Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4645 2014.02.17

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.11.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2013/190 2013.07.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.05.16

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10829176.6 2010.11.05

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2496236 2013.05.01

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	258914
US	258918

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Aerpio Therapeutics Inc.	9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GARDNER, Joseph, H.	4060 Boomer Road Cincinnati OH 45247 , US
SHALWITZ, Robert	2549 Bryden Road Bexley OH 43209 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL

(54) Titull

FRENUESIT HIDROKSILASE PROLIL

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje që ka formulën: ku Z është fenil i zëvendësuar me nga 1 deri në 5 halogjene të zgjedhur nga fluorine dhe klorine; R4 është alkil linear C1-C4 ose alkil i degëzuar C3-C4; ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj.
2	Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është një tert-butil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metilpiperazine-l-karboksilate.
3	Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga: Metil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil} piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1- karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Eti 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; dhe tert-Butil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate.
4	Një përbërje që ka formulën: ku Z është fenil i zëvendësuar me nga 1 deri në 5 halogjene të zgjedhur nga flourine dhe klorine; R është akil linear C1-C4 ose akil i degëzuar C3-C4; ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj.
5	Përbërja sipas secilit prej Pretendimeve 1 ose 4, ku R4 dhe R janë zgjedhur nga metil, etil, dhe tert-butil.
6	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 4, ose 5, ku Z është zgjedhur nga 2-klorofenil, 3-klorofenil, 4-klorofenil, 2-fluorofenil, 3-fluorofenil, ose 4-fluorofenil.
7	Përbërja e pretendimit 4, ku përbërja është tert-butil 4-{[1-(4-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2- dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate.
8	Përbërja e pretendimit 4, ku përbërja është zgjedhur nga: Metil 4-{[1-(4-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4- {[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4- {[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4- {[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4- {[1-(2-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; dhe tert-Butil 4-{[1-(2-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate.
9	Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku një përbërja është një kripë e pranueshme farmaceutikisht e një anioni e zgjedhur nga kloride, bromide, iodide, sulfate, bisulfate, karbonate, bikarbonate, fosfate, sulfonate hidrogjeni, p-toluenesulfonate, sulfonate metani, formate, acetate, propionate, butirate, piruvate, laktate, oksalate, malonate, maleate, sucinate, tartrate, fumarate, glikolate, ose citrate.
10	Një kompozim që përfshin: a)një ose më shumë përbërje që kanë formulën: ose ku Z është një fenil i zëvendësuar me nga 1 deri në 5 halogjene të zgjedhur nga fluorine dhe klorine ; ku R4 është alkil linear C1-C4 ose akil i degëzuar C3-C4; ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj; dhe b)një ose më shumë eksipiente të pranueshëm farmaceutikisht.
11	Kompozimi sipas Pretendimit 10, ku R4 është zgjedhur nga metil, etil, dhe tert-butil.
12	Kompozimi sipas secilit prej Pretendimeve 10 ose 11, ku Z është zgjedhur nga 2-klorofenil, 3-klorofenil, 4-klorofenil, 2-fluorofenil, 3-fluorofenil, ose 4-fluorofenil.
13	Kompozimi sipas Pretendimit 10, që përfshin tert-butil 4-{[1-(4-kloro-benzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il] metil}piperazine-1-karboksilate.
14	Kompozimi sipas Pretendimit 10, që përfshin një ose me shumë përbërje të zgjedhura nga: Metil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-klorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(4-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-fluorobenzil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboxylate; Metil 4-{[1-(4-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-klorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(2-klorophenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Metil 4-{[1-(2-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; Etil 4-{[1-(2-fluoropfenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(4-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; tert-Butil 4-{[1-(3-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate; ose tert-Butil 4-{[1-(2-fluorofenilsulfonil)-3-hidroksi-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il]metil}piperazine-1-karboksilate.
15	Kompozimi sipas çdonjërit prej pretendimeve 10 deri në 14, ku përbërja është një kripë e pranueshme farmaceutikisht e një anioni e zgjedhur nga kloride, bromide, iodide, sulfate, bisulfate, karbonate, bikarbonate, fosfate, sulfonate hidrogjeni, p-toluenesulfonate, sulfonate matani, formate, acetate, propionate, butirate, piruvate, laktate, oksalate, malonate, maleate, sucinate, tartrate, fumarate, glikolate, ose citrate.