REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4505 2013.11.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.09.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/234 2013.09.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.12.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09787268.3 2009.09.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2349261 2013.08.14
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
CH 8164853
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
GenKyoTex Suisse SA 16, Chemin des Aulx, 1228 Plan-les-Ouates [CH];
(72) Shpikës
Emri Adresa
PAGE, Patrick Naxos, les Cyclades 1 avenue de Genève F-74160 Saint-Julien-en-Genevois , FR
ORCHARD, Mike 34 Spring Lane Watlington Oxon Oxfordshire OX 495 QN , GB
LALEU, Benoît 519 route du poirier à l'âne F-74160 Collonges-sous-Salève , FR
GAGGINI, Francesca Rue des Pecheries 14 CH-1205 Geneva , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL
(54) Titull
Derivatet e PIRAZOLO Piridines si frenuesit te oksidases NADPH
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një derivat pirazolo piridin sipas Formulës (I): (I)ku G1 është H; G2 është zgjedhur nga H; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; G3 është zgjedhur nga –(CH2)n-R1 dhe -(CH2)p-R5; R1 është zgjedhur nga -NR2R3; -OR4; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar i zgjedhur nga morfolinil opsionalisht i zëvendësuar, pirrolidinil opsionalisht i zëvendësuar, piperidinil opsionalisht i zëvendësuar, dihidroindolil opsionalisht i zëvendësuar dhe piperazinil opsionalisht i zëvendësuar; -CHR6R7; acil dhe -C(O)NR2R3 opsionalisht të zëvendësuar; R2 dhe R3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose NR2R3 formon një unazë të zgjedhur nga heteroaril opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; R4 është zgjedhur nga H; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R5 është zgjedhur nga alkoksi opsionalisht i zëvendësuar; alkoksi C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; metil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R6 dhe R7 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose -CHR6R7 formon një unazë opsionalisht të zëvendësuar të zgjedhur nga heteroaril opsionalisht i zëvendësuar, cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; n është një numër i plotë i zgjedhur nga 0 deri në 5; p është një numër i plotë i zgjedhur nga 3 deri në 5; G4 është zgjedhur nga H; acil opsionalisht i zëvendësuar; acil amino opsionalisht i zëvendësuar; acil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkinil opsionalisht i zëvendësuar; aril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil aril opsionalisht i zëvendësuar; aril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C2-C6 alkenil heteroaril opsionalisht i zëvendësuar; heteroaril C2-C6 alkenil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil C3-C8-cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; C1-C6 alkil heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar dhe heterocikloalkil C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; G5 është H; si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme, ku termi “i zëvendësuar” i referohet grupeve të zëvendësuara me nga 1 deri në 5 zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në “C1-C6 alkil,” “C2-C6 alkenil,” “C2-C6 alkinil,” “C3-C8-cikloalkil,” “heterocikloalkil,” “C1-C6 alkil aril,” “C1-C6 alkil heteroaril,” “C1-C6 alkil cikloalkil,” “C1-C6 alkil heterocikloalkil,” “amino,” “aminosulfonil,” “amonium,” “acil amino,” “amino karbonil,” “aril,” “heteroaril,” “sulfinil,” “sulfonil,” “alkoksi,” “alkoksi karbonil,” “karbamat,” “sulfanil,” “halogjen,” trihalometil, ciano, hidroksi, merkapto, nitro.
2 Një derivat sipas pretendimit 1, ku G2 është C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar.
3 Një derivat sipas pretendimit 1, ku G2 është aril opsionalisht i zëvendësuar.
4 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku G3 është –(CH2)n-R1; R1 dhe n janë siç janë përshkruar në pretendimet e mësipërme.
5 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku G3 është –(CH2)n-R1; R1 është -NR2R3; R2, R3 dhe n janë siç janë përshkruar në pretendimet e mësipërme.
6 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku G3 është –(CH2)n-R1; R1 është -NR2R3; R3 është aril C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R2 dhe n janë siç janë përshkruar në pretendimet e mësipërme.
7 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku G3 është –(CH2)n-R1; R1 është heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar; n është siç është përshkruar në pretendimet e mësipërme.
8 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku G3 është –(CH2)n-R1; R1 është -NR2R3; R2 është C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar; R3 dhe n janë siç janë përshkruar në pretendimet e mësipërme.
9 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku G3 është –(CH2)n-R1; n është 1; R 1 është siç është përshkruar në pretendimet e mësipërme.
10 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku G3 është -(CH2)p-R5; R5 dhe p janë siç janë përshkruar në pretendimet e mësipërme.
11 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku G3 është -(CH2)p-R5; ku p është 3 dhe R5 është siç është përshkruar në pretendimet e mësipërme.
12 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, i zgjedhur nga grupet e mëposhtme: 5-benzil-2-(2-klorofenil)-4-(morfolin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin -3,6 (2H,5H)-dion; 4-butil-2-metil-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-butil-5-(4-klorobenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-butil-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-butil-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(furan-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(3,5-dimetoksibenzil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[benzil(metil)amino]metil}-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(3-metoksi propil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-butil-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-butil-2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-4-(metoksimetil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-4-(metoksimetil)-5-[2-(morfolin-4-ilmetil)benzil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-benzil-5-(3-etoksipropil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-5-metil-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(4-klorobenzil)-2-(3-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil} -1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-4-(metoksimetil)-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(4-klorobenzil)-4-(metoksimetil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 2-metil-4-(3-fenoksipropil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-benzil-5-(2-metoksietil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-benzil-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(2-piridin-2-il etil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(3,5-dimetoksibenzil)-4-(metoksimetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(2-piridin-2-iletil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-5-(2-piridin-2-iletil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(furan-2-ilmetil)-4-(metoksimetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-4-(metoksimetil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-benzil-5-(3,5-dimetoksibenzil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(2-metoksi etil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-5-(piridin-3-ilmetil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-(metoksimetil)-2-metil-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-5-(2-metoksietil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(2-metoksietil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(3-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino] metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-benzil-5-(3-etoksipropil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-5-(4-klorobenzil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-5-(4-klorobenzil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino] metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-[4-(benziloksi)fenil]-5-metil-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(4-klorobenzil)-2-metil-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-[3-({2-[4-(benziloksi)fenil]-3,6-diokso-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}metil)fenil]acetamid; N-{3-[(2-[4-(benziloksi)fenil]-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il)metil]fenil}acetamid; 2-(3-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-metil-4-(fenoksimetil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2,5-diklorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2,5-diklorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(4-klorobenzil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-metil-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(2-metoksibenzil)-2-metil-4-(3-fenoksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-5-[(6-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-5-[2-(tetrahidro-2H-piran-2-il)etil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 5-(3-metoksibenzil)-2-metil-4-(3-fenoksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-metil-4-(3-fenoksipropil)-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-5-(3-metoksibenzil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-5-(3-etoksipropil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-5-(3-metoksibenzil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-5-(3-etoksipropil)-2-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-metil-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-metil-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-[3-({4-[(benziloksi)metil]-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo [4,3-c]piridin-5-il}metil)fenil]acetamid; N-[3-({4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-metil-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}metil)fenil]acetamid; 4-[(4-fluorofenoksi)metil]-2-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-[(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-(4-benzilmorfolin-2-il)-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-[(2-metil-1,3-thiazol-4-il) metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; N-[3-({2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-3,6-diokso-1,2,3,6-tetra hidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}metil)fenil]acetamid; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[metil(fenil)amino]metil}-5-(2-piridin-2-iletil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-(3-etoksipropil)-4-{[metil(fenil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[metil(fenil)amino]metil}-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il) metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(1,3-thiazol-2-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; tert-butil 4-({4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-3,6-diokso-1,2,3,6-tetra hidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}metil)piperidin-1-karboksilat; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piperidin-4-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[3-(dietilamino)propil]-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(4-klorofenoksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(1-metilpiperidin-4-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(3-klorofenoksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-[(2,2,2-trifluoro-1-feniletoksi)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-(3-fenoksipropil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6 (2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(2-metil-1,3-thiazol-4-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-[(4-fenilpiperidin-1-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-{4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-3,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il}-N,N-dimetilacetamid; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(4-fluorofenoksi)metil]-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-{3-[metil(fenil)amino]propil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(4-metoksibenzil)oksi]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[3-(2,3-dihidro-1H-indol-1-il)propil]-5-metil-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-[(naftalen-1-iloksi)metil]-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(4-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[2-(4-klorofenil)etoksi]metil}-5-metil-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[benzil(metil)amino]metil}-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-[(4-metilmorfolin-2-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-klorofenil)-5-(piperidin-3-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[3-(dimetilamino)fenoksi]metil}-5-metil-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-{[metil(piridin-2-ilmetil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-(2-metoksietil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(2-metoksi etil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(3-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-({[3-(dimetilamino)benzil]oksi}metil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(difenilmetoksi)metil]-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c] piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)(metil)amino]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)(metil)amino]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(2-metoksi etil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-{[metil(piridin-3-ilmetil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)(metil)amino]metil}-2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)(metil)amino]metil}-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-(2-metoksietil)-4-{[(3-metoksifenil)(metil)amino] metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksifenil)(metil)amino]metil}-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)(metil)amino]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(piridin-3-il metil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-5-(2-metoksietil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-fluorobenzil)(metil)amino]metil}-5-(piridin-3-il metil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)(metil)amino]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(pirazin-2-il metil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)(metil)amino]metil}-5-(piridin-3-il metil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-[(3-metoksifenoksi)metil]-5-[(4-metilmorfolin-2-il) metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksifenil)(metil)amino]metil}-5-(piridin-3-il metil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[4-(2-klorofenil)piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[4-(3-klorofenil)piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-metoksifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-klorofenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[metil(piridin-2-ilmetil)amino]metil}-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-4-{[metil(piridin-2-il metil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-2-(2-metoksifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(3-metoksibenzil)oksi]metil}-2-(2-metoksifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[(3-metoksibenzil)(metil)amino]metil}-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-metoksifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(3-metoksifenoksi)metil]-2-(2-metoksifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-4-{[metil(piridin-3-ilmetil)amino]metil}-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-4-{[metil(piridin-2-ilmetil)amino]metil}-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-metoksifenil)-4-{[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-metoksifenil)-5-metil-4-[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-metil-4-[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)metil]-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-{[(2-klorobenzil)oksi]metil}-2-(2-metoksifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 4-[(benziloksi)metil]-2-(2-metoksifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo [4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; 2-(2-klorofenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-4-[(piridin-3-ilmetoksi) metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion; dhe 2-(2-klorofenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-4-[(piridin-3-ilmetoksi)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-3,6(2H,5H)-dion.
13 Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 dhe një bartës, një lëndë holluese ose një eksipient të tyre farmaceutikisht të pranueshëm.
14 Një derivat sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, për përdorim si një medikament.
15 Një derivat pirazolo piridin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 për trajtimin e një sëmundje ose një gjendje të zgjedhur nga çrregullimet kardiovaskulare, çrregullimet e frymëmarrjes, çrregullimet e metabolizmit, çrregullimet e lëkurës, çrregullimet kockore, çrregullimet neuroinflamatore dhe/ose neurodegjenerative, sëmundjet e veshkave, çrregullimet e riprodhimit, sëmundjet që prekin syrin dhe/ose lentet dhe/ose kushtet që ndikojnë në veshin e brendshëm, çrregullimet inflamatore, sëmundjet e mëlçisë, dhimbjet, kanceret, çrregullimet alergjike, traumat, infektimet, shoku hemorragjik dhe shoku anafilaktik, sëmundjet ose çrregullimet e sistemit gastrointestinal, angiogjeneza, gjendjet shoqëruese të angiogjenezës dhe sëmundje dhe/ose çrregullime të tjera që kanë lidhje me Nikotinamid adenin dinukleotid fosfat oksidazën (NADPH Oksidaza).
16 Një proces për përgatitjen e një komponimi sipas Formulës (I), përbëhet nga hapi i ciklizimit të një komponimi të Formulës (VIII) në prani të një baze: ku R8 është një C1-C6 alkil, i tillë si metil, etil, propil, izopropil ose butil; G1 është H; G2, G3, G4 dhe G5 janë përcaktuar si në secilin prej pretendimeve të mësipërme.
© 2026 DPPI