Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4510
2013.11.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.11.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/240
2013.09.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.12.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09756204.5
2009.11.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2358717
2013.08.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 199179 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme Corp. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BIFTU, Tesfaye | 126 East Lincoln Avenue Rahway NJ 07065-0907 , US |
| CHEN, Ping | 126 East Lincoln Avenue Rahway NJ 07065-0907 , US |
| COX, Jason, M. | 126 East Lincoln Avenue Rahway NJ 07065-0907 , US |
| WEBER, Ann, E. | 126 East Lincoln Avenue Rahway NJy 07065-0907 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. "B. CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B. CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
(54) Titull
AMINOTETRAHIDROPIRANET SI FRENUESE TË DIPEPTIDIL PEPTIDAZËS-IV NË MJEKIMIN OSE PARANDALIMIN E DIABETIT.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me formulë strukturore I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij; ku V përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: Ar është fenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues R1;çdo R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga: halogjen,ciano,hidroksi,C1-6 alkil, jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori, dhe C1-6 alkoksi, jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;çdo R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen,halogjen,ciano,C1-10 alkoksi, ku alkoksi është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluori dhe hidroksi,C1-10 alkil, ku alkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluori dhe hidroksi,C2-10 alkenil, ku alkenili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluori dhe hidroksi,(CH2)n-aril, ku arili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, halogjen, ciano, nitro, CO2H, C1-6 alkiloksikarbonil, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori,(CH2)n-heteroaril, ku heteroarili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, halogjen, ciano, nitro, CO2H, C1-6 alkiloksikarbonil, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori,(CH2)n-heterociklil, ku heterociklili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga okso, hidroksi, halogjen, ciano, nitro, CO2H, C1-6 alkiloksikarbonil, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori,(CH2)n-C3-6 cikloalkil, ku cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, ciano, nitro, CO2H, C1-6 alkiloksikarbonil, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori,(CH2)n-COOH,(CH2)n-COOC1-6 alkil,(CH2)n-NR4R5,(CH2)n-CONR4R5,(CH2)n-OCONR4R5,(CH2)n-SO2NR4R5,(CH2)n-SO2R6,(CH2)n-NR7SO2R6,(CH2)n-NR7CONR4R5,(CH2)n-NR7COR7, dhe (CH2)n-NR7CO2R6;ku çdo atom karboni i një metileni individual (CH2) në (CH2)n është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga fluori, hidroksi, C1-4 alkil, dhe C1-4 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;R3a dhe R3b janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4 alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;R4 dhe R5 janë secili të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga:hidrogjen,(CH2)m-fenil,(CH2)m-C3-6 cikloalkil, dhe C1-6 alkil, ku alkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluori dhe hidroksi dhe ku fenili dhe cikloalkili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;ose R4 dhe R5, së bashku me atomin e azotit te i cili janë bashkëngjitur, formojnë një unazë heterociklike të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga azetidine, pirrolidine, piperidine, piperazine, dhe morfoline, ku kjo unazë heterociklike është jodetyrimisht e zëvendësueshme me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;çdo R6 është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil, ku alkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluori dhe hidroksi;R7 është hidrogjen ose R6;R8 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: - SO2C1-6 alkil,- SO2C3-6 cikloalkil,- SO2-aril,- SO2-heteroaril,ku alkili dhe cikloalkili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori dhe ku arili dhe heteroarili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, halogjen, ciano, nitro, CO2H, C1-6 alkiloksikarbonil, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori;çdo n është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; dhe çdo m është në mënyrë të pavarur 0, 1, ose 2. |
| 2 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 ku Ar është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga fluor, klor, brom, metil, trifluorometil, dhe trifluorometoksi. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 2 ku Ar është 2,5-difluorofenil ose 2,4,5-trifluorofenil. |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R3a dhe R3b janë të dyja hidrogjen. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku V përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 5 ku R2 është hidrogjen. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 5 ku V është dhe R2 është hidrogjen. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R8 është -SO2C1-6 alkil ose -SO2C3-6 cikloalkil, ku alkili dhe cikloalkili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori. |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 me formulë strukturore Ia ose Ib që ka konfigurimin stereokimik të treguar tek të dyja atomet e karbonit stereogjenik të shënuara me një *: |
| 10 | Përbërësi sipas Pretendimit 9 me formulë strukturore Ia që ka konfigurimin stereokimik absolut të treguar tek të dyja atomet e karbonit stereogjenik të shënuara me një *: |
| 11 | Përbërësi sipas Pretendimit 9 me formulë strukturore Ic dhe Id që ka konfigurimin stereokimik të treguar tek të treja atomet e karbonit stereogjenik të shënuara me një *: |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 11 me formulë strukturore Ic që ka konfigurimin stereokimik absolut të treguar tek të treja atomet e karbonit stereogjenik të shënuara me një *: |
| 13 | Përbërësi sipas Pretendimit 12, ku V përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: |
| 14 | Përbërësi sipas Pretendimit 13, ku R2 është hidrogjen, dhe R8 është -SO2C1-6 alkil ose -SO2C3-6 cikloalkil, ku alkili dhe cikloalkili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori. |
| 15 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku çdo R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga:hidrogjen;C1-6 alkil, ku alkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori; dhe C3-6 cikloalkil, ku cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-4 alkil, and C1-4 alkoksi, ku alkili dhe alkoksi janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një deri në pesë atome fluori. |
| 16 | Përbërësi sipas Pretendimit 15, ku çdo R2 është hidrogjen. |
| 17 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 18 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 që është: |
| 19 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërës sipas Pretendimit 1 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 për përdorim në terapi. |
| 21 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 për përdorim në mjekimin e rezistencës ndaj insulinës, hiperglicemisë ose diabetit të llojit 2. |
| 22 | Përdorimi i një përbërësi sipas Pretendimit 1 për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e rezistencës ndaj insulinës, hiperglicemisë ose diabetit të llojit 2. |