla të mushkrive, kancer i qelizave jo-të vogla të mushkrive, melanoma, kancer i vezoreve, kancer i qafës së mitrës, kancer pankreatik, tumor i prostatës, leuçemia akute e mielogenës (AML), leukemia kronike e mielogenës (CML), ose tumor i tiroideve. |
| 52 | Përbërja, ose një stereoizomer i vetëm ose përzierje e stereoizomerve të tij, e Pretendimit 50 ku kanceri është kancer i vezoreve, kancer i qafës së mitrës, kancer i gjirit, kancer i zorrës së trashë, kancer rektal, ose glioblastoma. |
| 53 | Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të Pretendimit 1, përfshin: (a) reagimin e një ndërmjetësuesi të formulës 7 (a): ku R6 është fenil ose heteroaril secila opionalisht e zëvendësueshme me 1, 2, 3, 4, ose 5 R9 grupe; me një ndërmjetësues të formulës R2NH2 për të dhënë një Përbërje të Pretendimit 1 sipas Formulës 1 (a):ose (b) reagimin e një ndërmjetësuesi të formulës 18: me tributil-1-etilviniltin ose me një ndërmjetësues të formulës R6B(OH)2 ku R6 është fenil ose heteroaril secila opsionalisht e zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 R9 grupe për të dhënë, respektivisht, një Përbërje të Formulës I(a) oseI(b): ose (c) reagimin e një ndërmjetësuesi të formulës 25 (a): me një ndërmjetësues të R2NH2 për të dhënë një Përbërje të Formulës 1 (a): dhe (d) opsionalisht zgjidhjen e mëtejshme e izomerëve individual; dhe (e) opsionalisht modifikimin e mëtejshëm të një nga R1, R2, R4, dhe R6 grupeve. |
| 54 | Një përbërje e cila është: 8-etil-2-(etilamino)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-one; ose 2-amino-8-etil-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-one. |