Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4442
2013.08.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.08.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/181
2013.07.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03787813.9
2003.08.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1529032
2013.04.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 2078306 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JANSSEN, Paul, Adriaan, Jan | I vdekur , BE |
| GUILLEMONT, Jérome, E.G., Johnson & Johnson Pharm. | Res.and Dev.c/oJanssen-Cilag, Campus de Maigremont BP 615, 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| SCHILS, Didier P. R., Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| WILLEMS, Joannes J. M., Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| MEDAER, B. P. A. M. J., Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| PASQUIER, E., T. J., Johnson & Johnson Pharmaceutical R.&D. | c/o Janssen-Cilag, Campus de Maigremont BP 615, 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| LEENDERS, Ruben Gerardus George, Mercachem | Toernooiveld 100 NL-6503 CB Nijmegen , NL |
| HEERES, Jan, Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL |
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL |
(54) Titull
PROCESET PER GATITJEN E 4- 4- 4-(2-CIANOETENIL)-2,6-DIMETILFENILAMINO-2- PIRIMIDINIL)AMINO BENZONITRILIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilit, te formules (I), nje N-oksidi te tij, nje kripe te tij me shtese acide, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare te tij, ose i nje forme te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (II), te nje kripe te saj me shtese acide, te pershtateshme, ose te nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike me nje substance te ndermjetme te formules (III), me nje kripe te saj me shtese acide te pershtateshme, ose me nje N-oksid te saj ku W1 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, ne pranine e nje solventi te pershtatshem, opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, e formave N-okside te tij, ose te aminave kuaternare te tij. |
| 2 | Nje proces sipas pretendimit 1, ku solventi eshte acetonitril. |
| 3 | Nje proces sipas pretendijkit 1, ku solventi eshte 1-metil-2-pirrolidin. |
| 4 | Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku substanca e ndermjetme e formules (II), nje kripe e saj me shtese acide, e pershtateshme, ose nje forme e saj izomerike nga pikpamja stereokimike, hyn ne reaksion me nje substance te ndermjetme te formules (III), ose me nje kripe te saj me shtese acide, te pershtateshme. |
| 5 | Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku substanca e ndermjetme e formules (I), ose nje kripe e saj me shtese acide, e pershtateshme, hyn ne reaksion me nje substance te ndermjetme te formules (III), ose me nje kripe te saj me shtese acide, te pershtateshme, opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne nje baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave izomerike nga pikpamja stereokimike, formave N-okside ose aminave kuaternare te tij. |
| 6 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitril (E), ose te nje kripe te tij me shtese acide, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku hyn ne reaksion me pasuar nga pergatitja e formes izomerike nga pikpamja stereokimike se (E) dhe, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid. |
| 7 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitril (E), ose te nje kripe te tij me shtese acide, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku hyn ne reaksion me pasuar nga pergatitja e formes izomerike nga pikpamja stereokimike se (E) dhe, ne se deshirohet, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal. |
| 8 | Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku W1 eshte halo. |
| 9 | Nje proces sipas pretendimit 8, ku W1 eshte klor. |
| 10 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilit te formules (1), te nje N-oksidi te tij, te nje kripe te tij me shtese acide, te pranueshme nga pikpoamja farmaceutike, te nje amine kuaternare, ose te nje forme te tij, izomerike nga pikpamja stereokimike i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (IV), te nje kripe te saj me shtese acide, te pershtateshme, ose te nje N-oksidi te saj ku W2 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, me akrilonitril, ne pranine e nje katalizatori paladiumi te pershtatshem, nje baze te pershtateshme dhe nje solventi te pershtateshem, opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, formave te tij N-okside, ose aminave kuaternare te tij. |
| 11 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilit te formules (1), te nje N-oksidi te tij, te nje kripe te tij, me shtese acide, te pershtateshme nga pikpamja farmaceutike, te nje amine kuaternare te tij, ose te nje forme te tij izomerike nga pikpamja stereokimike i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (VI), te nje kripe te saj me shtese acide, te pershtetshme, ose te nje forme te saj izomerike nga pikpakja stereokimike me nje substance te ndermjetme te formules (III), me nje kripe te saj me shtese acide, te pershtatshem, ose me nje N-oksid te saj, ku W1 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, ne pranine e nje solventi te pershtatshem, pasuar nga dehidratimi i substances se ndermjetme me formulen (VII) te perfituar keshtu, i nje kripe te saj me shtese acide te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose i nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike, ose i nje N-oksid te saj, opsionalisht pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, formave te tij N-okside, ose aminave kuaternare te tij. |
| 12 | Nje proces per pergatitjen e 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilit, te formules (I), nje N-oksidi te tij, nje kripe te tij me shtese acide, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare te tij, ose i nje forme te tij izomerike nga pikpamja stereokimike,i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (IV), te nje te nje kripe te saj me shtese acide, te pershtetshme, ose te nje N-oksidi te saj, ku W2 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, me akrilamid, ne pranine e nje katalizatori paladiumi te pershtatshem, nje baze te pershtateshme dhe nje solventi te pershtateshem, pasuar nga dehidratimi i substances se ndermjetme me formulen (VII) te perfituar keshtu, i nje kripe te saj me shtese acide te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose i nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike, ose i nje N-oksidi te saj, opsionalisht pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, formave te tij N-okside, ose aminave kuaternare te tij. |
| 13 | Nje proces per pergatitjen e nje substance te ndermjetme te formules (II), te nje kripe te saj me shtese acide, e pershtateshme, te nje a kne kuaternare te saj, ose te nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (V), te nje kripe te saj me shtese acide, te pershtateshme, ose te nje amine kuaternare te saj, ku W3 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, me akrilonitril, ne pranine e nje katalizatori paladiumi te pershtatshem, te nje baze te pershtateshme dhe te nje solventi te pershtatshem, opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, formave te tij N-okside, ose aminave kuaternare te tij. |
| 14 | Nje proces per pergatitjen e nje substance te ndermjetme me formulen (II), te nje kripe te saj me shtese acide, te pershateshme, te nje amine kuaternare te saj, ose te nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike,i cili perfshin reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (V), te nje kripe te saj me shtese acide, ose i nje amine kuaternare te saj,ku W3 perfaqeson perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, me akrilamid, ne pranine e nje katalizatori paladiumi te pershtatshem, te nje baze te pershtateshme dhe te nje solventi te pershtatshem, pasuar nga dehidratimi i substances se ndermjetme me formulen (VI) te perfituar keshtu, i nje kripe te saj me shtese acide te pershtateshme, i nje amine kuaternare te saj, ose i nje forme te saj izomerike nga pikpamja stereokimike, opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga konvertimi i bazes se lire ne nje kripe me shtese acide, me ane te trajtimit me nje acid, ose ne te kundert, nga konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkal; dhe opsionalisht i pasuar, ne se deshirohet, nga pergatitja e formave te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, formave te tij N-okside, ose aminave kuaternare te tij. |
| 15 | Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 10, 13, ose 14, ku katalizatori i paladiumit, eshte nje qymyr. |
| 16 | Nje proces sipas pretendimit15, ku katalizatori heterogjuen i paladiumit eshte paladium ose qymyr. |
| 17 | Nje proces sipas pretendimit 17, ku W3 eshte halogjen. |
| 18 | Nje proces sipas pretendimit 17, ku W3 eshte jod. |
| 19 | Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ku 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrili i formules (I), nje N-oksid i tij, nje kripe e tij me shtese acide, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij, ose nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, eshte 4-[[-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitril (E). |
| 20 | Nje proces sipas pretendimit 13 ose 14, ku substanca e ndermjetme e formules (II), nje kripe e saj me shtese acide, e pershtateshme, nje amine kuaternare e saj, ose nje forme e saj izomerike nga pikpamja stereokimike, eshte |