REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4488 2013.10.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.09.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/210 2013.08.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.11.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10757699.3 2010.09.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2480559 2013.07.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 244299
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404
(72) Shpikës
Emri Adresa
BUTLER, Thomas 601 Baltic Circle 605 Redwood City, CA 94065 , US
CHO, Aesop 1656 Notre Dame Drive Mountain View, CA 94040 , US
GRAETZ, Benjamin, R. 2925 Isabelle Avenue San Mateo, CA 94403 , US
KIM, Choung, U. 1750 Elizabeth Street San Carlos, CA 94070 , US
METOBO, Samuel, E. 35329 Severn Drive Newark, CA 94560 , US
SAUNDERS, Oliver, L. 615 Port Drive 202 San Mateo, CA 94404 , US
WALTMAN, Andrew, W. 19a Noe Street San Francisco, CA 94114 , US
XU, Jie 812 Rigel Lane Foster City, CA 94404 , US
ZHANG, Lijun 12525 Minorca Ct. Los Altos Hills, CA 94022 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL
Vladimir NIKA Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL
(54) Titull
PROCESE DHE NDERMJETES PER PERGATITJEN E ANALOGEVE 1'-CIANO-KARBANUKLEOSIDE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje metode per pergatitjen e nje komponimi me formule I: ose nje kripe e tij e pranueshme, ku: R1 eshte H, alkil (C1-C8), karbociklilalkil (C4-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkenil i zevendesuar (C2-C8), alkinil (C2-C8), alkinil i zevendesuar (C2-C8), ose aril (C1-C8) alkil; secili R2a ose R2b eshte ne menyre te pavarur H, F ose OR4; secili R3 eshte ne menyre te pavarur alkil (C1-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C20, heterociklil C2-C20, heterociklil i zevendesuar C2-C20, arialkil C7-C20, arialkil i zevendesuar C7-C20, alkoksi (C1-C8), ose alkoksi i zevendesuar (C1-C8); çdo R4 ose R7 eshte ne menyre te pavarur H, opsionalisht alil i zevendesuar, -C (R5)2R6, Si (R3)3, C(O)R5, C(O)OR5, - (C(R5) 2) m-R15 ose ose çdo dy prej R4 ose R7 kur merren se bashku jane -C(R19) 2 -,-C(O) - ose - Si(R3)2(X2)mSI (R3)2 -; secili R15 eshte ne menyre te pavarur -OC(R5)2R6, -Si(R3)3, C(O)OR5, -OC(O)R5, ose secili R5, R18 ose R19 eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkenil i zevendesuar (C2-C8), alkinil (C2-C8), alkinil i zevendesuar (C2-C8), aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C20, heterociklil C2-C20, heterociklil i zevendesuar C2-C20, arilalkil C7-C20, arilalkil i zevendesuar C7-C20; secili R6 eshte ne menyre te pavarur aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C2, ose opsionalisht arilalkil i zevendesuar; secila Ra eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), aril (C1-C8) alkil, karbociklilalkil, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C (= O)NR11R12, -C (= O)SR11,-S (O)R11,-S (O)2R11,-S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), ose -SO2NR11R12; X1 eshte C-R10 ose N; secili X2 eshte O ose CH2; çdo m eshte 1 ose 2; çdo n eshte ne menyre te pavarur 0, 1 ose 2; secili R8 eshte halogjen, NR11R12, N (R11) OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CH(= NR11), -CH =NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2,-C (=O)NR11R12, -C (= S) NR11R12, -C(=O)OR11, alkil (C1-C8), alkenil (C2- C8), alkinil (C2-C8), karbociklilalkil (C4-C8), opsionalisht aril i zevendesuar, opsionalisht heteroaril i zevendesuar, alkil -C(=O)(C1-C8), alkil -S(O)N(C1-C8), aril (C1-C8) alkil, CN, OR11 ose SR11; secili R9 ose R10 eshte menyre te pavarur H, halogjen, NR11R12, N (R11), OR11, N(R11), N(R11) (R12), N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(= NR11), -CH = NNH (R11), -CH = N(OR11),-CH (OR11) 2,-C(= O) NR11R12, -C(= S) NR11R12, -C(= O)OR11, R11, OR11 ose SR11; secila R11 ose R12 eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), karbocilil (C3-C8), karbociklilalkil (C4-C8), opsionalisht aril i zevendesuar, opsionalisht heteroaril i zevendesuar, alkil -C(=O) (C1-C8), alkil -S(O)N(C1-C8), aril (C1-C8) alkil, ose Si(R3)3; ose R11 dhe R12 te marra se bashku me nje azot tek i cili ata jane te dy te bashkangjitur formojne nje unaze heterociklike me 3 deri 7 elemente ku çdo njeri nga atomet e karbonit te unazes heterociklike mund opsionalisht te zevendesohet me -O-, -S(O)n ose -NRA-, ose R11 dhe R12 te marra se bashku jane -Si(R3)2(X2)mSi (R3)2 -; secili R20 eshte ne menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8) ose halo; ku secili alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), ose aril (C1-C8) alkil i secilit R1, R3, R4, R5, R6, R18, R19, R20, R11 ose R12 eshte, ne menyre te pavarur, i zevendesuar opsionalisht me nje ose me shume halo, hidroksi, CN, N3, N (Ra)2 ose ORa; dhe ku nje ose me shume prej atomeve te karbonit jo-fundor te secilit alkil (C1-C8) te permendur eshte opsionalisht i zevendesuar me -O-, -S(O)n- ose -NRa-;metode qe perfshin: (a) nje komponim me Formula II ose nje kripe te tij te pranueshme; ku R16 eshte OH, OR18, -OC(O)OR18 ose -OC(O)R18; (b) trajtimin e nje komponimi te formules II me nje reagent cianid dhe nje acid Lewis; duke formuar nje komponimi me formule I; me kusht qe kur komponimi i Formula II eshte: ku X1 eshte CH ose N, R1 eshte CH3, R8 eshte NH2, dhe R9 eshte NH2 ose H ose; ku X1 eshte CH, R1 eshte CH3, R8 eshte OH, dhe R9 eshte NH2 ose; ku X1 eshte CH, secila R1 dhe R9 eshte H dhe R8 eshte NH2; dhe reagenti cianid nuk eshte (CH3)3SiCN apo acidi Lewis nuk eshte BF3-O(CH2CH3) 2.
2 Metoda sipas pretendimit 1 ku acidi Lewis eshte (R20)3CS(O)2OSi (R3)3, ose nje kripe metali e (R20)3CS(O)2OH; te pakten dy R20 jane halogjen; dhe metali eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga alumin, galium, indium, talium, kallaj, plumb, bismuth, nje metal alkalin i tokave te ralla, nje metal tranzicioni dhe nje lantanide.
3 Metoda sipas pretendimit 1 ose 2, ku komponimi me formule I eshte nje komponim sipas formules Ib:ose nje kripe e tij dhe komponimi me Formula II perfaqesohet nga Formula IIb:ose nje kripe e tij.
4 Metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 1-3, ku R16 eshte -OH ose OR18.
5 Metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 1-4, ku komponimi me formules Ib eshte perfaqesuar nga Formula Ic: ose nje kripe e tij dhe komponimi me Formula IIb perfaqesohet nga Formula IIc: ose nje kripe e tij.
6 Metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 2-5, ku secila R20 eshte F dhe reagenti cianid eshte (CH3)3SiCN.
7 Metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 1-6, ku acidi Lewis eshte CF3S(O)2OSi (CH3)3, ose nje kripe metali i CF3S(O)2OH ne te cilen metali eshte indium.
8 Metoda sipas çdo njerit prej pretendimeve 1-7, ku X1 eshte CH.
9 me formule IIb ku R16 eshte OH, metoda perfshin:sigurimin e nje komponimi me formule IIIb: dhe trajtimin e komponimit me formule IIIb me nje komponim organo-metalik me Formule IV:ku M eshte MgX3 ose Li dhe X3 eshte halogjen; duke formuar nje komponim me Formule IIb ku R16 eshte OH; me kusht qe kur M eshte Li, komponimi me Formule IIb nuk eshte nje kompleks me Formule VII ku R17 eshte OH; dhe (a) X1 eshte CH, R1 eshte CH3, R8 eshte NH2 dhe R9 eshte H ose NH2; ose (b) X1 eshte CH, R1 eshte CH3, R8 eshte OH dhe R9 eshte NH2; ose (c) X1 eshte CH, secila R1 dhe R9 eshte H dhe R8 eshte NH2; ose (d) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte NH2, dhe R9 eshte H, NH2 ose SCH3; ose (e) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte SCH3 ose NHCH3, dhe R9 eshte SCH3; ose (f) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte OCH3, dhe R9 eshte SCH3, SO2CH3 ose NH2.
10 Metoda sipas pretendimit 9, ku M eshte MgX3.
11 Metoda sipas pretendimit 9 ose 10, ku X1 eshte CH.
12 Metoda sipas pretendimit 9 qe perfshin me tej nje metode per pergatitjen e nje komponimi me Formule IV, metoda perfshin:sigurimin e nje komponimi me Formule V:ku X3 eshte Cl, Br ose I dhe trajtimin e komponimit me formule V me nje reagent organo-metalik qe permban nje komponim organomagnez ose organolitium; duke formuar nje komponim me Formule IV.
13 Metoda sipas pretendimit 12 ku reagenti organometalik permban nje komponim organomagnez.
14 Nje komponim me Formules II sipas pretendimit 1, perfaqesuar nga Formula VI: ose nje kripe e tij e pranueshme; ku:R1 eshte H, alkil (C1-C8), karbociklilalkil (C4-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkenil i zevendesuar (C2-C8), alkinil (C2-C8), alkinil i zevendesuar (C2-C8), ose aril (C1-C8) alkil; secili R2a ose R2b eshte ne menyre te pavarur H, F ose OR4; secili R3 eshte ne menyre te pavarur alkil (C1-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C20, heterociklil C2-C20, heterociklil i zevendesuar C2-C20, arialkil C7-C20, arialkil i zevendesuar C7-C20, alkoksi (C1-C8), ose alkoksi i zevendesuar (C1-C8); çdo R4 ose R7 eshte ne menyre te pavarur H, opsionalisht alil i zevendesuar, -C (R5)2R6, Si (R3)3, C(O)R5, C(O)OR5, - (C(R5) 2) m-R15 ose ose çdo dy prej R4 ose R7 kur merren se bashku jane -C(R19) 2 -,-C(O) - ose - Si(R3)2(X2)mSI (R3)2 -; secili R15 eshte ne menyre te pavarur -OC(R5)2R6, -Si(R3)3, C(O)OR5, -OC(O)R5, ose secili R5, R18 ose R19 eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkil i zevendesuar (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkenil i zevendesuar (C2-C8), alkinil (C2-C8), alkinil i zevendesuar (C2-C8), aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C20, heterociklil C2-C20, heterociklil i zevendesuar C2-C20, arilalkil C7-C20, arilalkil i zevendesuar C7-C20; secili R6 eshte ne menyre te pavarur aril C6-C20, aril i zevendesuar C6-C2, ose opsionalisht arilalkil i zevendesuar; secila Ra eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), aril (C1-C8) alkil, karbociklilalkil, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C (= O)NR11R12, -C (= O)SR11,-S (O)R11,-S (O)2R11,-S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), ose -SO2NR11R12; X1 eshte C-R10 ose N; secili X2 eshte O ose CH2; çdo m eshte 1 ose 2; çdo n eshte ne menyre te pavarur 0, 1 ose 2; secili R8 eshte halogjen, NR11R12, N (R11) OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CH(= NR11), -CH =NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2,-C (=O)NR11R12, -C (= S) NR11R12, -C(=O)OR11, alkil (C1-C8), alkenil (C2- C8), alkinil (C2-C8), karbociklilalkil (C4-C8), opsionalisht aril i zevendesuar, opsionalisht heteroaril i zevendesuar, alkil -C(=O)(C1-C8), alkil -S(O)N(C1-C8), aril (C1-C8) alkil, CN, OR11 ose SR11; secili R9 ose R10 eshte menyre te pavarur H, halogjen, NR11R12, N (R11), OR11, N(R11), N(R11) (R12), N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(= NR11), -CH = NNH (R11), -CH = N(OR11),-CH (OR11) 2,-C(= O) NR11R12, -C(= S) NR11R12, -C(= O)OR11, R11, OR11 ose SR11; secila R11 ose R12 eshte menyre te pavarur H, alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), karbocilil (C3-C8), karbociklilalkil (C4-C8), opsionalisht aril i zevendesuar, opsionalisht heteroaril i zevendesuar, alkil -C(=O) (C1-C8), alkil -S(O)N(C1-C8), aril (C1-C8) alkil, ose Si(R3)3; ose R11 dhe R12 te marra se bashku me nje azot tek i cili ata jane te dy te bashkangjitur formojne nje unaze heterociklike me 3 deri 7 elemente ku çdo njeri nga atomet e karbonit te unazes heterociklike mund opsionalisht te zevendesohet me -O-, -S(O)n ose -NRA-, ose R11 dhe R12 te marra se bashku jane -Si(R3)2(X2)mSi (R3)2 -; ku secili alkil (C1-C8), alkenil (C2-C8), alkinil (C2-C8), ose aril (C1-C8) alkil i secilit R1, R3, R4, R5, R6, R18, R19, R11 ose R12 eshte, ne menyre te pavarur, i zevendesuar opsionalisht me nje ose me shume halo, hidroksi, CN, N3, N (Ra)2 ose ORa; dhe ku nje ose me shume prej atomeve te karbonit jo-fundor te secilit alkil (C1-C8) te permendur eshte opsionalisht i zevendesuar me -O-, -S(O)n- ose -NRa-; me kusht qe kur R17 eshte OH ose OCH3, R1 eshte H ose CH3 dhe secila R2a dhe R2b eshte OR4, atehere secila R7 dhe secila R4 nuk eshte H; dhe me kusht qe komponimi me Formule VI nuk eshte nje komponim me Formule VII ku R17 eshte OH; dhe (a) X1 eshte CH, R1 eshte CH3, R8 eshte NH2 dhe R9 eshte NH2 ose H; ose (b) X1 eshte CH, R1 eshte CH3, R8 eshte OH dhe R9 eshte NH2; ose (c) X1 eshte CH, secila R1 dhe R9 eshte H dhe R8 eshte NH2; ose (d) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte NH2, dhe R9 eshte H, NH2 ose SCH3; ose (e) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte SCH3 ose NHCH3, dhe R9 eshte SCH3; ose (f) X1 eshte N, R1 eshte CH3, R8 eshte OCH3, dhe R9 eshte SCH3, SO2CH3 ose NH2.ose ku R17 eshte OCH3, X1 eshte CH, secili R1 ose R9 eshte H dhe R8 eshte NH2.
15 Komponim sipas pretendimit 14 ku komponimi me Formule VI perfaqesohet nga Formula VIb:ose nje kripe e tij e pranueshme.
16 Komponimi sipas pretendimit 14 ose 15, ku R17 eshte OH ose OR18.
17 Komponimi sipas çdo njerit prej pretendimeve 14-16 ku komponimi i Formule VI eshte perfaqesuar nga Formula VIc: ose nje kripe e tij e pranueshme, ku:R2b eshte OR4 ose F;çdo R4 eshte ne menyre te pavarur -CH2R6 ose C(O)R5 ku R5 eshte fenil ose fenil i zevendesuar; R7 eshte Si(R3)3, C(O)R5, ose -C(R5)2R6 ku secila R5 eshte ne menyre te pavarur H, phenil, ose fenil i zevendesuar; R6 eshte fenil ose fenil i zevendesuar; dhe variablat e mbetura jane siç perkaktuar ne Formulen VI.
18 Komponimi sipas çdo njerit prej pretendimeve 14-17, ku X1 eshte CH.
19 Komponimi sipas çdo njerit prej pretendimeve 14-18, ku R8 eshte NH2 dhe R9 eshte H.
20 Komponimi sipas pretendimit 15 qe eshte.
© 2026 DPPI