Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4407
2013.07.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.06.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/119
2013.05.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08775774.6
2008.06.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2170906
2013.04.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 2007002390 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| UCB Pharma, S.A. | 60, allée de la Recherche 1070 Brussels |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALEXANDER, Rikki Peter | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough, Berkshire SL1 3WE , GB |
| AUJLA, Pavandeep Singh | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough, Berkshire SL1 3WE , GB |
| CRÉPY, Karen Viviane Lucile | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough, Berkshire SL1 3WE , GB |
| FOLEY, Anne Marie | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough, Berkshire SL1 3WE , GB |
| FRANKLIN, Richard Jeremy | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough, Berkshire SL1 3WE , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
DERIVATET E SHKRIRA (BASHKUARA) TE TIAZOLIT SI PENGUES TE KINAZES;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ose nje tretesire e tij: ku R11 perfaqeson hidrogjen ose C1-6 alkil; R12 perfaqeson C1-6 alkil; T perfaqeson oksigjen ose N-R25; V perfaqeson karbon; R23 perfaqeson hidrogjen, halogjen, ciano, nitro, C1-6alkil, hidroksi(C1-6)alkil, trifluorometil, aril(C1-6)alkil, oksazolinil, triazolil, hidroksi, C1-6alkoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, C3-7cikloalkoksi, C3-7cikloalkil (C1-6)alkoksi, morfolinil(C1-6)alkoksi, ariloksi, aril (C1-6) alkoksi, C1-6 alkiltio, C1-6 alkilsulfinil, arilsulfinil, arilsulfonil, C1-6 alkilsulfoniloksi, amino, azetidinil, morfolinil, C2-6alkilkarbonilamino, C2-6alkilkarbonilaminometil, C2-6alkoksikarbonilamino, [(C2-6)alkoksikarbonil][( C1-6alkil)]amino, C1-6alkilsulfonilamino, C2-6alkilkarbonil, C2-6alkilkarbonil oksim, C2-6alkilkarbonil O-(metil) oksim, trifluorometilkarbonil, karboksi, C2-6alkoksikarbonil, aminokarbonil, C1-6alkilaminokarbonil, [hidroksi(C1-6 ) – alkil]aminokarbonil, [di(C1-6)alkilamino (C1-6)alkil]aminokarbonil, di(C1-6)alkil-aminokarbonil, [(C1-6)alkil][ciano(C1-6)alkil]aminokarbonil, [(C1-6)alkil][hidroksi(C1-6)alkil]aminokarbonil, [(C1-6)alkoksi (C1-6)alkil][ (C1-6)alkil]aminokarbonil, [di(C1-6)alkil-amino(C1-6)alkil][ (C1-6)alkil]aminokarbonil, C3-7cikloalkil(C1-6)alkilaminokarbonil, aril(C1-6)alkilaminokarbonil, heteroarilaminokarbonil, heteroaril(C1-6)alkilamino-carbonil, azetidinilkarbonil, hidroksiazetidinilkarbonil, aminoazetidinilkarbonil, (C2-6) alkoksikarbonilaminoazetidinilkarbonil, pirolidinilkarbonil, (C1-6)alkilpirolidinil-karbonil, C1-6 alkoksi (C1-6)alkilpirolidinilkarbonil, di (C1-6)alkilaminopirolidinil-karbonil, tiazolinidilkarbonil, oksotiazolidilkarbonil, piperidinilkarbonil , (C1-6)-alkilpiperazinilkarbonil, morfolinilkarbonil, C1-6 alkil sulfonil metil, ose di (C1-6) alkilaminosulfonil; R24 perfaqeson hidrogjen; dhe R25 perfaqeson C1-6 alkil; grupet heteroaril te referuar me siper jane perzgjedhur nga furil, benzofuril, dibenzofuril, tienil, benzotienil, pirolil, indolil, porolo[2,3-b]piridinil, pirolo[3,2-c]piridinil, pirazolil, pirazolo[1,5-α]piridinil, indazolil, oksazolil, benzoksazolil, izoksazolil, tiazolil, benzotiazolil, izotiazolil, imidazolil, benzimidazolil, imidazo[1,2-α]pimidinil, imidazo[4,5-b]piridinil, imidazo[1,2-α]pirimidinil, imidazo[1,2-α]pirazinil, oksadiazolil, tiadiazolil, triazolil, benzotriazolil, tetrazolil, piridinil, kuinolinil, izokuinolinil, izokuinolinil, piridazinil, cinolinil, pirimidinil, pirazinil, kuinoksalinil dhe kromenil. |
| 2 | Nje komponim sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ku R11 perfaqeson C1-6 alkil. |
| 3 | Nje komponim sikurse pretendohet ne pretendimin 2, ku R11 perfaqeson metil. |
| 4 | Nje komponim sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve te mesiperme, ku R12 perfaqeson metil. |
| 5 | Nje komponim sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve te mesiperme, ku T perfaqeson N-R25. |
| 6 | Nje komponim sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve te mesiperme, ku R23 perfaqeson hidrogjen, ciano, karboksi, C2-6 alkoksikarbonil, di (C1-6)alkilaminokarbonil, [(C1-6)alkil][ciano(C1-6)alkil]aminokarbonil, [(C1-6)alkoksi(C1-6)alkil][ (C1-6)alkil]-aminokarbonil ose azetidinilkarbonil. |
| 7 | Nje komponim sikurse pretendohet ne pretendimin 5, ose ne pretendimin 6, ku R25 perfaqeson metil. |
| 8 | Nje komponim sikurse pretendohet ne pretnedimin 1 i perzgjedhur nga komponimet e meposhtme: metil 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-metil-1H-indol-5-karboksilat; acidi 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-metil-1H-indol-5-karboksilik; 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,1-dimetil-N-(2-metoksietil)-1H-indol-5-karboksamid; N-(cianometil) -3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,1-dimetil- 1H-indol-5-karboksamid; 2-[(3S)-3-{[5-(azetidin-ilkarbonil)-1-metil-1H-indol-3-il]metil}morfolin-4-il]-6,6-dimetil-6,7-dihidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-4(5H)-on; 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamid; metil 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-benzofuran-5-karboksilat; 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N-dimetil-1-benzofuran-5-karboksamid; 2-[(3S)-3-{[5-(azetidin-ilkarbonil)-1-benzofuran-3-il]metil}morfolin-4-il]-6,6-dimetil-6,7-dihidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-4(5H)-on; 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-metil-1H-indol-5-karbonitril; 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-metil-1H-indol; 2-[(3S)-3-(1-benzofuran-3-ilmetil)morfolin-4-il]-6,6-dimetil-6,7-dihidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-4(5H)-on;dhe 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-1-benzofuran-5-karbonitril. |
| 9 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I), siç percaktohet ne pretendimin 1, ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ose nje tretesire te tij, ne shoqerim me nje mbartes (transportues) te pranueshem nga pikepamja farmaceutike. |
| 10 | Nje komponim i formules (I), siç percaktohet ne pretendimin 1, ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ose nje tretesire e tij, per perdorim ne terapi. |
| 11 | Nje komponim i fromules (I), siç percaktohet ne pretendimin 1, ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ose nje tretesire e tij, per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e nje çrregullimi, per te cilin tregohet administrimi i nje penguesi PI3K perzgjedhes (selektiv). |
| 12 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I), siç percaktohet ne pretendimin 1, ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ose i nje tretesire te tij, per prodhimin e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e nje çrregullimi, per te cilin tregohet administrimi i nje penguesi PI3K perzgjedhes. |
| 13 | 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamid. |
| 14 | Nje perberje farmaceutike qe permban 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamid, ne kombinim me nje mbajtes (transportues) te pranueshem nga pikepamja farmaceutike. |
| 15 | 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamidi per perdorim ne terapi. |
| 16 | 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamidi per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e nje çrregullimi, per te cilin tregohet administrimi i nje penguesi PI3K perzgjedhes. |
| 17 | 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamidi per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve inflamatore, autoimune, kardiovaskulare, neurodegjenerative, metabolike, onkologjike, nociceptive dhe oftalmike (te syrit). |
| 18 | Perdorimi i 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamidit per prodhimin e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e nje çrregullimi per te cilin tregohet administrimi i nje penguesi PI3K perzgjedhes. |
| 19 | Perdorimi i 3-{[(3S)-4-(6,6-dimetil-4-okso-4,5,6,7-tetrahidro[1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)morfolin-3-il]metil}-N,N,1-trimetil-1H-indol-5-karboksamidit per prodhimin e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve inflamatore, autoimune, kardiovaskulare, neurodegjenerative, metabolike, onkologjike, nociceptive dhe oftalmike (te syrit). |