REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4640 2014.02.14
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.03.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/229 2013.08.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05716989.8 2005.03.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1725528 2013.05.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 4101003
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
4SC AG Am Klopferspitz 19 a 82152 Planegg - Martinsried
(72) Shpikës
Emri Adresa
MAIER, Thomas Panoramaweg 31 78333 Stockach , DE
BECKERS, Thomas Aeschenweg 12 78464 Konstanz , DE
BAER, Thomas Berggaessle 5 78479 Reichenau , DE
GIMMNICH, Petra Berliner Strasse 38 78467 Konstanz , DE
DULLWEBER, Frank Mainaustr. 209b 78464 Konstanz , DE
VENNEMANN, Matthias Leinerstrasse 20 78462 Konstanz , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
SULFONILPIRROLE SI FRENUES HDAC
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules Ine te cilin R1 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R2 eshte hidrogjen ose 1-4C-alkil, R3 eshte hidrogjen ose 1-4C-alkil, R4 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R5 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R6 eshte –T1-Q1, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, ose 1-4C-alkilen, Q1 eshte Ar1, Aa1, Hh1, ose Ah1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61- dhe/ose R62-fenil i zevendesuar, ne te cilin R61 eshte 1-4C-alkil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, dhe R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, hidroksi-2-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, ose Har1-1-4C-alkil, ne te cilin Har1 eshte opsionalisht i zevendesuar nga R6111 dhe/ose R6112, dhe eshte nje unaze heteroaromatike e pangopur 5- deri ne 10-elementeshe monociklike ose biciklike e bashkuar e cila permban nje deri ne tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ne te cilin R6111 eshte halogjen, ose 1-4C-alkil, R6112 eshte 1-4C-alkil, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil ose hidroksi-2-4C-alkil, ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike Het1, ne te cilen Het1 eshte morfolino, tiomorfolino, S-okso-tiomorfolino, S,S-diokso-tiomorfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino, ose 4N-(1-4C-alkil)-piperazino, Ose T2 eshte 1-4C-alkilen, ose 2-4C-alkilen i nderprere nga oksigjeni, dhe R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, hidroksi-2-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, ose Hart1-1-4C-alkil, ne te cilin Hart1 eshte opsionalisht i zevendesuar nga R6111 dhe/ose R6112, dhe eshte nje unaze heteroaromatike e pangopur 5- deri ne 10-elementeshe monociklike ose biciklike e bashkuar e cila permban nje deri ne tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ne te cilin R6111 eshte halogjen, ose 1-4C-alkil, R6112 eshte 1-4C-alkil, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil ose hidroksi-2-4C-alkil, ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike Het1, ne te cilen Het1 eshte morfolino, tiomorfolino, S-okso-tiomorfolino, S,S-diokso-tiomorfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino, 4N-(1-4C-alkil)-piperazino, imidazolo, pirrolo ose pirazolo, R62 eshte 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, halogjen, ciano, 1-4C-alkoksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkilkarbonilamino, ose 1-4C-alkilsulfonilamino, Aa1 eshte nje radikal bisarili i perbere nga dy grupe arili, te cilet jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga nje grup i cili konsiston ne fenil dhe naftil, dhe te cilet jane lidhur sebashku nepermjet nje lidhje te vetme, Hh1 eshte nje radikal bisheteroaril i perbere nga dy grupe heteroarili, te cilet jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga nje grup i cili konsiston ne radikale heteroarile 5- deri ne 6-elementeshe monociklike te cilat permbajne nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe te cilet jane lidhur sebashku nepermjet nje lidhje te vetme, Ah1 eshte nje radikal heteroaril-aril ose nje radikal heteroaril-aril i perbere nga nje grup heteroaril i perzgjedhur nga nje grup i cili konsiston ne radikale heteroarile 5- deri ne 6-elementeshe monociklike te cilat permbajne nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe nje grup arili i perzgjedhur nga nje grup i cili konsiston ne fenil dhe naftil, permes te cileve grupet e permendura heteroaril dhe aril jane lidhur sebashku nepermjet nje lidhje te vetme, R7 eshte hidroksi, ose Cyc1, ne te cilin Cyc1 eshte nje sistem unazor i formules Ia ne te cilin A eshte C (karbon),B eshte C (karbon),R71 eshte hidrogjen, halogjen, 1-4C-alkil, ose 1-4C-alkoksi,R72 eshte hidrogjen, halogjen, 1-4C-alkil, ose 1-4C-alkoksi,M me perfshirjen e A dhe B eshte ose nje unaze Ar2 ose nje unaze Har2, ne te cilen Ar2 eshte nje unaze benzene Har2 eshte nje unaze heteroaromatike e pangopur 5- deri ne 6-elementeshe monociklike e cila permban nje deri ne tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur,ose nje kripe e tij.
2 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R2 eshte hidrogjen ose 1-4C-alkil, R3 eshte hidrogjen ose 1-4c-alkil, R4 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R5 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, halogjen, ose 1-4C-alkoksi, R6 eshte –T1-Q1, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, ose 1-4C-alkilen, Q1 eshte Ar1, Aa1, Hh1, ose Ah1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61- dhe/ose R62-fenil i zevendesuar, ne te cilin R61 eshte 1-4C-alkil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin T2 eshte nje lidhje, 1-4C-alkilen, ose 2-4C-alkilen i nderprere nga oksigjeni, R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, hidroksi-2-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, ose Har1-1-4C-alkil, ne te cilin Har1 eshte opsionalisht i zevendesuar nga R6111 dhe/ose R6112 dhe eshte nje unaze heteroaromatike e pangopur 5- deri ne 10-elementeshe monociklike ose biciklike e bashkuar e cila permban nje deri ne tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ne te cilin R6111 eshte halogjen, ose 1-4C-alkil, R6112 eshte 1-4C-alkil R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi-2-4C-alkil ose hidroksi-2-4C-alkil, R62 eshte 1-4C-alkil, 1-4C-alkoksi, halogjen, ciano, 1-4C-alkoksi-1-4C-alkil, 1-4C-alkilkarbonilamino, ose 1-4C-alkilsulfonilamino, Aa1 eshte nje radikal bisarili i perbere nga dy grupe arili, te cilet jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga nje grup i cili konsiston ne fenil dhe naftil, dhe te cilet jane lidhur sebashku nepermjet nje lidhje te vetme, Hh1 eshte nje radikal bisheteroaril i perbere nga dy grupe heteroarili, te cilet jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga nje grup i cili konsiston ne radikale heteroarili 5- deri ne 6-elementeshe monociklike te cilat permbajne nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe te cilet jane lidhur bashke nepermjet nje lidhje te vetme, Ah1 eshte nje radikal heteroaril-aril ose nje radikal aril-heteroaril i perbere nga nje grup heteroaril i perzgjedhur nga nje grup i cili konsiston ne radikale heteroarili 5- deri ne 6-elementeshe monociklike te cilat permbajne nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe nje grup aril i perzgjedhur nga nje grup i cili konsiston ne fenil dhe naftil, permes te cileve grupet e permendura heteroaril dhe aril jane lidhur sebashku nepermjet nje lidhje te vetme, R7 eshte hidroksil, ose Cyc1, ne te cilin Cyc1 eshte nje sistem unazor i formules IA ne te cilin A eshte C (karbon), B eshte C (karbon), R71 eshte hidrogjen, halogjen, 1-4C-alkil, ose 1-4C-alkoksi, R72 eshte hidrogjen, halogjen, 1-4C-alkil, ose 1-4C-alkoksi, M me perfshirjen e A dhe B eshte ose nje unaze Ar2 ose nje unaze Har2, ne te cilen Ar2 eshte nje unaze benzeni, Har2 eshte nje unaze heteroaromatike 5- deri ne 6-elementeshe monociklike e cila permban nje deri ne tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur,ose nje kripe e tij.
3 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, ose 1-4C-alkil, R2 eshte hidrogjen, ose 1-4C-alkil, R3 eshte hidrogjen, ose 1-4C-alkil, R4 eshte hidrogjen, ose 1-4C-alkil, R5 eshte hidrogjen, ose 1-4C-alkil, R6 eshte –T1-G1, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, ose 1-4C-alkilen, Q1 eshte Ar1, Aa1, Hh1, ose Ah1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61-fenil i zevendesuar, ne te cilin R61 eshte fenil, ose R61-fenil i zevendesuar, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, ose Har1-1-4C-alkil, ne te cilin Har1 eshte ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 5-elementeshe monociklike e cila permban nje, dy ose tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 6-elementeshe monociklike e cila permban nje deri ne dy atome azoti, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 9-elementeshe biciklike e bashkuar e cila permban nje, dy ose tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 10-elementeshe biciklike e bashkuar e cila permban nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, ose hidroksi-2-4C-alkil,ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino,ose T2 eshte 1-4C-alkilen, R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, fenil-1-4C-alkil, ose Har1-1-4C-alkil, ne te cilin Har1 eshte ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 5-elementeshe monociklike e cila permban nje, dy ose tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 6-elementeshe monociklike e cila permban nje ose dy atome azoti, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 9-elementeshe biciklike e bashkuar e cila permban nje, dy ose tre heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, ose nje unaze heteroaromatike e pangopur 10-elementeshe biciklike e bashkuar e cila permban nje ose dy heteroatome, ku secili prej tyre eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne azot, oksigjen dhe squfur, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, ose hidroksi-2-4C-alkil,ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1, ne te cilenm Het1 eshte morfolino,Aa1 eshte nje radikal bifenil,Hh1 eshte nje radikal bipiridil, pirazolil-piridinil, imidazolil-piridinil, ose piridinil-tiofenil,Ah1 eshte nje radikal piridinil-fenil, pirazolil-fenil, ose imidazolil-fenil,R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
4 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, ose Ah1, ne te cilin T1 eshte nje lidhe, ose 1-2C-alkilen, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61-fenil i zeevndesuar, ne te cilin R61 eshte 1-4C-alkil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, fenil-1-2C-alkil, ose Har1-1-2C-alkil, ne te cilin Har1 eshte piridinil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzofuranil, benzotiofenil ose indolil, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, ose hidroksi-2-3C-alkil, ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, ose T2 eshte 1-2C-alkilen,R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, fenil-1-2C-alkil, ose Har1-1-2C-alkil, ne te cilin Har1 eshte piridinil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzofuranil, benzotiofenil ose indolil, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, ose hidroksi-2-3C-alkil,ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte nje radikal bifenil, Hh1 eshte nje radikal bipiridil, pirazolil-piridinil, imidazolil-piridinil, ose piridinil-tiofenil, Ah1 eshte nje radikal piridinil-fenil, pirazolil-fenil, ose imidazolil-fenil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
5 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, Ah1, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61-fenil i zevendesuar, ne te cilin R61 eshte 1-4C-alkil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte 1-4C-alkil, dhe R612 eshte 1-4C-alkil, ose T2 eshte 1-2C-alkilen, R611 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, fenil-1-2C-alkil, ose Har1-1-2C-alkil, ne te cilin Har1 eshte piridinil, ose indolil, dhe R612 eshte hidrogjen, 1-4C-alkil, ose hidroksi-2-3C-alkil, ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte 1,1’-bifen-4-il ose 1,1’-bifen-3-il, Hh1 eshte nje radikal piridinil-tiofenil, Ah1 eshte nje radikal 3-(piridinil)-fenil, 3-(pirazolil)-fenil, 4-(piridinil)-fenil ose 4-(pirazolil-fenil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
6 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, Ah1, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, 3-(R61)-fenil, ose 4-(R61)-fenil, ne te cilin R61 eshte metil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte metil, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte hidrogjen, metil, izobutil, benzil, Har1-metil, ose 2-(Har1)-etil ne te cilin Har1 eshte piridinil ose indolil, dhe R612 eshte hidrogjen, metil, ose 2-hidroksi-etil, ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte 1,1’-bifen-4-il ose 1,1’-bifen-3-il, Hh1 eshte nje radikal piridinil-tiofenil, Ah1 eshte nje radikal 3-(piridinil)-fenil, 3-(pirazolil)-fenil, 4-(piridinil)-fenil ose 4-(pirazolil)-fenil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
7 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, Ah1, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, 3-(R61)-fenil, ose 4-(R61)-fenil, ne te cilin R61 eshte metil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte metil, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte hidrogjen, metil, izobutil, benzil, Har1-metil, ose 2-(Har1)-etil ne te cilin Har1 eshte piridin-3-il, piridin-4-il, indol-2-il, indol-3-il ose indol-5-il, dhe R612 eshte hidrogjen, metil, ose 2-hidroksi-etil ose R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte 1,1’-bifen-4-il ose 1,1’-bifen-3-il, Hh1 eshte 5-(piridin-2-il)-tiofen-2-il, Ah1 eshte 3-(piridin-3-il)-fenil, 3-(piridin-4-il)-fenil, 3-(pirazol-il)-fenil, 3-(1H-pirazol-4-il)-fenil, 4-(piridin-3-il)-fenil, 4-(piridin-4-il)-fenil, 4-(pirazol-1-il)-fenil ose 4-(1H-pirazol-4-il)-fenil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
8 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, Ah1, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin, Ar1 eshte fenil, 3-(R61)-fenil, ose 4-(R61)-fenil, ne te cilin R61 eshte metil, ose –T2-N(R611)R612 ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte metil, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte hidrogjen, izobutil, benzil, Har1-metil, ose 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte piridin-3-il, piridin-4-il, indol-2-il, indol-3-il ose indol-5-il, dhe R612 eshte hidrogjen,ose T2 eshte metilen, R611 eshte metil, ose 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte indol-2-il, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte indol-2-il, dhe R612 eshte 2-hidroksi-etil,ose T2 eshte metilen, dhe R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het 1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte 1,1’-bifen-4-il ose 1,1’-bifen-3-il, Hh1 eshte 5-(piridin-2-il)-tiofen-2-il, Ah1 eshte 3-(piridin-3-il), 3-(piridin-4-il)-fenil, 3-(pirazol-1-il)-fenil, 3-(1H-pirazol-4-il)-fenil, 4-(piridin-3-il)-fenil, 4-(piridin-4-il)-fenil, 4-(pirazol-1-il)-fenil ose 4-(1H-pirazol-4-il)-fenil, R7 eshte hidroksil,ose nje kripe e tij.
9 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, Aa1, Hh1, Ah1, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, 3-(R61)-fenil, ose 4-(R61)-fenil, ne te cilin R61 eshte metil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin ose T2 eshte nje lidhje, R611 eshte metil, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte hidrogjen, izobutil, benzil, Har1-metil, ose 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte piridin-3-il, piridin-4-il, indol-3-il, ose indol-5-il, dhe R612 eshte hidrogjen,ose T2 eshte metilen, R611 eshte metil, ose 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte indol-2-il, dhe R612 eshte metil,ose T2 eshte metilen, R611 eshte 2-(Har1)-etil, ne te cilin Har1 eshte indol-2-il, dhe R612 eshte 2-hidroksi-etil,ose T2 eshte metilen, dhe R611 dhe R612 sebashku dhe me perfshirjen e atomit te azotit, tek i cili ata jane lidhur, formojne nje unaze Het1 heterociklike, ne te cilen Het1 eshte morfolino, Aa1 eshte 1,1’-bifen-4-il ose 1,1’-bifen-3-il, Hh1 eshte 5-(piridin-2-il)-tiofen-2-il, Ah1 eshte 3-(piridin-3-il)-fenil, 3-(piridin-4-il)-fenil, 3-(pirazol-1-il)-fenil, 3-(1H-pirazol-4-il)-fenil, 4-(piridin-3-il)-fenil, 4-(piridin-4-il)-fenil, 4-(pirazol-1-il)-fenil ose 4-(1H-pirazol-4-il)-fenil, R7 eshte 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
10 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, ose bifenil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, ose 1-2C-alkilen, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte fenil, ose R61-fenil i zevendesuar, ne te cilinR61 eshte 1-4C-alkil, ose –T2-N(R611)R612, ne te cilin T2 eshte nje lidhje, ose 1-2C-alkilen, R611 eshte benzimidazolil, ose indolil, R612 eshte 1-4C-alkil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
11 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte –T1-Q1, bifenil, ose benzil, ne te cilin T1 eshte nje lidhje, Q1 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte R61-fenil i zevendesuar, ne te cilin R61 eshte metil, dimetilamino, ose-T2-N(R611)R612, ne te cilin T2 eshte metilen, R611 eshte metil, ose 2-(indol-2-il)etil, R612 eshte metil, R7 eshte hidroksil, ose 2-aminofenil,ose nje kripe e tij.
12 Nje komponim i formules I, sipas pretendimit 1 ne te cilin R1 eshte hidrogjen, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte hidrogjen, R4 eshte hidrogjen, R5 eshte hidrogjen, R6 eshte Ar1, ne te cilin Ar1 eshte cilido i perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne 3-metil-fenil, 4-metil-fenil, 3-dimetilamino-fenil, 4-dimetilamino-fenil, 3-aminometil-fenil, 4-aminometil-fenil, 3-(morfolin-4-il-metil)-fenil, 4-(morfolin-4-il-metil)-fenil, 3-(N-benzilamino-metil)-fenil, 3-(N-izobutilamino-metil)-fenil, 4-(N-benzilamino-metil)-fenil, 4-(N-izobutilamino-metil)-fenil, 3-[N-(piridin-3-il-metil)amino-metil]-fenil, 3-[N-(piridin-4-il-metil)amino-metil]-fenil, 3-(N-(indol-5-il-metil)amino-metil]-fenil, 3-[N-(indol-3-il-metil)amino-metil]-fenil, 4-[N-(piridin-3-il-metil)amino-metil]-fenil, 4-[N-(piridin-4-il-metil)amino-metil]-fenil, 4-[N-(indol-5-il-metil)amino-metil]-fenil, 4-[N-(indol-3-il-metil)amino-metil]-fenil. 3-(N,N-dimetilamino-metil)-fenil, 4-(N,N-dimetilamino-metil)-fenil, 3-{N,N-[2-(indol-2-il)-etil]-metil-amino-metil}-fenil, 4-{N,N-[2-(indol-2-il)-etil]-metil-aminometil}-fenil, dhe 3-(N,N-[2-(indol-2-il)-etil]-(2-hidroksietil)-amino-metil)-fenil, dhe 4-{N,N-[2-(indol-2-il)-etil]-(2-hidroksietil)-amino-metil}-fenil, dheR7 eshte hidroksil, ose nje kripe e tij.
13 Nje komponim i formules I sipas pretendimit 1 i cili eshte perzgjedhur nga 1. (E)-N-Hidroksi-3-[1-(toluen-4-sulfonil)-1-H-pirrol-3-il]-akrilamid 2. N-Hidroksi-3-(1-fenilmetansulfonil-1H-pirrol-3-il)-akrilamid 3. (E)-3-[1-(Bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il)-N-hidroksi-acrilamid 4. (E)-3-[1-(4-Dimetilamino-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroksi-akrilamid 5. (E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(toluen-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 6. (E)-N-(2-Amino-fenil)-3-(1-fenilmetansulfonil-1H-pirrol-3-il)-akrilamid 7. (E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 8.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(4-dimetilamino-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 9.(E)-N-Hidroksi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metil-amino)-metil)-benzen sulfonil] - 1 H-pirrol-3-il)-akrilamid 10.(E)-3-[1-(4-Dimetilaminometil-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroksi-akrilamid 11.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-{[(piridin-3-ilmetil)-amino]-metil}-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 12.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-{[(1H-indol-3-ilmetil)-amino]-metil}-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 13.(E)-3-{1-[4-(Benzilamino-metil)-benzensulfonil]-1H-pirrol-3-il}-N-hidroksi-akrilamid 14.(E)-N-Hidroksi-3-{1-(4-(izobutilamino-metil)-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il}-akrilamid 15.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-{[(1H-indol-5-ilmetil)-amino]-metil}-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 16.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-{[(piridin-4-ilmetil)-amino]-metil}-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 17.(E)-3-[1-(4-Aminometil-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroksi-akrilamid 18.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-piridin-4-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 19.(E)-N-Hidroksi-3-{1-[4-(1H-pirazol-4-il)-benzensulfonil]-H-pirrol-3-il}-akrilamid 20.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(4-piridin-4-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 21.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(4-piridin-3-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 22.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-{1-[4-(1H-pirazol-4-il)-benzensulfonil]-1H-pirrol-3-il}-akrilamid 23. (E)-3-[1-(Bifenil-3-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroksi-akrilamid 24.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(5-piridin-2-il-tiofen-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 25.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-pirazol-1-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 26.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(5-piridin-2-il-tiofen-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 27.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(4-morfolin-4-ilmetil-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 28.(E)-N-Hidroksi-3-{1-[4-({(2-hidroksi-etil)-[2-(1H-indol-2-il)-etil]-amino}-metil)-benzensulfonil]-1H-pirrol-3-il}-akrilamid 29.(E)-N-Hidroksi-3-[1-(3-piridin-4-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 30.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(3-piridin-4-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 31.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-[1-(3-piridin-3-il-benzensulfonil)-1H-pirrol-3-il]-akrilamid 32.(E)-N-Hidroksi-3-{1-[3-(1H-pirazol-4-il)-benzensulfonil]-1H-pirrol-3-il}-akrilamid dhe 33.(E)-N-(2-Amino-fenil)-3-{1-[3-(1H-pirazol-4-il)-benzensulfonil]-1H-pirrol-3-il)-akrilamid, ose nje kripe e tij.
14 Nje komponim i formules I ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 13 ose nje kripe e tij farmakologjikisht e tolerueshme per perdorim ne trajtimin e semundjeve.
15 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje ose me shume komponime te formules I ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 13 ose nje kripe e tij farmakologjikisht e tolerueshme, sebashku me mbushesit dhe/ose mjetet farmaceutikisht te zakonshme.
16 Perdorimi i nje komponimi te formules I ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 13 ose nje kripe e tij farmakolojikisht e tolerueshme per prodhimin e perberjeve farmaceutike per trajtimin e semundjeve te pergjegjshme ose te ndjeshme ndaj frenimit te aktivitetit te histon deacetilazes.
17 Perdorimi i nje komponimi te formules I ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 13 ose nje kripe e tij farmakologjikisht e tolerueshme per prodhimin e perberjeve farmaceutike per trajtimin e neoplazise qelizore e cila permban neoplazine beninje dhe malinje.
18 Perdorimi sipas pretendimit 17, ku neoplazia malinje eshte perzgjedhur nga tumoret e ngurte, tumoret hematologjike, dhe kanceret e trasheguar, duke perfshire tumoret e gjirit, fshikezes se urines, kockes, trurit, sistemit nervoz qendror dhe periferik, zorres se trashe, gjendrave endokrine te cilat perfshijne gjendrat tiroide dhe gjendrat mbiveshkore, ezofagut, endometrit, qelizat embrionale, kokes dhe qafes, veshkes, melcise, mushkerise, laringut dhe hipofaringut, mezoteliomes, vezoreve, pankreasit, prostates, rektumit, veshkes, zorreve te holla, indit te bute, testikujve, stomakut, lekures, uretres, vagines dhe vulves, Retinoblastomes dhe tumorit Wilms, format agresive dhe te dobeta te leucemise dhe limfomes, semundjes non-Hodkins, leucemise mieloide kronike dhe akute (LMK/LMA), leucemise limfoblastike akute (LLA), semundjes Hodkins, mielomes se shumefishte, limfomes se qelizave T, sindromes mielodisplastike, neoplazise qelizore te plazmes, sindromes paraneoplastike, kanceret e rrjetit primar te panjohur dhe natyrat malinje te AIDS-it.
19 Perdorimi i nje komponimi te formules I ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 13 ose nje kripe e tij farmakologjikisht e tolerueshme per prodhimin e perberjeve farmaceutike per trajtimin e nje semundje te ndryshme nga neoplazia qelizore, dhe te ndjeshme ndaj terapise se frenimit te histon deacetilazes.
20 Perdorimi sipas pretendimit 19, ku semundja jo-malinje eshte perzgjedhur nga grupi i cili permban gjendjet artropatike dhe osteopatologjike te tilla si artrit reumatoid, osteoartrit, perdhesit, poliartritit, dhe artritit psoriatik, eritematozes sistemike lupus, shumimit te lehte te qelizave muskulore duke perfshire crregullimet vaskulare te shumimit, aterosklerozen dhe restenozen, gjendjet inflamatore dhe gjendjet dermale te tilla si koliti ulceroz, semundja Kron, riniti alergjik, dermatitis alergjik, fibroza cistike, bronkiti kronik dhe astma, endometrioza, fibromat uterine, hiperplazia endometrike dhe hiperplazia beninje e prostates, keqfunksionimi kardiak, gjendjet imunosupresive te tilla si infeksionet HIV, crregullimet neuropatologjike te tilla si semundja Parkinson, semundja Alzheimer ose crregullimet qe lidhen me poliglutaminen, gjendjet patologjike te pershtatshme per trajtim duke fuqizuar shprehjen e gjenit endogjenik si dhe duke perforcuar shprehjen transgjenike ne terapine e gjenit.
© 2026 DPPI