Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4405
2013.07.10
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/109
2013.05.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08859582.2
2008.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2231606
2013.02.13
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 12181 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 130 Waverly Street Cambridge, MA 02139 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SIESEL, David | 11145 Papoose Ct. San Diego CA 92127 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESE PER PRODHIMIN E ACIDEVE BENZOIKE CIKLOALKILKARBOKSIAMIDO-PIRIDINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje proces per te pergatitur Komponimin 1: i cili permban hapat e: i) sigurimin e 2-bromo-3-metilpiridine (komponimi 2) dhe 3-(t-butoksikarbonil)acid fenilboronik (komponimi 3), ii) ciftezimin e kryqezuar te komponimit 2 dhe 3 ne nje perzierje bifazike e cila permban uje, nje tretes te pare organik, nje baze te pare, dhe nje katalizator metalik kalimtar per te prodhuar komponimin 4, iii) oksidimin e komponimit 4 per te prodhuar komponimin 5, iv) shtimin e nje grupi amine ne pozicionin 6 te grupit funksional piridil per te pro- dhuar komponimin 6, v) reagimin e komponimit 6 me komponimin 7, ne nje tretes organik te dyte ne pranine e nje baze te dyte per te prodhuar nje komponim 8, vi) de-esterifikimin e komponimit 8 ne nje perzierje bifazike e cila permban uje, nje tretes organik i trete, dhe nje acid i pare per te prodhuar komponimin 9, dhe vii) dekantimin ose shperberjen e komponimit 9 ne nje tretes te pershtatshem per nje periudhe te efektshme kohe per te prodhuar Komponimin 1. |
| 2 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi organik i pare, i dyte dhe/ose i trete eshte nje tretes aprotik. |
| 3 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi organik i pare dhe/ose i dyte eshte toluen. |
| 4 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi organik i pare eshte nje tretes protik, metanol, etanol, ose izopropanol. |
| 5 | Procesi i pretendimit 1, ku baza e pare eshte nje baze inorganike ose karbonat kaliumi. |
| 6 | Procesi i pretendimit 1, ku katalizatori metalik kalimtar eshte nje katalizator me baze palladiumi ose Pd(dppf)Cl2. |
| 7 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit kryhet duke perdorur nje peroksid ose acid peracetik. |
| 8 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i oksidimit kryhet ne pranine e nje anhidridi ose ne pranine e anhidridit ftalik. |
| 9 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni i aminimit kryhet ne pranine e nje komponimi sulfonil ose ne pranine e anhidridit metansulfonik. |
| 10 | Procesi i pretendimit 1, ku reagenti i aminimit i perdorur ne reaksionin e aminimit eshte nje amine alkoolike ose etanolamine. |
| 11 | Procesi i pretendimit 1, ku baza e dyte eshte nje baze organike ose trietilamine. |
| 12 | Procesi i pretendimit 1, ku reaksioni ndermjet komponimit 6 dhe komponimit 7 kryhet ne pranine e nje amine katalitike ose ne pranine e katalitike nje sasie dimetilaminopiridine. |
| 13 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi i trete organik eshte acetonitril. |
| 14 | Procesi i pretendimit 1, ku acidi i pare eshte nje acid inorganik, ose acid hidroklorik. |
| 15 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi i pershtatshem eshte perzgjedhur nga uji ose nje perzierje 50% metanol/uje ose uje. |
| 16 | Procesi i pretendimit 1, per me tej permban hapin e filtrimit te dekantimit te Pretendimit 1 ose koncentrimin e tretesires se Komponimit 1 per te realizuar ri-kristalizimin e Komponimit 1. |
| 17 | Nje proces per te pergatitur nje komponim te formules 1: duke perfshire hapin e: ia) reagimin e komponimit te formules 6a:ku, R eshte C1-6 alifatik, aril, aralkil, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil; R1 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga –RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogjen, -CN, -C1-4haloalkil, -C1-4haloalkoksi, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(R)2, -COCORJ; RJ eshte hidrogjen ose C1-6 alifatik; o eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 3 perfshire; dhe p eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 5 perfshire; me nje komponim te formules 7a:ku, A eshte nje heterocikloalkilraril i nderfutur, unaze; R1 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga –RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogjen, -CN, -C1-4haloalkil, -C1-4haloalkoksi, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ eshte hidrogjen ose C1-6 alifatik; m eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 3 perfshire; n eshte nje numer i plote nga 1 deri ne 4 perfshire; dheX eshte halo ose OH; tek nje tretes organik i dyte ne pranine e nje baze te dyte. |
| 18 | Procesi i pretendimit 17, ku tretesi organik i dyte eshte nje tretes aprotik. |
| 19 | Procesi i pretendimit 17, ku tretesi organik i dyte eshte toluen. |
| 20 | Procesi i pretendimit 17, ku baza e dyte eshte nje baze organike. |
| 21 | Procesi i pretendimit 17, ku baza e dyte eshte trietilamine. |
| 22 | Procesi i pretendimit 17, ku reaksioni ndermjet komponimit 6a dhe komponimit 7a kryhet ne pranine e nje amine katalitike. |
| 23 | Procesi i pretendimit 17, ku reaksioni ndermjet komponimit 6a dhe komponimit 7a kryhet ne pranine e nje sasie katalitike te dimetilaminopiridines. |
| 24 | Procesi i pretendimit 17, ku, kur R1 ne unazen fenil ne formules 1 eshte nje ester, procesi per me tej perfshin de-esterifikimin e komponimit te formules 1 ne nje perzierje bifazike e cila permban uje, nje tretes organik te trete, dhe nje acid te pare per te dhene nje kripe acide. |
| 25 | Procesi i pretendimit 24, ku tretesi organik i trete eshte acetonitril. |
| 26 | Procesi i pretendimit 24, ku acidi i pare eshte nje acid inorganik. |
| 27 | Procesi i pretendimit 24, ku acidi i pare eshte acid hidroklorik. |
| 28 | Procesi i pretendimit 24, ku reaksioni i de-esterifikimit kryhet ndermjet 20°C dhe 60°C. |
| 29 | Procesi i pretendimit 24, ku kripa acide konvertohet ne formen e lire, Formen I, duke dekantuar ose shperbere kripen acide ne tretesin e pershtatshem per nje periudhe te efektshme kohe. |
| 30 | Procesi i pretendimit 29, ku tretesi i pershtatshem eshte perzgjedhur nga uji ose nje perzierje 50% metanol/uje. |
| 31 | Procesi i pretendimit 29, ku tretesi i pershtatshem eshte uje. |
| 32 | Procesi i pretendimit 29, ku periudha e efektshme e kohes eshte ndermjet 2 dhe 24 oresh. |
| 33 | Procesi i pretendimit 29, per me tej perfshin hapin e filtrimit te dekantimit te komponimit te formules 1 ne Formen I, ose koncentrimin e tretesires se komponimit te formules 1 ne Formen I per te realizuar ri-kristalizimin dhe filtrimin e komponimit te ri-kristalizuar te formules I ne Formen I. |