Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4469
2013.09.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.03.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/228
2013.08.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10182349.0
2005.03.14
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2298744
2013.06.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 553342 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Breslin, Henry, J. | 1974 Muhlenburg Drive Lansdale, PA 19446 , US |
| Cai, Chaozhong | 129 Banbury Avenue N. Wales, PA 19454 , US |
| He, Wei | 2002 Kestral Circle Audubon, PA 19403 , US |
| Kavash, Robert, W. | 148 N. Keswick Avenue Glenside, PA 19038 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
MODULATORET E RECEPTOREVE OPIOID
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërës i Formulës (I)ku: R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjeni, C1-6alkil, cikloalkil, heterociklil, aril(C1-6)alkil, dhe heteroaril (C1-6)alkil; në të cilin kur R1 është fenil(C1-6)alkil, fenili është shpërndarë në mënyrë opsionale në heterociklil ose cikloalkil; në të cilin kur R1 është C1-2alkil, C1-2alkil në fjalë zëvendësohet në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkoksi, aril, cikloalkil, heterociklil, hidroksi, ciano, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, trifluorometil, dhe karboksi; dhe më tej, në të cilin kur R1 është C3-6alkil, C3-6alkil në fjalë zëvendësohet në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkoksi, aril, cikloalkil, heterociklil, hidroksi, ciano, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, trifluorometil, dhe karboksi; ku cikloalkil dhe heterociklil i C1-2alkil dhe C3-6alkil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, hidroksi(C1-6)alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, ciano, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, trifluorometil, karboksi, aril(C1-6)alkoksikarbonil, C1-6alkoksikarbonil, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, (C1-6alkil)2aminokarbonil, dhe aminosulfonil; më tej akoma, ku cikloalkil dhe heterociklil i R1 zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, hidroksi(C1-6)alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, ciano, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, trifluorometil, karboksi, aril(C1-6)alkoksikarbonil, C1-6alkoksikarbonil, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, (C1-6alkil)2aminokarbonil, dhe aminosulfonil; më tej akoma, ku pjesa aril dhe heteroaril e zëvendësuesve R1 aril(C1-6)alkil dhe heteroaril(C1-6)alkil, janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grup që përbëhet nga C1-6alkil; hidroksi(C1-6)alkil; C1-6alkoksi; C6-10aril(C1-6)alkil; C6-10aril(C1-6)alkoksi; C6-10aril; heteroaril të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-4alkil, C1-4alkoksi, dhe karboksi; cikloalkil; heterociklil; C6-10ariloksi; heteroariloksi; cikloalkiloksi; heteracikliloksi; amino; C1-6alkilamino; (C1-6alkil)2amino; C3-6cikloalkilaminokarbonil; hidroksi(C1-6)alkilaminokarbonil; C6-10arilaminokarbonil ku C5-10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; heterociklilkarbonil; karboksi; C1-6alkoksikarbonil; C1-6alkoksikarboniloksi; C1-6alkilkarbonil; C1-6alkilkarbonilamino; aminokarbonil; C1-6alkilaminokarbonil; (C1-6alkil)2aminokarbonil; ciano; halogjen; trifluorometil; trifluorometoksi; dhe hidroksi; me kusht që jo më shumë se një zëvendësues R11 të jetë zgjedhur nga grupi që përbëhet nga C6-10aril(C1-6)alkil; C6-10aril (C1-6)alkoksi; C6-10aril; heteroaril të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-4alkil, C1-4alkoksi, dhe karboksi; cikloalkil; heterociklil; C6-10ariloksi; heteroariloksi; cikloalkiloksi; C6-10arilaminokarbonil ku C6- 10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; heterociklilkarbonil, dhe heterocikliloksi; R2 është hidrogjen, C1-8alkil, hidroksi(C1-8)alkil, C6-10aril(C1-6)alkoksi(C1-6)alkil, ose C6-10aril(C1-8)alkil; ku grupi C6-10aril në zëvendësuesit që përmbajnë C6-10aril të R2 zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, amino, C1-8alkilamino, (C1-6alkil)2amino, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, (C1-6alkil)2aminokarbonil, ciano, fluoro, kloro, tiromo, trifluorometil, dhe trifluorometoksi; dhe, ku zëvendësuesit C1-6alkil dhe C1-6alkoksi të aril zëvendësohen në mënyrë opsionale me hidroksi, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, ose aril; A është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga sistemi unazë a-1, a-2, a-3, dhe a-4, e zëvendësuar në mënyrë opsionale me R3 dhe R5; ku A-B zgjidhet nga grupi që përbëhet nga N-C, C-N dhe C-C; D-E zgjidhet nga grupi që përbëhet nga O-C dhe S-C; F-G zgjidhet nga grupi që përbëhet nga N-O dhe C-O; R3 është një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, aril, aril(C1-6)alkil, aril (C2-6)alkenil, aril(C2-6)alkenil, heteroaril, heteroaril(C1-6)alkil, heteroaril(C2-6)alkenil, heteroaril(C2-6)alkinil, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, arilamino, heteroarilamino, ariloksi, heteroariloksi, trifluorometil, dhe halogjen; ku aril, heteroaril, dhe aril dhe heteroaril i aril(C1-6)alkil, aril(C2-6)alkenil, aril(C2-6)alkinil, heteroaril(C1-6)alkil, heteroaril(C2-6)alkenil, heteroaril(C2-6)alkinil, arilamino, heteroarilamino, ariloksi, dhe heteroariloksi, zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri pesë zëvendësues fluoro ose një deri tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, hidroksi(C1-6)alkil, C1-6alkoksi, C6-10aril(C1-6)alkil, C6-10aril(C1-6) alkoksi, C6-10aril, C6-10ariloksi, heteroaril(C1-6)alkil, heteroaril(C1-6)alkoksi, heteroaril, heteroariloksi, C6-10arilamino, heteroarilamino, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, karboksi(C1-6)alkilamino, karboksi, C1-6alkilkarbonil, C1-6alkoksikarbonil, C1-6alkilkarbonilamino, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, (C1-6alkil)2aminokarbonil, karboksi(C1-6)alkilaminokarbonil, ciano, halogjen, trifluorometil, trifluorometoksi, hidroksi, C1-6alkilsulfonil, dhe C1-6alkilsulfonilamino; me kusht që jo më shumë se një zëvendësues i tillë mbi aril ose pjesën heteroaril të R3 zëvendësohet nga grupi që përbëhet nga C6-10aril(C1-6)alkil, C6-10aril(C1-6)alkoksi, C6-10aril, C6-10ariloksi, heteroaril(C1-6)alkil, heteroaril(C1-6)alkoksi, heteroaril, heteroarilosi, C6-10arilamino, heteroarilamino; dhe ku C1-6alkil dhe C1-6alkil i aril(C1-6)alkil dhe heteroaril(C1-6)alkil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidroksi, karboksi, C1-4alkoksikarbonil, amino, C1-6alkilamino, (C1-6alkil)2amino, aminokarbonil, (C1-4)alkilaminokarbonil, di(C1-4)alkilaminokarbonil, aril, heteroaril, arilamino, heteroarilamino, ariloksi, heteroariloksi, aril(C1-4)alkoksi dhe heteroaril(C1-4)alkoksi; R4 është C6-10aril ose heteroaril i zgjedhur nga grupi që përbëhet nga furil, tienil, pirrolil, oksazolil, tiazolil, imidazolil, pirazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, indolil, izoindolil, indolinil, benzofuril, benzotienil, benzimidazolil, benztiazolil, benzoksazolil, kuinolizinil, kuinolinil, izokuinolinil dhe kuinazolinil; ku R4 zëvendësohet në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R41 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga (C1-6)alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me amino, C1-6alkilamino, ose (C1-6alkil)amino; (C1-6)alkoksi, fenil (C1-6)alkoksi; fenil(C1-6)alkilkarboniloksi ku C1-6 alkil zëvendësohet në mënyrë opsionale me amino; një e pashpërndarë 5-antarëshe-heteroaril(C1-6)alkilkarboniloksi; një heteroaril i pashpërndare 5-antarësh; hidroksi; halogjen; aminosulfonil; formilamino; aminokarbonil; C1-6alkilaminokarbonil ku (C1-6)alkil zëvendësohet në mënyrë opsionale me amino, C1-6alkilamino, ose (C1-6alkil)2amino; (C1-6alkil)2aminokarbonil ku cdo (C1-6)alkil zëvendësohet në mënyrë opsionale me amino, C1-6alkilamino, ose (C1-6alkil)2amino; heterociklilkarbonil ku heterociklil është unazë që përmban nitrgjen 5-7 antarësh dhe heterociklil është bashkalidhur me karbonil karbon nëpërmjet një atomi nitrogj; karboksi; ose ciano; dhe ku pjesa fenil e fenil(C1-6)alkilkarboniloksi zëvendësohet në mënyrë opsionale me (C1-6)alkil (C1-6)alkoksi, halogjen, ciano, amino, ose hidroksi; me kusht që jo më shumë se një R41 është C1-6alkil i zëvendësuar me C1-6alkilamino ose (C1-6alkil)2amino; aminosulfonil; formilamino; aminokarbonil; C1-6alkilamlnokarbonil; (C1-6alkil)2aminokarbonil; heterociklilkarbonil; hidroksi; karboksi; ose zëvendësues që përmban fenil- ose heteroaril-; R5 është zëvendësues në një atom nitrogjeni të unazës A zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjeni dhe C1-4alkil; R6 hidrogjen ose C1-6alkil; R7 është hidrogjen ose C1-6alkil; Ra dhe Rb janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjeni, C1-6alkil, dhe C1-6alkoksikarbonil; ndryshe, kur Ra dhe Rb janë secili jo hidrogjen, Ra dhe Rb merren në mënyrë opsionale bashkë me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkalidhur të dy për të formuar një unazë monociklike me pesë deri tetë antarëshe; L zgjidhet nga grupi që përbëhet nga O, S, dhe N(Rd) ku Rd është hidrogjen ose C1-4alkil; dhe enantiomerë, diastereomerë, racematë, të pranueshëm farmaceutikisht dhe kripërat e tyre. |
| 2 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, C1-6alkil, aril(C1-4)alkil, dhe heteroaril(C1-4)alkil; ku pjesa aril dhe heteroaril e aril(C1-4)alkil dhe heteroaril(C1-4)alkil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkoksi; heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-4alkil, C1-4alkoksi, dhe karboksi; karboksi; C1-4alkoksikarbonil; C1-4alkoksikarboniloksi; aminokarbonil; C1-4alkilaminokarbonil; C3-6cikloalkilaminokarbonil; hidroksi(C1-6)alkilaminokarbonil; C6-10arilaminokarbonil ku C6-10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; heterociklilkarbonil; ciano; halogjen; trifluorometoksi; dhe hidroksi; me kusht që jo më shumë se një R11 është heteroaril (zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues C1-4alkil); C6-10arilaminokarbonil ku C6-10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; ose heterociklilkarbonil, në mënyrë të vecantë ku R1 zgjidhet nga grupi që përbëhet nga C6-10aril(C1-4)alkil, piridinil(C1-4)alkil, dhe furanil(C1-4)alkil; ku C6-10aril, piridinil, dhe furanil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-3alkoksi; tetrazolil; karboksi; C1-4alkoksikarbonil; aminokarbonil; C1-4alkilaminokarbonil; C1-3alkilaminokarbonil; C3-6cikloalkilaminokarbonil; hidroksi(C1-4)alkilaminokarbonil; C6-10arilaminokarbonil ku C6-10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; morfolin-4-ilkarbonil; ciano; halogjen; dhe trifluorometoksil; me kusht që jo më shumë se një R11 është C6-10arilaminokarbonil, në mënyrë më të vecantë ku R1 zgjidhet nga grupi që përbëhet nga fenil(C1-3)alkil, piridinil(C1-3)alkil, dhe furanil(C1-3)alkil; ku fenil, piridinil, dhe furanil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-3alkoksi; tetrazolil, C3-6cikloalkilaminokarbonil; hidroksi(C1-4)alkilaminokarbonil; C6-10arilaminokarbonil ku C6-10aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi ose C1-4alkoksikarbonil; morfolin-4-ilkarbonil; kloro; fluoro; trifluorometoksi; C1-4alkoksikarbonil; dhe karboksi; me kusht që jo më shumë se një R11 është C6-10arilaminokarbonil, në mënyrë më të vecantë ku R1 është fenilmetil, piridinilmetil, ose furanilmetil; ku fenil, piridinil, dhe furanil zëvendësohen në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga metoksi; tetrazolil; ciklopropilaminokarbonil; (2-hidroksiet-1-il)aminokarbonil; metoksikarbonil; fenilaminokarbonil ku fenil zëvendësohet në mënyrë opsionale me karboksi; morfolin-4-ilkarbonil; dhe karboksi. |
| 3 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R2 është zëvendësues i zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, C1-4alkil, hidroksi(C1-4)alkil, dhe fenil(C1-8)alkoksi(C1-4)alkil; ku fenili në fjalë zëvendësohet në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-8alkil, C1-3alkoksi, hidroksi, ciano, fluoro, kloro, bromo, trifluorometil, dhe trifluorometoksi, në mënyrë të vecantë ku R2 është zëvendësues i zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil, në mënyrë më të vecantë ku R2 është hidrogjen ose metil. |
| 4 | Përbërësi i pretendimit 1 ku unaza A është a-1, vecanërisht ku A-B e a-1 është N-C. |
| 5 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R3 është një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-6alkil, halogjen, dhe aril; ku aril zëvendësohet në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga halogjen, karboksi, aminokarbonil, C1-3alkilsulfonilamino, ciano, hidroksi, amino, C1-3alkilamino, dhe (C1-3alkil)2amino, vecanërisht ku R3 është një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga C1-3alkil, bromo, dhe fenil; ku fenil është zëvendësuar në mënyrë opsional me një deri tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga kloro, fluoro, iodo, karboksi, aminokarbonil, dhe ciano, më vecanërisht ku R3 është një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga metil dhe fenil; ku fenil është në mënyrë opsionale i zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga kloro dhe karboksi, më vecanërisht ku të paktën një zëvendësues R3 është fenil, ose ku R3 është zëvendësues i zgjedhur nga grupi që përbëhet nga metil dhe fenil; ku fenil zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga kloro dhe karboksi. |
| 6 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R4 është C6-10aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri tre zëvendësues R41 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga (C1-3)alkil, (C1-6)alkoksi, fenil(C1-6)alkoksi; hidroksi; halogjen; formilamino; aminokarbonil; C1-6alkilaminokarbonil; (C1-6alkil)aminokarbonil; heterociklilkarbonil ku heterociklil është unazë që përmban azot 5-7 antarësh dhe heterociklili në fjalë është bashkalidhur me karbonin karbonil nëpërmjet atomit të azotit; karboksi; dhe ciano; me kusht që jo më shumë se një zëvendësues R41 të jetë formilamino, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, (C1-6alkil)aminokarbonil, heterociklilkarbonil, hidroksi, karboksi, ose zëvendësues që përmban fenil, vecanërisht ku R4 është fenil i zëvendësuar me një deri tre zëvendësues R41 të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga (C1-3)alkil, (C1-3)alkoksi, fenil(C1-3)alkoksi, hidroksi, C1-6alkilamlnokarbonil, dhe aminokarbonil; me kusht që jo më shumë se një zëvendësues R41 të jetë aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, hidroksi, ose zëvendësues që përmban fenil, më vecanërisht ku R4 është fenil i zëvendësuar në pozicionin-4 me hidroksi, C1-3alkilaminokarbonil, ose aminokarbonil, dhe të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga metil, metoksi, dhe benziloksi, më vecanërsiht ku R4 është fenil i zëvendësuar në pozicionin-4 me hidroksi, C1-3alkilaminokarbonil, ose aminokarbonil, dhe të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy zëvendësues metili, më vecanërisht ku R4 është fenil i zëvendësuar në pozicionin-4 me hidroksi, C1-3alkilaminokarbonil, ose aminokarbonil, dhe zëvendësuar në pozicionet-2 dhe -6 me zëvendësues metil. |
| 7 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R5 është hidrogjen ose metil, vecanërisht ku R5 është hidrogjen. |
| 8 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R6 është hidrogjen ose metil, vecanërisht ku R6 është hidrogjen. |
| 9 | Përbërësi i pretendimit 1 ku R7 është hidrogjen ose metil, vecanërisht ku R7 është hidrogjen. |
| 10 | Përbërësi i pretendimit 1 ku Ra dhe Rb janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen dhe C1-3alkil; ose, kur Ra dhe Rb janë secili jo hidrogjen, Ra dhe Rb merren në mënyrë opsionale bashkë me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkalidhur të dy për të formuar një unazë monociklike pesë deri shtatë antarëshe, vecanërisht ku Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose metil, më vecanërisht ku Ra dhe Rb janë secili hidrogjen. |
| 11 | Përbërësi i pretendimit 1 ku L është O. |
| 12 | Përbërësit e pretendimit 1 që janë të pranishëm në konfigurimet e tyre RR, SS, RS, dhe SR, vecanërisht në konfigurimin e tyre S,S. |
| 13 | Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 5-({[2-Amino-3-(4-karbamoil-2,6-dimetil-fenil)-propionil]-[ 1-(4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-amino}-metil)-2-metoksi- acid benzoik ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 14 | Përbërësi i pretendimit 13, ku përbërësi është kripa dihidroklorid. |
| 15 | Përbërja që përmban përbërësin e cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 14 dhe një mbajtës të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 16 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 14 për përdorim në trajtimin ose përmirësimin e crregullimit që ndërmjetësohet me marrësit δ- ose µ- opioid si: dhimbje, në vecanti dhimbje e ndërmjetësuar në qendër, dhimbje e ndërmjetësuar në periferi, dhimbje që lidhet me plagosje të indit strukturor ose të butë, dhimbje që lidhet me djegien, dhimbje që lidhet me sëmundje që përparon, dhimbje neuropatike, dhimbje akute ose kronike, për shembull kondicioni i një dhimbjeje neuropatike, neuropati diabetike periferale, neuralgji post-herpetike, neuralgji trigeminale, sindroma e dhimbjes pas-goditjes ose e grumbullimit ose dhimbja e kokës nga migrena, ose crregullim gastrointestinal, në vecanti sindroma e diarresë, crregullim në lëvizje si diarreja-dominuese, kapsllëku-dominues, sindroma të zorrëve të irrituara në mënyra të ndryshme, ileum post-operativ ose kapsllëk ose sëmundje inflamatore të zorrëve, për shembull koliti ulcerativ ose sëmundja e Crohnit. |