Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4430
2013.08.05
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2019.10.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/152
2013.06.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10011689.6
1999.10.22
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2319928
2013.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 105348 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kirin-Amgen, Inc. | One Amgen Center Drive Thousand Oaks CA 91320 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Liu, Chuan-Fa | 15 Kings Way, Unit nr. 33 Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| Feige, Ulrich | 3117 Deer Valley Avenue Newbury Park, CA 91320 , US |
| Cheetham, Janet | 1695 East Valley Road Montecito, CA 93108 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Rajmonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulani ; P .15/3-Nr .28 Tirane , AL |
| Rajmonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulani ; P .15/3-Nr .28 Tirane , AL |
(54) Titull
Mimietike peptide trombopoietin dimerike te lidhura me receptor MP1 dhe qe kane aktivitet trombopoietik.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberes qe lidh nje receptor mpl qe ka strukturen TMP1-(L1)n-TMP2, Ku fundori-C i peptides TMP1 eshte i lidhur me fundorin-C te peptides TMP2 nepermjet L1, dhe ku TMP1 dhe TMP2 jane zgjedhur seicili nga grupi i perbersave berthame qe kane strukture te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: (a) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (b) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (c) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (d) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (e) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (f) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln dhe Asn; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; (g) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; dhe (h) X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10, ku X2 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Glu, Asp, Lys, dhe Val; X3 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Ala; X4 eshte Pro; X5 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Thr dhe Ser; X6 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Ile, Val, Ala, dhe Phe; X7 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys; X8 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Gln, Asn, dhe Glu; X9 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Trp, Tyr, Cys, Ala, dhe Phe; X10 eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne Leu, Val, Ala, Phe, Met, dhe Lys; dhe ku L1 eshte nje lidhes; dhe n eshte 0 ose 1; dhe kripra te tyre te pranueshme fiziologjikisht. |
| 2 | Perberesi sipas pretendimit 1, ku TMP1 dhe TMP2 te permendur jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12; X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13; dhe X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14, ku X2 - X10 jane sic jane percaktuar dhe X1 dhe X11 - X14 jane zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: (a) X1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ile, Ala, Val, Leu, Ser, dhe Arg; X11 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Ser, Thr, Lys, His, dhe Glu; X12 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Gly, Ser, dhe Gln; X13 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Thr, Val, Asn, Gln, dhe Gly; dhe X14 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Thr, Arg, Glu, dhe Gly; (b) X1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ile, Ala, Val, Leu, Ser, dhe Arg; X11 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Thr, Lys, His, dhe Glu; X12 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Gly, Ser, dhe Gln; X13 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Thr, Val, Asn, Gln, and Gly; dhe X14 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Thr, Arg, Glu, dhe Gly; dhe (c) X1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ile, Ala, Val, Leu, Ser, dhe Arg; X11 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Ser, Thr, Lys, His, dhe Glu; X12 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Gly, Ser, dhe Gln; X13 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Thr, Val, Asn, Gln, dhe Gly; dhe X14 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, Ile, Val, Leu, Phe, Thr, Arg, Glu, dhe Gly. |
| 3 | Perberesi sipas pretendimit 1, ku TMP1 dhe/ose TMP2 te permendur jane derivuar sit e derguar ne nje apo me shume prej vijuesave: nje apo me shume prej lidhjeve peptidil [-C(O)NR-] kane qene zevendesuar nga nje lidhje jo-peptidil te tille si nje lidhje -CH2-karbamate[-CH2-OC(O)NR-]; nje lidhje fosfonate; nje lidhje -CH2-sulfonamide [-CH2-S(O)2NR-]; nje lidhje ure [-NHC(O)NH-]; nje lidhje amine sekondare -CH2; ose nje lidhje peptidil e alkiluar[-C(O) NR6 ku R6 eshte alkil i ulet]; fundori-N eshte nje grup -NRR1; tek nje grup -NRC(O)R; tek nje grup -NRC(O)OR; tek nje grup-NHC(O)NHR ku R dhe R1 jane hidrogjen dhe alkil i ulet me kushtin qe R dhe R1 nuk jane sebashku hidrogjen; tek nje grup succinimide; tek nje grup benziloksikarbonil-NH- (CBZ-NH-); ose tek nje grup benziloksikarbonil- NH qe ka 1 deri ne 3 zevendesuesa ne unazen fenil te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne alkil i ulet, alkoksi i ulet, klor dhe brom; fundori-C eshte -C(O)R2 ku R2 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne alkil te ulet dhe -NR3R4 ku R3 dhe R4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen dhe alkil i ulet. |
| 4 | Perberesi sipas Pretendimit 1 i cili eshte ciklik. |
| 5 | Perberesi sipas Pretendimit 1 ku L1 permban nje peptide. |
| 6 | Perberesi sipas Pretendimit 5, ku L1 permban Yn, ku Y eshte nje aminoacid i ndodhur natyralisht ose nje stereoisomer i tij dhe n eshte ndermjet 1 dhe 20. |
| 7 | Perberesi sipas Pretendimit 5, ku L1 permban(Gly)n, ku n eshte ndermjet 1 dhe 20, dhe kur n eshte me e madhe se 1, dri gjysma e mbetjeve Gly mund te jete zevendesuar nga nje tjeter amino acid te zgjedhur nga 19 amino acidet natyrale te mbetura ose nje stereoisomer i tyre. |
| 8 | Perberesi sipas Pretendimit 5, ku L1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne (Gly)3Lys(Gly)4 (Vargu Identifikues Nr: 6); (Gly)3AsnGlySer(Gly)2 (Vargu Identifikues Nr: 7); (Gly)3Cys(Gly)4 (Vargu Identifikues Nr: 8); dhe GlyProAsnGly (Vargu Identifikues Nr: 9). |
| 9 | Perberesi sipas Pretendimit 5, ku L1 permban nje mbetje Cys. |
| 10 | Nje dimer i perbersit sipas pretendimit 9. |
| 11 | Dimeri sipas pretendimit 10, i cili eshte |
| 12 | Perbersi sipas pretendimit 1, ku L1 permban (CH2)n, ku n eshte ndermjet 1 dhe 20. |
| 13 | Perbersi sipas pretendimit 1, i cili eshte zgjedur nga grupi qe konsiston ne IEGPTLRQWLAARA-GPNG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 10); (ciklik) (Vargu Identifikues Nr. 11) IEGPTLRQCLAARA-GGGGGGGG-IEGPTLRQCLAARA (linear) (Vargu Identifikues Nr: 12); IEGPTLRQALAARA-GGGGGGGG-IEGPTLRQALAARA (Vargu Identifikues Nr: 13); IEGPTLRQWLAARA-GGGKGGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 14); IEGPTLRQWLAARA-GGGK(BrAc)GGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 15); IEGPTLRQWLAARA-GGGCGGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 16); IEGPTLRQWLAARA-GGGK(PEG)GGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 17); IEGPTLRQWLAARA-GGGC(PEG)GGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 18); IEGPTLRQWLAARA-GGGNGSGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 19); (Vargu Identifikues Nr. 20) dhe IEGPTLRQWLAARA-GGGGGGGG-IEGPTLRQWLAARA (Vargu Identifikues Nr: 21). |
| 14 | Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-13 per perdorim ne (a) rritjen e megakariociteve or plateleteve ne nje pacient qe ka nevoje per to; (b) trajtimin e trombocitopenise ne nje pacient qe ka nevoje per to; (c) trajtimin e trombocitopenise imune ose idiopatike (ITP) ne nje pacient qe ka nevoje per to; ose (d) Trajtimin e sindromit mielodisplastik ne nje pacient qe ka nevoje per to. |
| 15 | Perdorimi i nje perbersi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-13 ne prodhimin e nje medikamenti per (a) rritjen e megakariociteve or plateleteve ne nje pacient qe ka nevoje per to; (b) trajtimin e trombocitopenise ne nje pacient qe ka nevoje per to; (c) trajtimin e trombocitopenise imune ose idiopatike (ITP) ne nje pacient qe ka nevoje per to; ose (d) Trajtimin e sindromit mielodisplastik ne nje pacient qe ka nevoje per to. |
| 16 | Perbersi sipas pretendimit 14, ose perdorimi sipas pretendimit 15, ku sasia e permendur eshte nga 1 mg/kg deri ne 100 mg/kg. |
| 17 | Nje perberje farmaceutike e perbere nga nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-13 ne nje perzierje me ne bartes te tyre te pranueshem farmaceutikisht |
| 18 | Nje polinukleotide qe kodon nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-13. |
| 19 | Polinukleotide sipas pretendimit 18, e cila kodon nje perberes qe ka vargun amino acid te derguar ne Vargun Identifikues Nr: 34 ose Vargun Identifikues Nr: 46. |
| 20 | Polinukleotide sipas pretendimit 19, ku perberesi qe ka vargun amino acid te derguar ne Vargun Identifikues Nr: 34 ose Vargun Identifikues Nr: 46 eshte nje dimer. |
| 21 | Nje vektor qe permban nje polinukleotide sipas pretendimit 18 ose 19. |
| 22 | Nje qelize bartese qe permban nje vektor sipas pretendimit 21. |
| 23 | Qeliza bartese sipas pretendimit 22, ku qeliza bartese ne fjale eshte nje qelize E. coli. |
| 24 | Qeliza bartese sipas pretendimit 23, ku E. coli e permendur eshte E. coli GM221 e depozituar ne ATCC nen numrin ne hyrje 98957. |
| 25 | Nje metode e prodhimit te perberesit sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-13 qe permban rritjen e qelizes bartese sipas cdonjerit prej pretendimeve 22 deri ne 24 ne nje mjedis ushqyes te pershtatshem dhe vecimin e perbersit ne fjale nga qeliza ose mjedisi ushqyes ne fjale. |