REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4466 2013.09.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.10.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/222 2013.08.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2023.10.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07818948.7 2007.10.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2084151 2013.05.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102006050516
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel Strasse 50,
(72) Shpikës
Emri Adresa
THEDE, Kai Jablonskistr.26 10405 Berlin , DE
FLAMME, Ingo Auf den Schmitten 1 51580 Reichshof , DE
OEHME, Felix Am Eckbusch 11 42113 Wuppertal , DE
ERGÜDEN, Jens-Kerim Gladiolenweg 3 42489 Wülfrath , DE
STOLL, Friederike Remscheider Str. 22 40215 Düsseldorf , DE
SCHUHMACHER, Joachim Lipkenskothen 31 42113 Wuppertal , DE
WILD, Hanno Ausblick 128 42113 Wuppertal , DE
KOLKHOF, Peter Falkenberg 121 42113 Wuppertal , DE
BECK, Hartmut Lokomotivstr. 64 50733 Köln , DE
KELDENICH, Jörg Damaschkeweg 49 42113 Wuppertal , DE
AKBABA, Metin Meygner Busch 46 40880 Ratingen , DE
JESKE, Mario Schneebacher Weg 20 42699 Solingen , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
(54) Titull
DIHIDROPIRAZOLONET E ZEVENDESUARA PER TRAJTIMIN E SEMUNDJEVE KARDIOVASKULARE DHE HEMATOLOGJIKE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Komponimi i formules (I)ne te cilin R1 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku * perfaqeson piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dheR4 perfaqeson hidrogjen, florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksimetil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, hidroksikarbonil ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, R2 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku tregon piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dhe R6, R6A dhe R6B jane identike ose te ndryshme, dhe pavaresisht nga njera tjetra, perfaqesojne hidrogjen ose nje zevendesues te perzgjedhur nga seria qe perbehet nga florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C6)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C6)-alkoksi, trifluorometoksi,amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil, (C1-C4)-alkoksikarbonil, heterocikloalkil me 4 deri ne 6 elemente, fenil dhe heteroaril me 5 deri ne 6 elemente, ku (C1-C6)-alkili nga ana e tij mund te zevendesohet me hidroksil, (C1-C4)-alkoksi ose amino dhe Heterocikloalkili me 4 deri ne 6 elemente, fenili dhe heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, nga ana e tyre, mund te zevendesohen ne cdo rast nje here, ose dy here ne nje menyre identike, ose te ndryshme, me florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, okso, amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil dhe/ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, dhe R3 perfaqeson hidrogjen, dhe kriperat, tretesirat dhe tretesirat e kriperave te tij.
2 Komponimi i formules (I) sipas Pretendimit 1, ne te cilin R1 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku * perfaqeson piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dhe R4 perfaqeson hidrogjen, florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksimetil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, hidroksikarbonil ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, R2 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku # tregon piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dhe R6, R6A dhe R6B jane identike ose te ndryshme, dhe pavaresisht nga njera tjetra perfaqesojne hidrogjen, ose nje zevendesues te perzgjedhur nga seria qe perbehet nga florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C6)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C6)-alkoksi, trifluorometoksi, amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil , (C1-C4)-alkoksikarbonil, heterocikloalkil me 4 deri ne 6 elemente, fenil dhe heteroaril me 5 deri ne 6 elemente, ku (C1-C6)-alkili nga ana e tij mund te zevendesohet me hidroksil, (C1-C4)-alkoksi ose amino dhe Heterocikloalkili me 4 deri ne 6 elemente, fenili dhe heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, nga ana e tyre, mund te zevendesohen ne cdo rast nje here, ose dy here, ne nje menyre identike, ose te ndryshme, me florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, okso, amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil dhe/ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, dhe R3 perfaqeson hidrogjen, dhe kriperat, tretesirat dhe tretesirat e kriperave te tij.
3 Komponimi i formules (I) sipas Pretendimit 1, ne te cilin R1 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku * perfaqeson piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dhe R4 perfaqeson hidrogjen, florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksimetil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, hidroksikarbonil ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, R2 perfaqeson nje grup heteroaril te formules ku tregon piken e lidhjes me unazen e dihidropirazolonit dhe R6 eshte hidrogjen ose nje zevendesues i perzgjedhur nga seria qe perbehet nga florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C6)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C6)-alkoksi, trifluorometoksi, amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil , (C1-C4)-alkoksikarbonil, heterocikloalkil me 4 deri ne 6 elemente, fenil dhe heteroaril me 5 deri ne 6 elemente, ku (C1-C6)-alkili nga ana e tij mund te zevendesohet me hidroksil, (C1-C4)-alkoksi ose amino dhe Heterocikloalkili me 4 deri ne 6 elemente, fenili dhe heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, nga ana e tyre, mund te zevendesohen ne cdo rast nje here, ose dy here, ne nje menyre identike, ose te ndryshme, me florine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, trifluorometil, hidroksil, (C1-C4)-alkoksi, trifluorometoksi, okso, amino, mono- (C1-C4)-alkilamino, di- (C1-C4)-alkilamino, hidroksikarbonil dhe/ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, dhe R3 perfaqeson hidrogjen, dhe kriperat, tretesirat dhe tretesirat e kriperave te tij.
4 2-(6-Morfolin-4-ilpirimidin-4-il)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1,2-dihidro-3H-pirazol-3-on sipas Pretendimit 1, qe ka formulen e meposhtme ose nje nga kriperat e tij, tretesirat e tij, ose tretesirat e kriperave te tij.
5 2-(6-Morfolin-4-ilpirimidin-4-il)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1,2-dihidro-3H-pirazol-3-on sipas Pretendimit 1, qe ka formulen e meposhtme
6 2-(6-Morfolin-4-ilpirimidin-4-il)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1,2-dihidro-3H-pirazol-3-on hidroklorid sipas Pretendimit 1, qe ka formulen e meposhtme
7 Proces per gatitjen e nje komponimi te formules (I), siç percaktohet ne Pretendimet nga 1deri ne 6, ne te cilin R3 perfaqeson hidrogjen, i karakterizuar nga fakti qe, nje komponim i formules (V) ne te cilen R1 ka kuptimin e dhene ne Pretendimet nga 1 deri ne 6 dhe Z1 perfaqeson metil ose etil,ka hyre ne nje reaksion kondensimi me nje komponim te formules (VI) ne te cilen Z2 perfaqeson metil ose etil,per te dhene komponimet e formules (VII) ne te cilat Z1 dhe R1 kane kuptimet e siperpermendura,dhe keto kane vepruar menjehere me pas ne pranine e nje acidi me nje komponim te formules (III) ne te cilen R2 ka kuptimin e dhene ne pretendimet 1 deri ne 6,per te dhene komponimet e formules (IV-A) ne te cilat Z1, R1 dhe R2 kane kuptimet e siperpermendura, te cilat ciklizohen tashme ne keto kushte reaksioni, ose ne nje faze te mepasshme reaksioni, nen ndikimin e nje baze, per te dhene komponimet e formules (I), ku R3 perfaqeson hidrogjen.
8 Komponimi siç pretendohet ne njerin nga Pretendimet 1 deri ne 6 per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve.
9 Perdorimi i nje komponimi siç percaktohet ne nje nga Pretendimet 1 deri ne 6 per gatitjen e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve kardiovaskulare, insufiçences kardiake, anemise, semundjeve kronike te veshkave dhe insufiçenses renale.
10 Ilaç qe perfshin nje komponim siç percaktohet ne nje nga Pretendimet 1 deri ne 6 ne kombinim me nje substance ndihmese, te pershtatshme nga pikpamja farmaceutike, te ngurte, jo –toksike.
11 Ilaç qe perfshin nje komponim siç percaktohet ne nje nga Pretendimet 1 deri ne 6, ne kombinim me nje ose me shume komponime aktive te tjera, te perzgjedhura nga grupi qe perbehet nga penguesit ACE, kundershtuesit e receptorit angiotensin II, bllokuesit e receptorit beta, kundershtuesit e kalciumit, penguesit PDE, kundershtuesit e receptorit mineralokortikoid, diuteritiket, aspirine, plotesuesit e hekurit, plotesuesit e vitamines B12 dhe acidit folik, statinat, derivatet e digitalisit (digoksines), kemioterapeutiket dhe antibiotiket e tumorit.
12 Ilaç sipas Pretendimit 10 ose 11, per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve kardiovaskulare, insufiçenses kardiake, anemise, semundjeve kronike te veshkave dhe insufiçenses renale.
© 2026 DPPI