Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4634
2014.02.07
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.05.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/236
2013.09.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09162737.2
2003.05.28
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2112154
2013.07.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20020306 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare, 47 00144 Rome |
| Istituto Nazionale Per Lo Studio E La Cura Dei Tumori | Via Venezian 1 20133 Milan |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Marzi, Mauro | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
| Alloatti, Domenico | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
| Pisano, Claudio | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
| Tinti, Maria Ornella | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
| Vesci, Loredana | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
| Zunino, Franco | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, Km 30, 400 I-00040 Pomezia (ROMA) , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
Esteret ne pozicionin 20 te kamptotecineve.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Formula (I) përbërjet ku: A është C1-C8 alkil i drejtë ose i degëzuar, i saturuar ose i pasaturuar, C3-C10 cikloalkil, i drejtë ose i degëzuar C3-C10 cikloalkil-C1-C8 alkil; n dhe m janë të dyja 0; Y është 4-trimetilammonium-3-hidroksibutanoiloksi, të dyja në formën e një kripe të brendshme dhe në formën e një kripe me një anion të një acidi të pranueshëm farmaceutikisht; R1 është hidrogjen ose një grup -C(R5)=N-O-R4, në të cilën R4 është hidrogjen ose një C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar ose grup C1-C5 alkenil, ose një grup C3-C10 cikloalkil, ose grup (C3-C10) cikloalkil - (C1-C5) i drejtë ose i degëzuar, ose një grup C6-C14 aril, ose grup (C6-C14) aril - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, ose një grup heterociklik ose një grup heterociklo - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, grupi heterociklik i mësipërm që përmban të paktën heteroatom të zgjedhur nga një atom i azotit, opsionalisht i zëvendësuar me një grup (C1-C5) alkil, dhe/ose një atom të oksigjenit dhe/ose të squfurit; alkil, alkenil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, aril-alkil, heterociklik ose grupet heterociklo-alkil të mësipërme mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga: halogjeni, hidroksi, C1-C5 alkil, C1-C5 alkoksi, fenil, ciano, nitro, -NR6R7, ku R6 dhe R7, të cilat mund të jenë te njëjta ose të ndryshme, janë hidrogjen, (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, grupi -COOH ose një prej esterëve të tij pranueshëm farmaceutikisht; ose grupi -CONR8R9, ku R8 dhe R9, të cilët mund të jenë te njëjtë ose të ndryshëm, janë hidrogjen, (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar; ose R4 ështe një (C6-C10) aroil ose mbetje (C6-C10) arilsulfonil, opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga: halogjen, hidroksi, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar, C1-C5 alkoksi i drejtë ose i degëzuar, fenil, ciano, nitro, -NR10R11, ku R10 dhe R11, të cilët mund te jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë hidrogjen, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar; ose R4 ështe një mbetje poliaminoalkil; ose R4 është një mbetje glikosil; R5 është hidrogjen, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar, C1-C5 alkenil i drejtë ose i degëzuar, C3-C10 cikloalkil, (C3-C10) cikloalkil - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, C6-C14 aril, (C6-C14) aril - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar; R2 dhe R3, të cilat mund të jenë te njejta ose të ndryshme, janë hidrogjen, hidroksil, C1-C5 alkoksi i drejtë ose i degëzuar; N1-oksidet, përzjerjet racemike, enantiomerët individual të tyre, diastereoizomerët individual të tyre, përzjerjet e tyre, dhe kripërat e pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1: 2S)-4-[4-({(4S)-11-[(E)-(tert-butoksimino)metil]-4-etil-3,14-diokso-3,4,12,14-tetrahidro-1H-pirano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-4-il}oksi)-4-oksobutoksi]-2-hidroksi-N,N,N-trimetil-4-okso-1-butanaminium bromide |
| 3 | Proçesi për përgatitjen e përbërjeve sipas pretendimit 1 që përfshin: a) reaksionin e kamptotecinit, të zëvendësuar opsionalisht me grupet R1, R2 dhe R3 të përcaktuar më lart, me një acid karboksilik që mbart një grup që largohet në ω për të përftuar esterin përkatës në pozicionin 20; b) zëvendësimi i grupit të mëspërm që largohet me grupin Y. |
| 4 | Përbërjet sipas çdonjë prej pretendimeve 1-2, si medikamente. |
| 5 | Përbërja farmaceutike që përmban një masë teraupetikisht efektive prej të paktën një përbërje sipas pretendimeve 1-2, në një përzjerje me mjete dhe eksipientë të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 6 | Përbërja farmaceutike që përmban një masë teraupetikisht efektive prej të paktën një përbërje sipas pretendimeve 1-2, në një përzjerje me mjete dhe eksipientë të pranueshëm farmaceutikisht dhe opsionalisht në kombinim me një përbërës aktiv. |
| 7 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 6, ne të cilin përbërësi aktiv është një agjent antikancer. |
| 8 | Përdorimi i një përbërje sipas pretendimeve 1-2, për përgatitjen e një medikamenti të përdorshëm për trajtimin e tumoreve. |
| 9 | Përdorimi i një përbërje sipas pretendimeve 1-2, për përgatitjen e një medikamenti të përdorshëm për trajtimin e infeksioneve virale ose parazitare. |