Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4433
2013.08.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/131
2013.05.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09796217.9
2009.12.18
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2427454
2013.03.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 176413 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Forum Pharmaceuticals Inc. | 225 Second Avenue Waltham, MA 02451, US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SHAPIRO, Gideon | 5507 NW 80th Avenue Gainsville Florida 32653 , US |
| RIPKA, Amy | 1446 Main Street Reading Massachusetts 01867 , US |
| CHESWORTH, Richard | 88 Kingston Street, Unit 5F Boston Massachusetts 02111 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane. , AL |
| Ardit Loloçi | Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane. , AL |
(54) Titull
Perberesit fenoksimetil heterociklik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i Formulës (I) ose një kripe e pranueshme farmaceutikisht prej saj,ku: HET është një unazë hererociklike që ka formulën A29 ose A31 ku radikali më i mbetur është i lidhur tek grupi X ne Formulën (I); X është një aril opsionalisht i zëvendësueshëm ose hereroaril opsionalisht i zëvendesueshëm, ku zëvendësuesit janë zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro; Z është imidazo[1,2-a]piridin-2-il, imidazo[1,2-b]piridazin-2-il ose imidazo[1,2-b]piridazin-6-il, secila prej tyre mund te jetë opsionalisht e zëvendësueshme, ku zëvendësuesit janë zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro; dhe secila R2 është opsionalisht në mënyrë të pavarur fluoro-zëvendësues C1-C4 alkil, ose dy grupe R2 të marra së bashku me karbonin tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një unazë cikloalkil 3-elementësh;dhe ku: - alkil tregon nje C1-C8 hidrokarbon alifatik të ngopur ose pangopur të degëzuar ose linear i cili mund të zëvendësohet opsionalisht me deri në 3 atome fluori dhe, në rast se është specifikuar, zëvendësohet me grupe të tjera; - aril është një grup fenil ose naptil; - heteroaril është një tetrarole, 1,2,3,4-oksatriazole, 1,2,3,5-oksatriazole, një sistem unazor aromatik mono ose biciklik, ose një sistem unazor heterobiciklik me një unaze aromatike që ka 5 deri në 10 unaza atomesh të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C, N, O dhe S, me kusht që jo më shumë se 3 unaza atomesh në cdo unazë njëshë janë ndryshe nga C; dhe - cikloalkil është një hidrokarbon jo-aromatik C3-C7 ciklik e cila mund të përmbajë një lidhëse dyshe të vetme dhe është zëvendësuar opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me deri në tre grupe të zgjedhur nga alkil, alkoksi, hidroksil dhe metil. |
| 2 | Përbërësi i pretendimit 1, ku HET është A29. |
| 3 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-2, ku X është një heteroaril opsionalisht i zëvendësueshëm. |
| 4 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-3, ku X është: (a) një unazë heteroaril monociklike opsionalisht e zëvendësueshme që ka pesë unaza atomesh të zgjedhur nga C, O, S dhe N me kusht numri total i unazës së heteroatomeve është më pak se ose e barabartë me katër dhe jo më shumë se një nga unazat e heteroatomeve është zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, cikloalkil, cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro; ose (b) një unazë heteroaril monociklike që ka gjashtë unaza atomesh të zgjedhur nga C dhe N me kusht që jo më shumë se tre unaza atomesh janë N, ku unaza aromatike është zëvendësuar opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me deri në dy zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, cikloalkil, cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro. |
| 5 | Perberesi tek pretendimit 4, ku X është një unazë heteroaril monociklik opsionalisht i zëvendësueshëm që ka pesa unaza atomesh të zgjedhur nga C, O, S dhe N me kusht numri total i heteroatomeve është më pak se ose e barabartë me katër dhe jo më shumë se një nga unazat e heteroatomeve është oksigjen ose squfur ku unaza heteroaril është zëvendësuar opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me deri në dy zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro. |
| 6 | Përbërësi tek pretendimi 5, ku X është zgjedhur nga grupi që konsiston në 1,2,3-triazinil, 1,2,4-triazinil, 1,3,5-triazinil, piridinil, pirazinil, piridazinil, pirimidinil, 1H-pirrolil, furanil, tiofenil, imidazolil, pirazolil, isotiazolil, isoksazolil, oksazolil, tiazolil, 1,2,3-triazolil, 1,2,4-triazolil, 1,2,3-oksadiazolil, 1,2,4-oksadiazolil, 1,2,5-oksadiazolil, 1,3,4-oksadiazolil, 1,2,3-tiadiazolil, 1,2,4-tiadiazolil, 1,2,5-tiadiazolil, 1,3,4-tiadiazolil, tetrazolil, 1,2,3,4-oksatriazolil, 1,2,3,5-oksatriazolil, 1,2,3,4-tiatriazolil dhe 1,2,3,5-tiatriazolil opsionalisht të zëvendësuar. |
| 7 | Përbërësi tek pretendimi 6, ku X është një unazë heteroaril monociklik që ka gjashtë atome të zgjedhur nga C dhe N me kusht që jo më shumë se tre unaza atomesh janë N, ku unaza heteroaril është opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur e zëvendësuar me deri në dy zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro. |
| 8 | Përbërësi tek pretendimit 7, ku X është opsionalisht i zëvendësuar 1,2,3-triazinil, 1,2,4-triazinil, 1,3,5-triazinil, piridinil, pirazinil, piridazinil ose pirimidinil. |
| 9 | Përbërësi i pretendimit 8, ku X është 4-piridinil opsionalisht i zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhure nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, ciklopropil, ciklopropiloksi, ciklopropilmetil, C1-C4 alkoksi, CF3, amino, alkilamino, dialkilamino, tioalkil, halogjen, alkilsulfonil dhe ciano. |
| 10 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-2, ku X është një grup fenil i zëvendësuar, ku zëvendësuesit janë zgjedhur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, alkoksialkil, C1-C4 cikloalkilalkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, amido, alkilamido, dialkilamido, tioalkil, halogjen, ciano, alkilsulfonil dhe nitro. |
| 11 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-10, ku Z është zëvendësuar me deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, halogjen, alkilsulfonil dhe ciano. |
| 12 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-10, ku Z është imidazo[1,2-a]piridin-2-il I zëvendësuar me deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, halogjen, alkilsulfonil dhe ciano. |
| 13 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-10, ku Z është imidazo[1,2-b]piridazin-2-il i zëvendësuar me deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarurr nga grupi që konsiston në C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, halogjen, alkilsulfonil dhe ciano. |
| 14 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-10, ku Z është imidazo[1,2-b]piridazin-6-il i zëvendësuar me deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, halogjen, alkilsulfonil dhe ciano. |
| 15 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-14, ku Z nuk është i zëvendësuar. |
| 16 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve 1-15, ku R2 është C1-C4 alkil. |
| 17 | Përbërësi i ndonjërës prej pretendimeve të mësipërme, ku zëvendësuesit janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, CF3, karboksi, ciano, amino dhe halogjen. |
| 18 | Një përbërës sipas pretendimit 1, të zgjedhur nga ndonjëra prej përbërësve të përcaktuar si Shembulli 1-185 dhe 187-732 në Tabelën e mëposhtme ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht prej tyre: ku nëse një shembull specifik përmban raste të shumta të R2, ato janë të ndara nga presjet në Tabelë (p.sh. Me, Me ose Et, Me) dhe ku nëse kolona R2 përmban një vlerë “--grup--” si "--ciklopropil--", atëherë të dyja vlerat R2 janë marrë së bashku për të qënë një unazë spiro. |
| 19 | Një përbërës sipas pretendimit 1, i cili është 4-(4-(imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilmetoksi)fenil)-2,2-dimetil-5-(piridin-4-il)furan-3(2H)-një ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht prej saj. |
| 20 | Një kompozim farmaceutik që përmban: (i) përbërësin e ndonjërës prej pretendimeve 1-19 ose një kripë të pranueshme farmaceutikisht prej saj; dhe (ii) një ekzipient ose mbartës i pranueshëm farmaceutikisht. |
| 21 | Një kompozim farmaceutik sipas prendimit 20 për përdorim në trajtimin e: një çrregullimi CNS; çrregullime të të ushqyerit; obezitet; kumar i pandreqshëm; çrregullime seksuale; narkolepsi; çrregullime të gjumit; diabetet; sindroma metabolike; skizofreni; gjëndje skizo-afektive; sëmundja Huntington; çrregullime dypolare; gjëndje distonike; ose diskinesia tardive tek një njeri në nevojë për to; ose për përdorim në trajtimin e ndërprerjes së duhanit tek një njeri në nevojë për to. |
| 22 | Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 21 ku kompozimi është për përdorim në trajtimin e skizofrenisë ose gjendje skizo-afektive. |
| 23 | Një përbërës farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 21 ku përbërësi është për përdorim në trajtimin e sëmundjes Huntington. |
| 24 | Një përbërës farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 21 ku kompozimi është për përdorim në trajtimin e obezitetit ose sindromes metabolike. |
| 25 | Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 21 ku kompozimi është për përdorim në trajtimin e çrregullimeve dypolare. |