REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4392 2013.07.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.11.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/115 2013.05.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09774939.4 2009.11.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2370442 2013.04.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 118053
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Inc. 235 East 42nd Street New York, NY 10017
(72) Shpikës
Emri Adresa
DEVRAJ, Rajesh Venkateswaran 301 Palomino Hill Court Chesterfield, MO 63005 , US
HUANG, Wei 919 Crown Pointe Estate Drive Wildwood, MO 63021 , US
HUGHES, Robert Owen c/o Pfizer Global Research&Development, 200 Cambridge Park Drive Cambridge, MA 02140 , US
ROGIER JR., Donald Joseph c/o Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
TRUJILLO, John Isidro c/o Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
TURNER, Steve Ronald 125 Skyview Lane Labadie, MO 63055 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
Vladimir NIKA.. Bulevardi "B. CURRI" P. 2/3/24, Tirane, AL , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
Vladimir NIKA.. Bulevardi "B. CURRI" P. 2/3/24, Tirane, AL , AL
(54) Titull
3-Aminociklopentanekarboksamidet si modulatore te receptoreve chemokine.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i Formulës I(a) ose I(b): ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: A është O ose CF2; W është CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, O ose S R1 është H ose (C1-C6)alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halo, OH, CO2H, CO2-(C1-C6) alkil ose (C1-C3) alkoksi; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur H, (C1-C6)alkil, (C1-C46) haloalkil, halogjen, (C3-C6) cikloalkil, CN, OH, OCOR12; ku (C1-C6)alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga F, (C1-C3) alkoksi, OH, CN ose CO2R12; R8 dhe R9 janë secili në mënyrë të pavarur H, (C1-C6) alkil, (C1-C6) haloalkil, (C3-C6) cikloalkil, CN, OH, OCOR12; ku (C1-C6) alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga F, (C1-C3) alkoksi, OH, CN ose CO2R12; R2 dhe R8 së bashku mund të formojnë një unazë me 5-8 elemente; R4 dhe R7 së bashku mund të formojnë një unazë me 5-8 elemente; R4 dhe R5 janë secili në mënyrë të pavarur H, CN, (C1-C6) alkil, halo, (C1-C3) alkoksi, (C1-C3) haloalkoksi, (C3-C6) cikloalkil, OH, CO2R12, OCOR12, ku (C1-C6) alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga F, (C1-C3) alkoksi, OH ose CO2R12; R6 dhe R7 janë secili në mënyrë të pavarur H, CN, (C1-C6) alkil, halogjen, (C1-C3) alkoksi, (C1-C3) haloalkoksi, (C3-C6) cikloalkil, OH, CO2R12, OCR12, (C1-C6) alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga F, (C1-C3) alkoksi, OH ose CO2R12; ose R2 dhe R3 bashkë me atomin e karbonit tek i cili janë lidhur formojnë një grup spirociklik me 3-7 elemente; ose R4 dhe R5 bashkë me atomin e karbonit tek i cili janë lidhur formojnë një grup spirociklik me 3-7 elemente; ose R3 dhe R4 bashkë me atomet e karbonit tek të cilët janë lidhur formojnë një grup të ndërfutur cikloalkil me 3-7 elemente ose heterocikloalkil me 3-7 elemente; R10 është (C1-C6) alkil, (C1-C6) haloalkil, (C1-C6) hidroksialkil, (C1-C6) alkoksi, (C3-C6) cikloalkil, hidroksi (C3-C6) cikloalkil, alkoksi cikloalkil, OH, (C1-C5) heterociklil, amino, aril ose CN, R11 është aril ose heteroaril, ku R11 opsionalisht, në mënyrë të pavarur, zëvendësohet nga një ose më shumë (C1-C6) alkil, halo, (C1-C6) haloalkil, (C1-C3) alkoksi, OH, amino, C(O)NH2, NH2SO2, SF5 ose CN; R12 është H, (C1-C4) alkil ose (C3-C6) cikloalkil; R13 është H, halo, (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi ose OH; R14 është H, halo, (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi ose OH; dhe R15 është H, (C1-C6) alkil ose (C3-C6) cikloalkil, ku arili është një grup karbociklik aromatik si fenil, bifenilil, indenil, naftil; ose një karbocikël aromatik i ndërfutur në një heterocikël si benzotienil, benzofuranil, indolil, kinolinil, benzotiazol, benzooksazol, benzimidazol, izokinolinil, izoindolil, benzotriazol, indazol dhe akridinil.
2 . Një komponim i Formulës II: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është H, (C1-C6) alkil ose (C3-C6) cikloalkil, ku (C1-C6) alkali është opsionalisht i zëvendësuar nga halogjen, CN, C(O)OH ose OH; R2 është (C1-C6) alkil, (C1-C6) haloalkil ose (C3-C6) cikloalkil; R3 R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 janë në mënyrë të pavarur H, C1-C4 alkil, CN, halogjen ose amino; R10 është (C1-C6) alkil, (C1-C6) haloalkil, (C1-C6) hidroksialkil, (C1-C6) alkoksi, (C3-C6) cikloalkil, hidroksi (C3-C6) cikloalkil, alkoksi (C3-C6) cikloalkil, OH, (C1-C5) heterociklil, amino, aril ose CN; R11 është aril ose heteroaril, ku R11, opsionalisht, në mënyrë të pavarur, zëvendësohet nga një ose më shumë (C1-C6) alkil, halogjen, (C1-C6) haloalkil, (C1-C6) alkoksi, OH, amino, C(O)NH2, NH2SO2, SF6 ose CN; W është CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, O ose S; R13 dhe R14 janë në mënyrë të pavarur H, halogjen, (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi ose OH; dhe R15 është H, (C1-C6) alkil ose (C3-C6) cikloalkil, ku arili është një grup karbociklik aromatik si fenil, bifenilil, indenil, naftil; ose një karbocikël aromatik i ndërfutur në një heterocikël si benzotienil, benzofuranil, indolil, kinolinil, benzotiazol, benzooksazol, benzimidazol, izokinolinil, izoindolil, benzotriazol, indazol dhe akridinil.
3 Komponimi i pretendimit 2 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është H ose (C1-C6) alkil; R2 është (C1-C6) alkil ose (C1-C6) haloalkil; R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 janë secili H; R11 është ku X, Y, Z, Q dhe D janë në mënyrë të pavarur N ose CA16, dhe ku 0, 1, 2 ose 3 i X, Y, Z, O dhe O janë N; dhe ku T, U dhe V janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga CH, N, S ose O, me kusht që T dhe U nuk janë të dy në të njëjtën kohë O ose S; çdo R18 është në mënyrë të pavarur H, halogjen, (C1-C6) alkil, (C1-C6) haloalkil, (C1-C6) alkoksi ose CN; R17 është H, (C1-C6)alkil, (C1-C6)haloalkil, ose (C1-C6)alkoksi; dhe W është CR13R14, C(O), CHOR15, CHF ose CF2.
4 Komponimi i pretendimit 3 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R2 është metil.
5 Komponimi ose kripa e pretendimit 4, ku R10 është
6 Komponimi i pretendimit 3 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R11 është
7 Komponimi i pretendimit 5 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R11 është
8 Komponimi ose kripa e pretendimit 7, ku R10 ësht dhe R11 është
9 . Një komponim sipas pretendimit 1 ose 2, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2.3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[6-(tritluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-([(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-etil-3-({(1S,4S)-5-[3-fluoro-4-trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-metil-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil}ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-metil-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-(6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[5-(trifluorometil)piridazin-3-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[2,6-bis(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)-3-izopropilciklopentil]amino}-2,3-dideoksi-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-({(1S,4S)-5-[3-fluoro-4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)-3-izopropilciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[6-metil-4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-izopropil-3-({(1S,4S)-5-[3-(trifluorometil)fenil]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-({(1S,4S)-5-[3-fluoro-5-(trifluorometil)fenil]-2,5-diazabiciklo(2.2.1]hept-2-il}karbonil)-3-izopropilciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluorethil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[{1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(2,2-difluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[5-(trifluorometil)piridazin-3-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-(6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-(4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino]-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifiuorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-y1}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-4-O-metil-3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3-({(1S,4S)-5-[5-(trifluorometil)piridazin-3-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1S,4S)-4-izopropill-4-({(1S,4S)-5-(4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopent-2-en-1-il]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1S,4S)-4-izopropil]-4-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopent-2-en-1-il]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1S,4S)-4-izopropil]-4-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]karbonil)ciklopent-2-en-1-il]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2.3-dideoksi-3-{[(1S,4S)-4-izopropil]-4-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopent-2-en-1-il]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-3-{[(1R,3S)-3-{[(1S,4S)-5-(tert-butoksikarbonil)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]karbonil]-3-etilciklopentil]amino}-2,3-dideoksi-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-3-{[(1R,3S)-3-{[(1S,4S)-5-(tert-butoksikarbonil)-2,5-diazabiciklo(2.2.1]hept-2-il]karbonil}-3-(2,2,2-trifluoroetil)ciklopentil]amino}-2,3-dideoksi-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitel; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il)karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino]-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[(1R,3S)-3-(1-hidroksiciklobutil)-3-({(1S,4S)-5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo(2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metil-D-eritro-pentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[4-{trifluorometil}piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{(3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[6-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]-2,5-diazabiciklo(2,2,1]hept-2-il)karbonil)clopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[5-(trifluorometil)piridazin-3-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[6-(trifluorometil)piridin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil)-3-({5-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; dhe 1,5-anhidro-2,3-dideoksi-3-{[3-(1-hidroksi-1-metiletil}-3-({5-[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il}karbonil)ciklopentil]amino}-4-O-metilpentitol; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
10 Një komponim sipas pretendimit 2 të formulës: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
11 Një komponim sipas pretendimit 2 të formulës: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
12 Një përbërje që përmban një komponim të pretendimeve 1-11, ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme; dhe një bartës.
13 Një komponim ose një kripë sipas pretendimeve 1-11, për përdorim në mjekësi.
14 Një komponim ose një kripë sipas pretendimeve 1-11, për përdorim në mjekimin e një sëmundje të shoqëruar me shprehjen ose aktivitetin e një receptori kemokin në një pacient.
15 Një komponim ose një kripë sipas pretendimeve 1-11, për përdorim në mjekimin e artritit reumatoid, aterosklerozës, lupusit, sklerozës së shumëfishtë, dhimbjes, refuzimit të transplantit, diabetit, fibrozës së mëlçisë, sëmundjeve virale, kancerit, astmës, rinitit alergjik sezonal dhe të përhershëm, sinuzitit, konjunktivitit, degjenerimit makular të lidhur me moshën, alergjisë nga ushqimet, helmimit skombroid, psoriazës, spondiloartropatisë së padiferencuar, gutës, urtikaries, pruritit, ekzemës, sëmundjeve inflamatore të zorrëve, sëmundjeve trombotike, inflamacioneve të veshit të mesit, fibrozës, cirrozës së heparit, sëmundjeve kardiake, sëmundjes Alzheimer, sindromit sistemik të përgjigjes inflamatore, restenozës, sëmundjes Crohn, kolitit ulçerativ, sindromit të irritimit të zorrëve, sëmundjeve të hiperndjeshmërisë së zgjatur, fibrozës pulmonare të shkaktuar nga medikamentet, sëmundjeve pulmonare obstruktive kronike, artritit, nefritit, dermatitit atopik, shokut, dëmtimeve akute të nervave, sarkoidozës, hepatitit, endometriozës, dhimbjeve neuropatike, pneumonisë hipersensitive, pneumonisë eozinofilike, hiperndjeshmërisë të tipit të vonuar, sëmundjes intersticiale të mushkërive, çrregullimeve të shikimit ose obezitetit.
© 2026 DPPI