Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4414
2013.08.01
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.02.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/157
2013.06.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10744028.1
2010.02.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2398780
2013.04.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 154067 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GRIFFIN, Andrew | AstraZeneca R&D Montreal, 7171 Frederick-Banting, Ville St. Laurent Montreal, Québec H4S 1Z9 , CA |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
DERIVATET E AMIDIT CIKLOPROPILIK QE SYNOJNE RECEPTORIN E HISTAMINES H3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules I, ose enantiomeret, apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike te formules I, ose enantiomeret apo diastereoizomeret e tyre, ose perzierjet e tyre: ku :R1 eshte nje grup aril, heteroaril, - C1-C6 alkil-C1-C3 alkoksi, C1-C6 alkil-hidroksi, - C1-C6 alkil-C(=O)-NR11R12, -S(=O)2NR11R12 , heterocikel, cian, halogjenoalkil, -C(=O)NR11R12 , alkoksi ose halogjen;R2 eshte nje grup C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 dhe R10 eshte perzgjedhur, secili ne menyre te pavarur, ndermjet radikaleve H dhe grupit C1-C3 alkil; dhe R11 dhe R12 eshte perzgjedhur, secili ne menyre te pavarur, ndermjet radikaleve H dhe grupeve –C1-C6 alkil, - C1-C3 alkil- C1-C3 alkoksi, heterocikloalkil me 5 perberes, qe permban te pakten nje heteroatom te perzgjedhur nermjet O dhe N, heterocikloalkil me 6 perberes, qe permban te pakten nje heteroatom te perzgjedhur ndermjet O dhe N,- (C1-C3 alkil)-(heteroaril me 5 perberes, qe permban te pakten nje heteroatom te perzgjedhur ndeermjet O dhe N), haloalkil, ose R11, R12 dhe atomi i N tek i cili ato lidhen, formojne se bashku nje grup heterocikloalkili te perzgjedhur ndermjet grupeve pirrolidinil, morfolinil, piperidinil dhe piperazinil, ku grupi heterocikloalkil ne fjale e eshte opsionalisht i zevendesuar nga te pakten nje zevendesues i perzgjedhur ndermjet grupeve –C1-C3 alkil dhe –C1-C6 alkil-C1-C3 alkoksi; dhe me kusht qe: i)te pakten njeri prej radikaleve R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , dhe R10 te jete nje grup C1-C3 alkil; ii)formula I te mos jete kur R1 eshte nje grup -C(=O)NR11R12 gjysem- i lidhur me fenil, R2 nje grup izopropil dhe R11 dhe R12 te jene qe te dy H; dhe formula I te mos jete ne konfigurim cis tek ciklopropani. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ose enantiomeret e tij, apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve apo diastereoizomereve te tij , ose perzierjet e tyre , ku R1 eshte nje grup –C(=O)NR11R12 . |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ose enantiomeret apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve, apo diastereoizomereve te tij , ose perzierjet e tyre , ku R11 dhe R12 jane qe te dyja H . |
| 4 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 3, ose enantiomeret, ose diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve, apo diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre, ku R2 eshte nje grup C3-C6 cikloalkil. |
| 5 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 4, ose enantiomeret apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve, apo te diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku R2 eshte nje grup ciklobutil. |
| 6 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 5, ose enantiomeret, apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve, apo te diastereoizoomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku R5eshte H. |
| 7 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 5, ose enantiomeret, apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pertshtateshme nga pikpamja farmaceutike te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve apo diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku R5 eshte nje grup C1-C3 alkil. |
| 8 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 5 dhe 7, ose enantiomeret, apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pershtetshme nga pikpamja farmaceutike te komponimit ne fjale, ose te enantiomereve, apo te diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku R5 eshte nje grup metil ose etil. |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 8, ose enantiomeret apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pershtateshme nga pikpamja farmaceutike te komponimit ne fjale, ose enantiomereve te tij, apo te diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku R6 eshte H ose nje grup metil. |
| 10 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 9, ose enantiomeret apo diastereoizomeret e tij, ose kriperat e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, te komponimit ne fjale, ose te enantiomerve te tij, apo te ose diastereoizomereve te tij, ose perzierjet e tyre , ku secili prej radikaleve R7 , R8 , R9 dhe R10 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur ndermjet H. |
| 11 | Nje komponim sipas pretendimeve 1 deri ne 10, i perzgjedhur nga: 4-(trans-2-((R)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((R)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((R)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((S)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((S)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((S)-4-izopropil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer1; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-etilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-etilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-etilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-etilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 4-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 4-(trans-2-(4-ciklobutil-2, 2-dimetilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-(4-ciklobutil-3, 3-dimetilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-(trans-2-(4-ciklobutil-3, 3-dimetilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, enantiomer 1; 4-(trans-2-(4-ciklobutil-3,3-dimetilpiperazine-1- karbonil)ciklopropil)benzamid, enantiomer 2; 3-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 3-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 3-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 3-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 3-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 1; 3-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, izomer 2; 3-(trans-2-((S)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; 4-{(1S,2S)-2[((R )-4-ciklobutil-2-metilpiperazine-1-il)-ciklopropil}-benzamid; dhe 3-(trans-2-((R)-4-ciklobutil-3-metilpiperazine-1-karbonil)ciklopropil)benzamid, perzierje diastereoizomerike; dhe kriperat e tyre, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike dhe perzierjet e tyre . |
| 12 | Nje perberje farmaceutike, qe permban te pakten nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 si edhe nje mbartes dhe/ose hollues te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 13 | Te pakten nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, per perdorim si nje ilac. |
| 14 | Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, per prodhimin e nje medikamenti te destinuar per trajtimin terapeutik te te pakten nje crregullimi te perzgjedhur ndermjet insufiçences konjitive ne skizofreni, narkolepsise, obezitetit, crregullimit te hipraktivitet dhe deficitit te vemendjes, dhimbjes dhe semundjes Alzheimer. |
| 15 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, per perdorim ne trajtimin e te pakten nje crregullimi te perzgjedhur ndermjet insufiçences konjitive ne skizofreni, narkolepsise, obezitetit, crregullimit te hiperaktivitet e defiçitit te vemendjes, dhimbjes dhe semundjes e Alzheimer. |