Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4471
2013.09.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.08.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/158
2013.06.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06796594.7
2006.08.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1889836
2013.06.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 710671 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MATSUSHIMA, Tomohiro | c/o EISAI Co., Ltd. Tsukuba Laboratory, 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 300-2635 , JP |
| TAKAHASHI, Keiko | c/o EISAI Co., Ltd. Tsukuba Laboratory, 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 300-2635 , JP |
| FUNASAKA, Setsuo | c/o EISAI Co., Ltd. Tsukuba Laboratory, 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 300-2635 , JP |
| OBAISHI, Hiroshi | c/o EISAI Co., Ltd. Tsukuba Laboratory, 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 300-2635 , JP |
| SHIROTORI, Shuji | c/o EISAI Co., Ltd. Tsukuba Laboratory, 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi, Ibaraki 300-2635 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
DERIVATI I RI I PIRIDINES DHE DERIVATI I PIRIMIDINES (3);
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i perfaqesuar formula e meposhtme, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit: ku R1 perfaqeson nje grup heterociklik jo-aromatik me 3 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 3 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze, (6) ku grupi kufizohet me nje grup qe ka nitrogjen si atom strukturues te unazes dhe nitrogjeni ka nje krah lidhes , ose nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11aR11b, ku R11a dhe R11b mund te jene te njejta ose te ndryshme dhe secila perfaqeson hidrogjen, C1-6alkil, C3-6 alkenil, C3-6 alkinil, C3-10cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, C6-10aril, heteroaril me 5 deri ne 10 elemente ose nje grup heterociklik jo-aromatik me 4 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 4 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze , dhe R11a dhe R11b mund te zevendesohen me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B dhe R1 mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B; R2 dhe R3 perfaqesojne hidrogjen; R4,R5,R6 dhe R7 mund te jene te njejta ose te ndryshme dhe secila prej tyre perfaqeson hidrogjen, halogjen, hidroksil, ciano, triflorometil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, amino, mono-C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino ose nje grup qe perfaqesohet nga formula -CO-R12, ku R12 perfaqeson hidrogjen, hidroksil, C1-6alkil, C1-6alkoksi, amino, mono-C1-6alkilamino ose di-C1-6alkilamino; R8 perfaqeson hidrogjen ose C1-6alkil; R9 perfaqeson nje grup heterociklik jo-aromatik me 3 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 3 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze, Ku grupi kufizohet me nje grup qe ka nitrogjen si atom strukturues te unazes dhe nitrogjeni ka nje krah lidhes , ose nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11aR11b, ku R11a dhe R11b kane te njejtin kuptim sikurse pershkruhet edhe me siper dhe R9 mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B; n perfaqeson nje numer te plote 1 ose 2;dhe X perfaqeson nje grup qe perfaqesohet nga formula -C(R10)= ose nitrogjen, ku R10 perfaqeson hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil ose nje grup i perfaqesuar nga formula -CO-R12, ku R12 ka te njejtin kuptim sikurse eshte ricituar me siper; Ku Grupi Zevendesues A perbehet nga halogjen, hidroksil, merkapto, nitro, ciano dhe okso; Ku Grupi Zevendesues B perbehet nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil, C3-10 cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, C6-10aril, heteroaril me 5 deri ne 10 elemente, nje grup heterociklik jo-aromatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 3 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze, C1-6alkoksi, C3-6alkeniloksi, C3-6alkiniloksi, C3-10cikloalkiloksi qe perfaqesojne nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose diciklik me 3 deri ne 10 atome karboni me nje oksigjen fundor, C6-10ariloksi,heteroariloksi me 5 deri ne 10 elemente, heterocikloksi jo-aromatik 4 deri ne 10, C1-6alkiltio, C3-6alkiniltio, C3-6alkiniltio, C3-10cikloalkiltio qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose diciklik me 3 deri ne 10 atome karboni me nje sulfur fundor, C6-10 ariltio, heteroariltio me 5 deri ne 10 elemente, heterocikliktio jo-aromatik me 4 deri ne 10 elemente dhe nje grup te perfaqesuar nga formula -T1-T2-T3, dhe cdo grup ne Grupin Zevendesues B mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues C, ku T1 perfaqeson nje lidhje direkte ose nje C1-6 alkilen, T2 perfaqeson karbonil, sulfinil, sulfonil, nje grup te perfaqesuar nga formula -C(=O)-O-,nje grup te perfaqesuar nga formula -O-C(=O)-, nje grup te perfaqesuar nga formula -SO2-O-, nje grup te perfaqesuar nga formula -O-SO2-, nje grup te perfaqesuar nga formula -NRT1- , nje grup te perfaqesuar nga formula -C(=O)-NRT1-, nje grup te perfaqesuar nga formula -NRT1-C(=O)-, nje grup te perfaqesuar nga formula -SO2-O-, nje grup te perfaqesuar nga formula -NRT1-SO2-, T3 perfaqeson hidrogjen, C1-6alkil, C3-6alkenil, C3-6 alkinil, C3-10 cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, C6-10 aril, heteroaril me 5 deri ne 10 elemente ose nje grup heterociklik jo-aromatik me 4 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 4 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze,dhe RT1 perfaqeson hidrogjen ose C1-6 alkil; dhe Ku Grupi Zevendesues C perbehet nga halogjen, hidroksil, merkapto, nitro, ciano, okso, C1-6alkil, C3-6alkenil, C3-6 alkinil, C3-10 cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, C6-10 aril, heteroaril me 5 deri ne 10 elemente ,nje grup heterociklik jo-aromatik me 3 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 3 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze, (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze,C1-6alkoksi , C1-6 alkiltio, mono-C1-6 alkilamino dhe di-C1-6 alkilamino. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup heterociklik jo-aromatik me 3 deri ne 10 elemente qe perfaqeson (1) nje grup heterociklik jo-aromatik monociklik ose biciklik (2) qe ka 3 deri ne 10 atome ne unaze (3) qe permban 1 deri ne 2 heteroatome te perzgjedhura nga nje grup qe perbehet nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur ndermjet atomeve te unazes, (4) qe permban opsionalisht 1 deri ne 2 lidhje dyfishe ne unaze (5) qe permban opsionalisht 1 deri ne 3 grupe karbonil, sulfinil, ose sulfonil ne unaze, opsionalisht te zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B te ricituar ne Pretendimin 1,ku grupi kufizohet me nje grup qe ka nitrogjen si atom strukturues te unazes dhe nitrogjeni ka nje krah lidhes. |
| 3 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku ku R1 perfaqeson nje grup te paraqitur nga formula (II): ku a perfaqeson nje numer te plote nga 1 ne 4; ose nje grup te perfaqesuar nga formula (III): Ku b perfaqeson nje numer te plote nga 1 ne 3, dhe Z perfaqeson oksigjen, sulfur, karbonil, sulfonil, ose nje grup te perfaqesuar nga formula –NR2-, ku RZ perfaqeson hidrogjen ose C1-6alkil, dhe grupet e perfaqesuara nga formula (II) ose (III) mund te zevendesohen me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B te ricituar ne Pretendimin 1. |
| 4 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit,ku R1 perfaqeson azetidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, pirolidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, piperidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, piperazin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi zevendesues D , diazepan-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, morfolin-4-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, tiomorfolin-4-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, 1,1-dioksotiomorfolin-4-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D, Ku Grupi Zevendesues D perbehet nga halogjen, hidroksil, merkapto, ciano,formil, okso, C1-6alkil, C3-10 cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, C1-6alkoksi, amino, mono- C1-6alkilamino, di- C1-6alkilamino, azetidinil, pirolidinil, piperidinil, piperazinil, diazepanil dhe nje grup te perfaqesuar nga -T4-T5 , ku T4 perfaqeson karbonil ose sulfonil, dhe T5 perfaqeson C1-6alkil, C3-10 cikloalkil qe perfaqeson nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, azetidinil, pirolidinil, piperidinil, hidroksil, C1-6alkoksi, amino, mono- C1-6alkilamino ose di- C1-6alkilamino, Ku cdo grup i perfshire ne Grupin Zevendesues D mund te zevendesohet me hidroksil, C1-6alkil, di- C1-6alkilamino, azetidinil ose pirolidinil. |
| 5 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson azetidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues E, pirolidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues E, piperidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues E, piperazin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi zevendesues E , diazepan-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues E, morfolin-4-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues E, ku cdo grup i perfshire ne Grupin Zevendesues E perbehet nga metil,etil, dimetilamino, azetidinil, pirolidinil, piperidinil dhe piperazinil, ku cdo grup i perfshire ne Grupin zevendesues E mund te zevendesohet me hidroksil, metil, dimetilamino, azetidinil, pirolidinil ose piperidinil. |
| 6 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson azetidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues G, pirolidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues G, piperidin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues G ose piperazin-1-il opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi zevendesues G, ku cdo grup i perfshire ne Grupin Zevendesues G perbehet nga dimetilamino, azetidinil, pirolidinil, piperidinil ,piperazinil, dimetilaminometil,dimetilaminoetil,azetidin-1-ilmetil,pirolidin-1-ilmetil, dhe piperidin-1-ilmetil ku cdo grup i perfshire ne Grupin zevendesues G mund te zevendesohet me metil ose dimetilamino. |
| 7 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11aR11b, ku R11a dhe R11b kane te njejtin kuptim sikurse ricitohet ne Pretendimin 1. |
| 8 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11cR11d, ku R11c perfaqeson hidrogjen ose C1-6alkil , dhe R11d perfaqeson C1-6alkil ose nje grup te perfaqesuar nga formula (IV): ku c perfaqeson nje numer te plote nga 1 ne 3, dhe Z1 perfaqeson hidrogjen, sulfur, karbonil, sulfonil ose nje grup te perfaqesuar nga formula -NRZ1-, ku RZ1 perfaqeson hidrogjen ose C1-6alkil , dhe R11d mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1. |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11eR11f, ku R11e perfaqeson hidrogjen ose C1-6alkil , dhe R11f perfaqeson C1-6alkil, pirolidin-3-il, piperidin-3-il, piperidin-4-il ose tetrahidropiran-4-il, dhe R11f mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues D ricituar ne Pretendimin 4. |
| 10 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -NR11gR11h, ku R11g perfaqeson hidrogjen ose metil , dhe R11h perfaqeson n-propil, n-butil, pirolidin-3-il, piperidin-3-il, piperidin-4-il ose tetrahidropiran-4-il dhe R11h mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues F, ku Grupi Zevendesues F perbehet nga metil, etil, n-propil, acetil, dimetilamino, dietilamino, azetidinil, pirolidinil dhe piperazinil, ku cdo grup i perfshire ne Grupin Zevendesues F mund te zevendesohet me metil ose dimetilamino. |
| 11 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -N(CH3)R11i, ku R11i perfaqeson n-propil, n-butil, pirolidin-3-il, piperidin-3-il ose piperidin-4-il dhe R11i mund te zevendesohet me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues H, ku Grupi Zevendesues H perbehet nga dimetilamino, dietilamino, dimetilaminoetil, dimetilaminopropil dhe 1-metilazetidin-3-il. |
| 12 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R1 perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula -N(CH3)R11j, ku R11j perfaqeson 1-metilpiperidin-4-il ose 1-etilpiperidin-4-il. |
| 13 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku R4, R5, R6 dhe R7 mund te jene te njejta ose te ndryshme dhe secila perfaqeson hidrogjen, halogjen ose C1-6alkil. |
| 14 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit,ku R8 perfaqeson hidrogjen. |
| 15 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku X perfaqeson nje grup te perfaqesuar nga formula –C(R10a)=, ku R10a perfaqeson hidrogjen, halogjen ose ciano. |
| 16 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku X perfaqeson nitrogjen. |
| 17 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit, ku n perfaqeson 1. |
| 18 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit,ku R9 perfaqeson mono- C1-6alkilamino opsionalisht te zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose nga Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1, mono- C3-10cikloalkilamino qe perfaqeson nje grup , ku nje nga atomet e hidrogjenit te grupit amino eshte zevendesuar nga nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretedimin 1, mono- C6-10arilamino opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1, mono-heteroarilamino me 5- deri ne 10 elemente opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1 ose mono amino heterociklik jo-aromatik me 4 deri ne 10 elemente opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1. |
| 19 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit,ku R9 perfaqeson mono- C3-10cikloalkilamino qe perfaqeson nje grup , ku nje nga atomet e hidrogjenit te grupit amino eshte zevendesuar nga nje grup hidrokarburi alifatik te ngopur mono ose biciklik me 3 deri ne 10 atome karboni, opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretedimin 1, mono- C6-10arilamino opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga Grupi Zevendesues A ose Grupi Zevendesues B ricituar ne Pretendimin 1. |
| 20 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit,ku nje komponim i perfaqesuar nga formula (I) eshte (1) N-[4-({2-[({4-[2-(Dimetilamino)etil]piperazin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2-florofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (2) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[metil(1-metilpiperidin-4-il)amino]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (3) N-(4-Fluorofenil)-N’-{2-fluoro-4-[(2-{[(4-pirolidin-1-ilpiperidin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]fenil}ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (4) N-[4-({2-[({4-[ (Dimetilamino)metil]piperidin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2-fluorofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (5) N-{4-[(2-{[(4-Azetidin-1-ilpiperidin-1-il) karbonil]amino}piridin-4-il}oksi)-2-fluorofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (6) N-[4-({2-[({4-[ 3-(Dimetilamino)azetidin-1-il]piperidin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2-fluorofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (7) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il) piperidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (8) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(1-metilpiperidin-1-il) piperazin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (9) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(1-metilazetidin-3-il) piperazin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (10) N-(4-{[2-({[4- (Dimetilamino)piperidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (11) N-(4-{[2-({[4- (Azetidin-1-ilmetil)piperidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (12) N-(4-Fluorofenil)-N’-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(pirolidin-1-ilmetil) piperidin-1-il]karbonil}amino) piridin-4-il]oksi}fenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (13) N-(4-{[2-({[(3S)-3- (Dimetilamino)pirolidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (14) N-(4-{[2-({[(3R)-3- (Dimetilamino)pirolidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (15) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[metil(1-metilpiperidin-4-il) amino]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-fenilciklopropan-1,1-dikarboksamid, (16) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il) piperidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-fenilciklopropan-1,1-dikarboksamid, (17) N-[4-({2-[({4-[ 3-(Dimetilamino)azetidin-1-il]piperidin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2-florofenil]-N’-fenilciklopropan-1,1-dikarboksamid, (18) N-(4-{[2-({[(1-Etilpiperidin-4-il)(metil)amino]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-fenilciklopropan-1,1-dikarboksamid, (19) N-[4- ({2- [(Azetidin-1-ilkarbonil) amino}piridin-4-il}oksi)-2-fluorofenil]-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (20) N-(4-Fluorofenil)-N’-(2-Fluoro-4-({2-[ (pirolidin-1-ilkarbonil)amino] piridin-4-il}oksi)fenil)] ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (21) N-{2-Fluoro-4-({2-{[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil] amino}piridin-4-il}oksi)fenil }- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (22) N-[4-({2-[ (1,3’-Biazetidin-1’-ilkarbonil) amino] piridin-4-il}oksi)2-fluorofenil]-N’-(4-Fluorofenil)-ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (23) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[3-(hidroksimetil)azetidin -1-il)karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (24) N-(4-{[2-({[3- (Dimetilamino)azetidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (25) N-(4-{[2-({[3- [(Dimetilamino)metil]azetidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2-fluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (26) N-{2-Fluoro-4-[(2-{[(4-hidroksipiperidin-1-il)karbonil] amino}piridin-4-il}oksi)fenil }- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (27) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(hidroksimetil)piperidin-1-il]karbonil} amino)piridin-4-il]oksi}fenil )- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (28) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[(3R)-3-hidroksipirolidin-1-il]karbonil} amino)piridin-4-il] oksi}fenil )- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (29) N-(2-Fluoro-4-{[2-({[(3S)-3-hidroksipirolidin-1-il]karbonil} amino)piridin-4-il] oksi}fenil )- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (30) N-[4-({2-[(Azetidin-1-ilkarbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2,5-difluorofenil]-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (31) N-{2,5-Difluoro-4-[(2-{[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]fenil }- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (32) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]karbonil} amino)piridin-4-il] oksi}fenil )- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (33) N-[2,5-Difluoro -4-({2-[({3- [(dimetilamino)metil]azetidin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)fenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (34) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[metil(1-metilpiperidin-4-il) amino]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (35) N-{4-[(2-{[3-(Azetidin-1-ilmetil)azetidin-1-ilkarbonil]amino}piridin-4-il)oksi]-2,5-difluorofenil}-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (36) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[3-(hidroksimetil)azetidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (37) N-{2,5-Difluoro-4-[(4-{[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil]amino}pirimidin-6-il)oksi]fenil }- N’-(4-Fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (38) N-[4-({4-[({3- [(Dimetilamino)metil]azetidin-1-il} karbonil)amino]pirimidin-6-il}oksi)-2,5-difluorofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (39) N-(2,5-Difluoro-4-{[4-({[3-(hidroksimetil)azetidin-1-il]karbonil}amino)pirimidin-6-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (40) N-(2,5-Difluoro-4-{[4-({[metil(1-metilpiperidin-4-il)amino]karbonil}amino)pirimidin-6-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (41) N-(2,5-Difluoro-4-{[4-({[4- (4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il] karbonil}amino)pirimidin-6-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (42) N-(4-{[2-({[4- (Dimetilamino)piperidin-1-il] karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}-2,5-difluorofenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (43) N-{2,5-Difluoro-4-[(2-{[(4-metilpiperazin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]fenil }- N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (44) N-{2,5-Difluoro-4-[(2-{[(4-hidroksipiperidin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]fenil }- N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (45) N-{4-[(2-{[(4-Azetidin-1-ilpiperidin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]oksi}-2,5-difluorofenil}-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (46) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[3-(2-dimetilaminoacetoksi)azetidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, (47) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[(3S)-3-hidroksipirolidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid,ose (48) N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[(3R)-3-hidroksipirolidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid. |
| 21 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe te tij ose nje hidrat te te mesipermit. |
| 22 | Nje pengues kunder receptorit te faktorit te rritjes hepatocit, qe perfshin nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe te tij ose nje hidrat te te mesipermit. |
| 23 | Nje pengues i angiogjenezes qe permban nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe te tij ose nje hidrat te te mesipermit. |
| 24 | Nje agjent anti-tumoral qe permban nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe te tij ose nje hidrat te mesipermit. |
| 25 | Nje agjent anti-tumoral sipas Pretendimit 24, ku tumori eshte nje kancer i pankreasit, nje kancer gastrik, nje kancer kolorektal, nje kancer gjiri, nje kancer i prostates, nje kancer i mushkerise, nje kancer i veshkave, nje tumor ne tru ose nje kancer i vezoreve. |
| 26 | Nje pengues kunder metastazave te kancerit, qe permban nje komponim sipas Pretendimit 1, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 27 | N-[4-({2-[({4-[ 3-(Dimetilamino)azetidin-1-il]piperidin-1-il}karbonil)amino]piridin-4-il}oksi)-2-fluorofenil]-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 28 | N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il) piperidin-1-il]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 29 | N-{2,5-Difluoro-4-[(2-{[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil]amino}piridin-4-il)oksi]fenil }- N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid,nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 30 | N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]karbonil} amino)piridin-4-il] oksi}fenil )- N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid,nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 31 | N-(2,5-Difluoro-4-{[2-({[metil(1-metilpiperidin-4-il) amino]karbonil}amino)piridin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, nje kripe e tij ose nje hidrat i te mesipermit. |
| 32 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 1, i nje kripe ose nje hidrati te mesipermit per gatitjen e nje ilaçi per te penguar receptorin e faktorit te rritjes hepatocit. |
| 33 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 1, i nje kripe ose nje hidrati te mesipermit , per gatitjen e nje ilaçi per te penguar angiogjenezen. |
| 34 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 1, i nje kripe ose nje hidrati te mesipermit, per gatitjen e nje ilaçi per te trajtuar nje tumor. |
| 35 | Perdorimi sipas pretendimit 34, ku tumori eshte nje nje kancer i pankreasit, nje kancer gastrik, nje kancer kolorektal, nje kancer gjiri, nje kancer i prostates, nje kancer i mushkerise, nje kancer i veshkave, nje tumor ne tru ose nje kancer i vezoreve. |
| 36 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 1, i nje kripe ose nje hidrati te mesipermit, per gatitjen e nje ilaçi per te penguar metastazat e kancerit. |
| 37 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per tu perdorur si ilaç. |
| 38 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per tu perdorur si nje pengues kunder receptorit te faktorit te rritjes hepatocit. |
| 39 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per tu perdorur si nje pengues i angiogjenezes. |
| 40 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per tu perdorur si nje agjent anti-tumoral. |
| 41 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per perdorim sipas pretendimit 40, ku tumori eshte nje nje kancer i pankreasit, nje kancer gastrik, nje kancer kolorektal, nje kancer gjiri, nje kancer i prostates, nje kancer i mushkerise, nje kancer i veshkave, nje tumor ne tru ose nje kancer i vezoreve. |
| 42 | Nje komponim sipas pretendimit 1, nje kripe ose nje hidrat i te mesipermit, per tu perdorur si nje pengues kunder metastazave te kancerit. |