REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4458 2013.09.16
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.03.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/202 2013.08.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09787575.1 2009.03.03
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2346847 2013.05.15
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 22642008
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Suven Life Sciences Limited Serene Chambers, Road No. 5, Avenue 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034, Andhra Pradesh
(72) Shpikës
Emri Adresa
NIROGI, Ramakrishna Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
SHINDE, Anil, Karbhari Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
KAMBHAMPATI, Rama, Sastri Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
JAYARAJAN, Pradeep Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
BHYRAPUNENI, Gopinadh Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
JASTI, Venkateswarlu Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers, Road No. 5, Avenue -7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
BASHKËDYZIMET AMINE ARIL SULFANOMIDE DHE SHFRYTËZIMI ITYRE SI LEGAND 5-HT6
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Bashkëdyzimi nga formula gjenerale (I) stereoizomeret e tij, polimorfet e tij, kripërat e tij faramaceutikisht të pranueshme dhe solvatet e tyre, ku R1, R2, R3 dhe R5 mund te jenë të njejta ose të ndryshme dhe secile e pavarur nga tjetra që paraqesin hidrogjen, halogjen, (C1-C3)alkil, (C1-C3)alkoksi, ciklo(C3-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkoksi, halo(C1-C3)alkil ose halo(C1-C3)alkoksi; paraqet aril; R4 paraqet hidrogjen, (C1-C3)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C3)alkil, aril ose aralkil; "n" paraqet numër 1 deri në 2;
2 Bashkëdyzimi sipas kërkesës patentore 1, ku është zgjedhur nga grupa e cila përbëhet nga: N-[4-Cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[4-Cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-Cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Izopropil-N-[4-Cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Bromo-N-[4-Cloro-3-(1-metillpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[4-Metoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[4-Metoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Bromo-N-[4-Metoksi-3-(1-metilpiperidin-4-yiamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Isopropil-N-[4-Metoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-Metoksi-3-(1-metillpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Bromo-N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Isopropil-N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Bromo-N-[4-Metil-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[4-Metil-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[4-Metil-3-(1-Metilpiperidin-4-ilamino) fenyl] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-Metil-3-(1-Metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[4-Cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenyl] benzenesulfonamide hidrocloride; 4-Izopropil-N-[4-Metil-3-(1-Metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide hidrocloride; 2-Bromo-N-{4-metoksi-3-[N-metil-N-(1-metil piperidin-4-yl) amino] fenil} benzenesulfonamide; N-[4-Bromo-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[4-Etoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; N-[4-Trifluorometil-3-(piperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[4-fluoro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Fluoro-N-[4-Metoksi-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-bromo-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Methyl-N-[4-ethoxy-3-(piperidin-1-ylamino) phenyl] benzenesulfonamide; 4-Izopropil-N-[4-trifluorometoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Izopropil N-[4-Cloro-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Bromo-N-[4-Cloro-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Bromo-N-[3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Bromo-N-[4-cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metoksi-N-[4-bromo-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metoksixy-N-[4-trifluorometil-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2, 4-Dicloro-N-[4-metoksi-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2, 4-Dicloro-N-[4-bromo-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Trifluorometoksi-N-[4-cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-cloro-N-[4-Cloro-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Cloro-N-[4-cloro-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 2-Metoksi-N-[4-trifluorometil-3-(piperidin-1-ilamino) fenil] benzenesulfonamide; 4-Metl-N-[4-Cloro-3-[N-metil-N-(4-metilpiperidin-1-il)amino] fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-Metoksi-3-[N-metil-N-(4-metilpiperidin-1-il)amino] fenil] benzenesulfonamide; 4-Metil-N-[4-fluoro-3-[N-metil-N-(piperidin-1-il)amino] fenil] benzenesulfonamide dhe 4-Metil-N-[4-trifluorometil-3-[N-metil-N-(piperidin-1-il)amino] fenil] benzenesulfonamide; dhe format tautomere, stereoizomeret e tij, polimeret e tij, kripërat dhe solvatet e pranuara farmaceutikisht të tij.
3 Procesi për pregatitjen e bashkedyzimit nga formula (I) sipas kërkesës patentore 1, i cili përmban: bashkëdyzimin e riaktizuar nga formula (II), me piperidine-4-një derivativ, duke përdorur agensin e përshtatshëm të redukuar bazuar në prezencën e përshtatshme të solventit në një ambient të ngrohtë për të fituar bashkëdyzimin nga formula (I), ku të gjithë substituentët janë ashtu sikurse që janë definuar në kërkesën patentore 1.
4 Procesi pë pregatitjen e bashkëdyzimit nga formula (I) sipas kërkesës patentore 1, i cili përmban bashkëdyzimin e nxjerrur sipas formulës (III), me derivatet e aril sulfanol kloridit, në prezencë të përshtatshme të solventit në një ambient me temeperaturë të përshtatshme për të fituar bashkëdyzimin nga formula (I), ku të gjithë substituentët janë sikurse që janë definuar në kërkesën patentore 1.
5 Bashkëdyzimi farmaceutika icili përmban komponimin sipas cilit do nga kërkesat patentore paraprake ose një bartësi të pranueshëm farmaceutik, deliuent, recipient ose solvat bashk me sasi efektive terapeutike të bashkëdyzimit nga kërkesa patentore 1, stereotipit të tij, polimereve të tij, kripërave të tij të pranueshme faramaceutikisht, solvateve të tij të pranueshme farmaceutikisht dhe cilit do nga kombinimet e përshtatshme të këtyre që u përmendën më lartë.
6 Bashkëdyzimi faramaceutik sipas kërkesës patentore 5, i cili përmban një apo më shumë ingredient aktivë shtesë të zgjedhur nga grupa e cila përmban inhibitorë beta-sekretazë; inhibitorë gama-sekretazë; inhibitorë amiloid agreagacione; bashkëdyzime neuroprotektive me veprim direkt dhe indirekt; anti-oksidantë; agensa anti-inflamatorë; inhibitorë HMG-CoA reduktazë; inhibitorë acetilkolinë-estaraze; NMDA receptorë antagonist; AMPA agonistë; bashkëdyzime të cilët modulojnë lirimin apo koncentrimin e neurotransmiterëve; bashkëdyzime të cilat indukojnë lirimin dhe shtimit të hormoneve; CB1 receptorë antagonist ose agonist invers; antibiotikë; inhibitorë PDE-IV dhe PDE-IV; GABAA agonist invers; agonist nikotinik; antagonist histamin H3; 5-HT4 agonist apo agonist parcial; 5-HT6 antagonist; a2-adrenoreceptor antagonist; muscarinik M1 agonist; muscarinik M2 antagonist; metabotrofik glutamaik-receptor 5 modulatorë pozitiv.
7 Bashkëdyzimi farmaceutik sipas kërkesave patentore 5 dhe 6, i cili përmban një apo më shumë agensa shtesë të zgjedhur nga grupa e cila përmban Alzhamed, vitamina E, ginkolide, donepezil, nvastigmine, tacrinë, galantaminë, memantinë, NS-2330, ibutamoren mesilate, capromorelinë, minociklinë dhe rifampicinë.
8 Bashkëdyzimi farmaceutik sipas kërkesës patentore 5, i cili është në formë të tabletës, kapsulës, pluhurit, lozenges, supozitorit, shurupit, tretjes, suspenzionit ose një formë e injektueshme ku format e cekura më lartë janë të administraura në njësi dozash të vetme apo shumfishta.
9 Bashkëdyzimi framaceutik sipas kërkesës patentore 5, për trajtimin dhe/ ose preventimin e simptomave klinike sikurse që janë shqetësimi, sëmundja e alzheimerit, depresioni, çrregullimet konvulzive, çrregullimet kompulsive-obsesive, migrena, kokëdhimbja, çrregullimet konjitive memorike, AHDD, çrregullimet e personalitetit, psikozat, parafrenia, depresioni psikotik, sëmundja e parkinsonit, mania, shizofrenia, çrregullimet nga panika dhe çrregullimet e gjumit.
10 Bashkëdyzimi farmaceutik sipas kërkesës paytentore 5, për trajtimin dhe / ose preventimin e kushteve klinike sikurse që është nxjerrja nga sindromi i abuzimit me barëra, goditja në tru (stroka), trauma të kokës, çrregullime të buta konjuktive (mild cognitive impairment), çrregullimet neurodegjenerative, çrregullimet gastrointestinale dhe obesiteti (mbipesha).
11 Bashkëdyzimi farmaceutik sipas kërkesës patentore 5, i cili më tutje përmban sasinë efektive terapeutike të inhibitorit 5-HT6 të rimarrur (re-uptake inhibitor), melatonin, të modulatorit melatoninergjik ose të kripës së tyre të pranueshme farmaceutikisht.
12 Bashkëdyzimi nga fromula (I) sipas kërkesës patentore 1 ose 2 për perdorim si medikament në trajtimine e çrregullimit të sistemit nervor qendror lidhur me/ apo shkaktuar nga receptori 5-HT6 .
13 Bashkëdyzimi sipas kërkesës patentore 12, ku çrregullimi i përmendur është shqetësim, sëmundja e alzheimerit, depresioni, çrregullimet konvulzive, çrregullimet obsesive-kompulsive, migrena, kokëdhimbja, çrregullimet memorike konjuktive, ADHD, çrregullimet e personalitetit, psikozat, parfrenia, depresioni psikotik, sëmundja e parkinsonit, mania, shizofrenia, çrregullimet e panikut dhe çrregullimte e gjumit.
14 Bashkëdyzimi sipas kërkesës patentore 12, ku çrregullimet e përmendura janë nxjerrja nga sindromi i abuzimit me barëra, goditja në tru (stroka), trauma të kokës, çrregullime të buta konjuktive (mild cognitive impairment), çrregullimet neurodegjenerative, çrregullimet gastrointestinale dhe obesiteti (mbipesha).
15 Bashkëdyzimi sipas kërkesës patentore 1, ku bashkëdyzimi i cekur më lartë është i radiolabeluar.
© 2026 DPPI