REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4450 2013.09.12
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.02.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/172 2013.07.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08730590.0 2008.02.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2125777 2013.04.10
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 941699
US 894693
US 36245
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Advenchen Laboratories, LLC 9135 Reseda Blvd, Ste 238 Northridge, CA 91324
(72) Shpikës
Emri Adresa
CHEN, Guoqing, Paul 13687 Blue Ridge Way Moorpark, CA 93021 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
(54) Titull
KOMPONIMET E ZEVENDESUARA TE SPIRO-S SI PENGUES TE ANGIOGJENEZES;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules III ku A eshte perzgjedhur nga lidhje direkte ose –N(R`)-; B eshte perzgjedhur nga -N(R`)-, -C(=X)- ose –C(=X)N(R`)-; R` perzgjidhet nga H, halogjen, halogjeno-C1-C6 alkil, C1-C6 alkil, aril, ose heterociklkil; X perzgjidhet nga O ose S G eshte CH ose N; R1, R2, dhe R3 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halogjen, halogjeno-C1-C6 alkil, C1-C6 alkil, hidroksi, C1-C6 alkoksi; R4 dhe R5 jane perzgjedhur ne menyre te nga H, halogjen, halogjeno-C1-C6 alkil, C1-C6 alkil, hidroksi, C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkoksialkoki, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkil-OC(=O)-, aril-OC(=O)-, aril C1-C6 alkilenil-OC(=O)-, C1-C6 alkil-C(=O), aril-C(=O), ose aril C1-C6 alkilenil-C(=O)-; b eshte perzgjedhur nga 1, 2, ose 3; dhe ku: termi “aril” tregon nje radikal oragnik te derivuar nga nje hidrokarbon aromatik, me ane te largimit te nje hidrogjeni dhe eshte zhvendosur ose zevendesuar nga nje ose dy zevendesuesa, te perzgjedhur nga halogjen, alkil halogjeni me i ulet, alkil me i ulet, alkenil me i uklet, alkinilme i ulet, cian, alkilcian me i ulet, hidroksi, , alkoksi me i ulet, karboksi, karboksialkil, amin, karbamoil, kabamat, ureid, merkapto, sulfo, alkilsulfinil me i ulet, alkansulfonil me i ulet, sulfonamid; arili permban nje unaze aromatike te bashkuar me nje unaze alifatike; termi “heterociklil” tregon unaza jo aromatike, te vetme ose te bashkuara qe permbajne deri ne kater heteroatome ne sejcilen unaze, sejcila prej te cilave ne menyre te pavarur eshte perzgjedhur nga O, N dhe S, dhe sejcila unaze, mund te zhvendoset ose zevendesohet ne meyre te pavarur nga nga , per shembull, deri ne tre zevendesuesa; sejcila uanze eheterociklike ka nga 4 deri ne 7, e preferueshme 5 ose 6, atome unaze; nje sistem unazor heterociklik permban unaza heterociklike dhe vetem nje unaze heterociklike e cila mund te jete pjeserisht e zevendesuar dhe zevendesuesit e perzgjedhur ga grupi i percaktuar me siper si zevendesuesa per arilin; ose nje kripe e tyre e pranueshme nga poikpamja farmacutike.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1, i perfaqesuar nga Formula IV ku R1 eshte perzgjedhur nga H ose 5-F; R4 eshte H ose CH3; R5 eshte perzgjedhur ga H, CH3, CH3CO-, BzlOCO-, ose BuOCO-; b eshte perzgjedhur nga 1, 2, ose 3; G eshte CH ose N; R1 eshte perzgjedhur nga grupet e meposhtme; H, CH3, ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1, qe perzgjidhet nga grupi i perbere prej: ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
4 Nje komponim sipas prteteendimit 1, i cili eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: Benzil 1-((6-metoksi-4-(5-(metilkarbamoil)naftalen-2-iloksi)kuinolin-7-iloksi)metil)ciklo-propilkarbamat Benzil 1-((4-(5-(ciklopropilkarbamoil)naftalen-2-iloksi-6-metoksikuinolin-7-iloksi)metil)-ciklopropil-karbamat, 6-(7-((1-Aminociklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-metil-1-naftamid, 6-(7-((1-Dimetilamino)ciklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-metil-1-naftamid, 6-(7-((1-Aminociklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-ciklopropil-1-naftamid, N-ciklopropil-6-(7-((1-Dimetilamino)ciklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-1-naftamid, 6-(7-((1-Aminociklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-(5-metilizoksazol-3-il)-1-1-naftamid, 6-(7-((1-Dimetilamino)ciklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-(5-metilizoksazol-3-il)-1-naftamid, 6-(7-((1-Aminociklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-(3-metilizoksazol-5-il)-1-naftamid, 6-(7-(((1-(Dimetilamino)ciklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-(3-metilizoksazol-5-il)-1-naftamid, 6-(7-((1-Aminociklopropil)metoksi)-6-metoksikuinolin-4-iloksi)-N-(4-kloro-3-(trifluorometil)-fenil)-1-naftamid, N-(4-kloro-3-(trifluorometil)fenil)-6-(7-((1-dimetilamino)ciklopropil)metoksi)-6-metoksi-kuinolin-4-iloksi)-N-metil-1-naftamid, ose nje kripe e tyre, e pershtateshme nga pikoamja farmaceuitke.
5 Nje metode prodhimi e komponimit te pretendimit 1, me ane te perdorimit te procesit kimik te meposhtem ku R1, R2, R3, R`, A, B, X, dhe b, jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1, Z dhe W jane O, c eshte 1 dhe Q eshte grupi i meposhtem:
6 Nje perberje farmaceutike e cila permban si nje perberes aktiv, nje komponim, ashtu sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 4, ose nje kripe te komponimit, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje hidrat apo solvat te komponimit, dhe nje mbartes, te pranueshem nga pikapmja farmaceutike.
7 Nje komponim ashtu sic pretendohent ne codnjerin prej pretendimeve 1-4, per perdorim ne trajtimin e kancerit.
8 Nje komponim ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4, per perdorim ne trajtimin e angiogjenezes.