Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4648
2014.02.17
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.09.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/208
2013.08.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10183832.4
2001.09.12
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2343077
2013.07.17
(30) Detajet e Prioritetit
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Leadiant Biosciences S.A. | Via Motta,2, CH-6850 Mendrisio |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Casu, Benito | c/o Istituto Scientifico di Chimica e Biochimica, "G. Ronzoni", Via G. Colombo, 81 20133, Milan , IT |
| Torri, Giangiacomo | c/o Istituto Scientifico di Chimica e Biochimica, "G. Ronzoni", Via G. Colombo, 81 20133, Milan , IT |
| Naggi, Annamaria | c/o Istituto Scientifico di Chimica e Biochimica, "G. Ronzoni", Via G. Colombo, 81 20133, Milan , IT |
| Giannini, Giuseppe | c/o SIGMA-TAU, Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, km 30, 400 00040, Pomezia (Rome) , IT |
| Pisano, Claudio | c/o SIGMA-TAU, Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, km 30, 400 00040, Pomezia (Rome) , IT |
| Penco, Sergio | c/o SIGMA-TAU, Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina, km 30, 400 00040, Pomezia (Rome) , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Mirela PIRANIAN... | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Mirela PIRANIAN... | Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet kryesisht N-desulfated glikosaminoglikane si frenuesit heparanase, te pajisura me aktivitet antiangjiogjenik dhe në mungesë të efektit antikoagulizues.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Kryesisht N-desulfated, N-reacetilated heparin e formulës (1) ku unaza U ka kuptimin e mëposhtëm R dhe R1 janë mbetje acetili X dhe X’ janë grupi i -CH2-D, ku D është hidroxil; n dhe m, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, mund të ndryshojë nga 1 në 40; shuma e n+m varion nga 6 në 40; raporti m:n varion nga 10:2 në 1:1, simboli tregon se njësitë e shënuara m dhe n janë statistikisht të shpërnadara përgjatë zinxhirit polisakaride dhe nuk janë domosdoshmërisht në sekuencë. |
| 2 | Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të pretendimit 1 përbehet nga hapat e mëposhtëm: a) N-desulphation nga hidroliza e solvolitik e mbetjeve të sulfamino në DMSO:H2O 95:5 v:v në temperaturën e ambientit për një kohë që varion nga 0.5 në 8 h, për të dhënë eleminimin total të grupeve të sulfatit në pozicionin 2 të mbetjeve të glucosamine; b) N-acilation e grupeve desulfated të përmendura kryesisht në pozicionin 2 të mbetjeve të glucosamine nga trajtimi në solucione ujore alkaline (pH 8-9) me një agjent acilating, për të dhënë kryesisht grupe acilated në pozicionin 2 të mbetjve të glucosamine; c) oksidimi i diols me periodate natriumi, të japin hapjen e unazës glicoside dhe formimin e dy grupeve aldehide për mbetje të modifikuara; d) reduktimin e grupeve aldehide të përmendura në alkol primar; e) hidroliza e acidit opsional e përbërjeve të marra në hapin d) për të marrë oligosakaridet që korespondojnë me sekuencat e rregullta; ose si alternativë f) dorëzimin e produkteve të përfituara në hapin d) te hidroliza enizmatike e pjesshme me një enzimë të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga liase, heparinase, heparitinase, ose ekuivalente e të japin oligosakaride, mundësisht tetra ose octa-sakaride, me mbetjet e terminalit të pareduktuara që përbëhen nga acid iduronik të pangopur, mbetjet e reduktuara përbëhen nga një N-sulfoglukosamine dhe përmbajnë të paktën një mbetje të acidit iduronik të hapur. |
| 3 | Përdorimi i përbërjeve të pretendimit 1 për përgatitjen e një medikamenti që ka aktivitet frenues heparanase. |
| 4 | Përdorimi sipas pretendimit 3, ku medikamenti i përmendur ka aktivitet pengues të rritjes së enëve të gjakut(antiangjiogjenik). |
| 5 | Përdorimi sipas cilido prej pretendimeve 3-4, ku medikamenti i përmendur është i dobishëm për trajtimin e inflamacionit. |
| 6 | Përdorimi sipas cilido prej pretendimeve 3-5, ku medikamenti i përmendur është i dobishëm për trajtimin e sëmundjeve autoimmune. |
| 7 | Përdorimi sipas cilido prej pretendimeve 3-6, ku sëmundja që do të trajtohet zgjidhet nga grupi i përbërë nga tumoret primare, metastazat, retinopatia diabetike, psoriaza, retrolenticular fibroplasias, restenosis pas angioplasty, by-pass koronare, inflamacion, artrit, sëmundje autoimmune, refuzimi allografit, sëmundje kardiovaskulare, sëmundje fibroproliferative, sëmundje të nxerra nga grumbullimi i trombociteve të parregullta, sëmundje të nxjerra nga përhapja e muskujve të lëmuar, sindroma Goodpasture, glomerulonefrit akute, hipertension pulmonar i të porsalindurve, astma, dështimi kongestiv i zemrës, hipertension pulmonar te të rriturit, hipertension vaskular i veshkave, retinopatia proliferative, skleroza e shumfishtë, encefalomieliti autoimun eksperimental, diabet i varur nga insulina, sëmundje inflamatore e zorrës, koliti i ulçerave, sëmundja Crohn. |
| 8 | Kompozimi farmaceutik që përmban të paktën një përbërje të pretendimit 1 si një përbërës aktiv në përzierje me mjetet dhe ekscipientë farmaceutikisht të pranueshëm. |