Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4413
2013.08.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.07.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/155
2013.06.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06778083.3
2006.07.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1912648
2013.04.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5107164 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUILLEMONT, J. E. G. | Johnson & Johnson Pharmaceut., Research & Development, Campus de Maigremont, BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| PASQUIER, E. T. J. | Johnson & Johnson Pharmaceut., Research & Development, Campus de Maigremont, BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| LANÇOIS, David Francis Alain | Johnson & Johnson Pharmaceut., Research & Development, Campus de Maigremont, BP 615 F-27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel | c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| KOUL, Anil | c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| BACKX, Leo Jacobus Jozef | c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| MEERPOEL, Lieven | c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
Derivatet e kuinolines si agjente antibakterial
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Perdorimi i nje komponimi per prodhimin e nje ilaçi per trajtimin e nje infeksioni bakterial i shkaktuar nga Staphylococci, Enterococci, ose Streptococci, komponimi ne fjale eshte nje komponim i formules (I) nje kripe e tij me mbetje acide ose bazike, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-oksidi e tij, ku: R1 eshte hidrogjen, halo, haloalkil, ciano, hidroksi, Ar, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ose di(Ar)alkil; p eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2 ose 3; s eshte nje numer i plote i barabarte me zero, 1, 2, 3 ose 4; R2 eshte hidrogjen; halo; alkil; hidroksi; merkapto; alkiloksi opsionalisht i zevendesuar me amino ose mono ose di(alkil)amino, ose nje radikal i formules ku Z eshte CH2, CH-R8, O, S, N-R8 dhe t eshte nje numer i plote i barabarte me 1 ose 2 dhe vija e valezuar perfaqeson nje lidhje kimike opsionale; alkiloksialkiloksi; alkiltio; mono ose di(alkil)amino, ku alkili opsionalisht mund te zevendesohet me nje ose dy zevendesues, secili i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga alkiloksi, ose Ar, ose Het, ose morfolinil ose 2-oksopirolidinil; Ar; Het ose nje radikal i formules ku Z eshte CH2, CH-R8, O, S, N-R8; t eshte nje numer i plote i barabarte me 1 ose 2 dhe vija e valezuar perfaqeson nje lidhje kimike opsionale; R3 eshte alkil, Ar, Ar-alkil, Het ose Het-alkil; q eshte nje numer i plote i barabarte me zero,1, 2, 3 ose 4; R4 dhe R5 secili ne menyre te pavarur jane hidrogjen, alkil ose benzil; ose R4 dhe R5 se bashku dhe duke perfshire N tek i cili ato jane lidhur mund te formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i pirolidinilit, 2-pirolinilit, 3-pirolinilit, pirolilit, imidazolidinilit, pirazolinidilit, 2-imidazolinilit, 2-pirazolinilit, imidazolilit, pirazolilit, triazolilit, piperidinilit, piridinilit, piperazinilit, piridazinilit, pirimidinilit,pirazinilit,triazinilit, morfolinilit dhe tiomorfolinilit, secila prej unazave ne fjale eshte zevendesuar opsionalisht me alkil, halo, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil dhe pirimidinil; R6 eshte hidrogjen, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ose di(Ar)alkil; ose dy radikale te afert R6 mund te merren bashke per te formuar, se bashku me unazen e fenilit ne te cilin ato jane lidhur nje naftil; r eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3, 4 ose 5; dhe R7 eshte hidrogjen, alkil, Ar ose Het; R8 eshte hidrogjen, alkil, hidroksil, aminokarbonil, mono-ose di(alkil)aminokarbonil, Ar, Het, alkil i zevendesuar me nje ose dy Het, alkil i zevendesuar me nje ose dy Ar, Het- C(=O)- ose Ar-C(=O)-; alkili eshte nje radikal i nje hidrokarburi te ngopur te drejte, ose te degezuar qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ose eshte nje radikal i nje hidrokarburi te ngopur ciklik qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni; ose eshte nje radikal i nje hidrokarburi te ngopur ciklik qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni te lidhur ne nje radikal hidrokarburi te ngopur te drejte, ose te degezuar qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ku çdo atom karboni mund te zevendesohet opsionalisht me hidroksi, alkiloksi ose okso; Ar eshte nje homocikel i perzgjedhur nga grupi i fenilit, naftilit, acenaftilit, tetrahidronaftilit, secili opsionalisht i zevendesuar me 1, 2 ose 3 zevendesues, çdo zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono-ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, alkilkarbonil, aminokarbonil, morfolinil dhe mono-ose dialkilaminokarbonil; Het eshte nje heterocikel monociklik i perzgjedhur nga grupi i N- fenoksipiperidinilit, piperidinilit, pirolilit, pirazolilit, imidazolilit, furanilit, tienilit, oksazolilit, izoksazolilit, tiazolilit, izotiazolilit, triazolilit, piridinilit, pirimidinilit, pirazinilit dhe piridazinilit; ose nje heterocikel biciklik i perzgjedhur nga grupi i kuinolinilit, izokuinolinilit, 1, 2, 3, 4-tetrahidroizokuinolinilit, kuinoksalinilit, indolilit, indazolilit, benzimidazolilit, benzimidazolilit, benzoksazolilit, benzisoksazolilit, benzotiazolilit, benzisotiazolilit,benzofuranilit, benzotienilit, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinilit ose benzo[1,3]dioksolilit; çdo heterocikel monociklik dhe biciklik mund te zevendesohet opsionalisht ne nje atom karboni me 1, 2 ose 3 zevendesues, çdo zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga halo, hidroksi, alkil ose alkiloksi; Halo eshte nje zevendesues i perzgjedhur nga grupi i perbere nga fluoro, kloro, bromo dhe jod dhe haloalkili eshte nje radikal i nje hidrokarburi te ngopur te drejte, ose te degezuar, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni, ose nje radikal i nje hidrokarburi ciklik te ngopur, qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni, ose nje radikal i nje hidrokarburi te ngopur ciklik, qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni te lidhura ne nje radikal hidrokarburi te ngopur, te drejte ose te degezuar, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ku nje ose me shume atome karboni jane zevendesuar me nje ose me shume atome halo; me kusht qe kur radikali eshte vendosur ne pozicionin 3 te mbetjes se quinolines; R7 eshte vendosur ne pozicionin 4 te pjeses se kuinolines dhe R2 eshte vendosur ne pozicionin 2 te pjeses se kuinolines dhe perfaqeson hidrgjen, hidroksi, merkapto, alkiloksi, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ose di(alkil)amino ose nje radikal i formules ku Y eshte CH2, O, S, NH ose N-alkil; atehere s eshte 1, 2, 3 ose 4. |
| 2 | Perdorimi sipas pretendimit 1, me kusht qe radikali ne komponimin e formules (I) te mos jete i vendosur ne pozicionin 3 te mbetjes se kuinolines. |
| 3 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R1 eshte hidrogjen ose halo. |
| 4 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku p eshte e barabarte me 1. |
| 5 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R2 eshte hidrogjen ose halo. |
| 6 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R3 eshte naftil opsionalisht i zevendesuar, ose fenil opsionalisht i zevendesuar. |
| 7 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku q eshte e barabarte me 1 ose 3. |
| 8 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R4 dhe R5 secila ne menyre te pavarur jane C1-6alkil. |
| 9 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R6 eshte hidrogjen. |
| 10 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme, ku R7 eshte hidrogjen ose alkil. |
| 11 | Perdorimi sipas çdonjerit prej pretendimeve te mesiperme ku, s eshte nje numer i plote i barabarte me 0 ose 1. |
| 12 | Nje kombinim i (a) nje komponimi te formules (I) siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, dhe (b) nje ose me shume agjenteve te tjere antibakteriale, me kusht qe, keta nje ose me shume agjentet e tjere antibakteriale te mos jene agjente antimykobakteriale, ku kombinimi eshte per perdorim ne trajtimin e nje infeksioni bakterial te shkatuar nga Staphylococci, Enterococci, ose Streptococci. |
| 13 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje mbajtes te pranueshem nga pikepamja farmaceutike dhe, si perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike te (a) nje komponimi te formules (I) ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, dhe (b) nje ose me shume agjente atibakteriale, me kusht qe keta nje ose me shume agjente antibakteriale te mos jene agjente antimykobakterial, ku perberja eshte per perdorim ne trajtimin e infeksionit bakterial te shkaktuar nga Staphylococci, Enterococci, ose Streptococci. |
| 14 | Nje komponim ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 11, per perdorin me trajtimin e nje infeksioni bakterial te shkjaktuar nga Staphylococci, Enterococci, ose Streptococci. |
| 15 | Nje produkt qe permban (a) nje komponim te formules (I) ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere atibakteriale, me kusht qe, keta nje ose me shume agjente antibakteriale te mos jene agjente antimykobakterial, si nje preparat i kombinuar per perdorim te njekohshem, te ndare ose ne vazhdimesi, ne trajtimin e nje infeksioni bakterial te shkaktuar nga Staphylococci, Enterococci, ose Streptococci. |
| 16 | Proces per pergatitjene nje komponimi te perzgjedhur nga i cili perfshin reaksionin e substances se ndermjetme respektive te meposhtme: me nje amine primare ose sekondare HN(CH3)2, ne pranine e nje katalizatori te pershtatshem, opsionalisht ne pranine e nje katalizatori te dyte, ne pranine e nje ligandi te pershtatshem, te nje tretesi te pershtatshem dhe ne pranine e CO dhe H2 (ne presion), ne nje tremperature te ngritur. |
| 17 | Nje komponim i perzgjedhur nga nje kripe e tij me mbetje acide ose bazike, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme e tij tautomerike, ose nje forme N-oksidi te tij. |
| 18 | Perdorimi, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 11, kombinimi, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 12, perberja, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 13, komponimi, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 14, ose produkti, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 18, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilines (MRSA), staphylococc negative koagulazes rezistente ndaj meticilines (MRCNS), Streptococcus pneumoniae ose Enterococcus faecium muiltirezistent. |
| 19 | Perdorimi, kombinimi, perberja, komponimi ose produkti, sic pretendohet ne pretendimin 18, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me Staphylococcus aureus ose me Streptococcus pneumoniae. |
| 20 | Perdorimi, kombinimi, perberja, komponimi ose produkti, sic pretendohet ne pretendimin 19, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me Staphylococcus aureus. |