Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4379
2013.07.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/105
2013.05.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07847812.0
2007.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2099760
2013.02.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 6125510 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUILLEMONT, Jérôme Emile Georges | Johnson & Johnson, Pharmaceutical Research and Development, A division of Janssen-Cilag, Campus de Maigremont BP615 27106 Val De Reuil Cedex , FR |
| DORANGE, Ismet | Sickla alle 21 13165 Nacka , SE |
| MOTTE, Magali Madeleine Simone | Johnson & Johnson, Pharmaceutical Research and Development, A division of Janssen-Cilag, Campus de Maigremont BP615 27106 Val De Reuil Cedex , FR |
| ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel | Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
| KOUL, Anil | Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
DERIVATET ANTIBAKTERIALE TE KUINOLINES;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (Ia) ose (Ib) qe perfshin cdo forme te te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, ku p eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3, ose 4; q eshte nje numer i plote i barabrte me zero, 1, 2, 3, ose 4; R1 eshte hidrogjen, cian, halo, alkil, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, alkiltio, alkiltioalkil, aralkil, arilalkil, di(aril)alkil, aril, ose Het; R2 eshte hidrogjen, akiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono, ose di(alkil)amin, pirrolidin, ose nje radikal i formules ku Y eshte CH2, O, S, NH ose N-alkil; R3 eshte alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, aril-aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil, ose R4 dhe R5, sejcila ne menyre te pavarur nga njera tjetra, eshte hidrogjen, alkil, ose benzil; ose R4 dhe R5 se bashku dhe duke perfshire N tek i cili ato lidhen, mund te formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i perbere nga pirrolidinil, 2-pirrolinil, 3-pirolinil, , pirolil, imidazolil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, pioperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolinil, piprdazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morfolinil, dhe tiomorfolinil, sejcili radikal opsionalisht i zevendesuar me alkil, halo, haloalkil, hidroksi, alkoksi, amin, mono- ose dialkilamin, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, dhe pirimidinil; R6 eshte aril1 ose Het; R7 eshte hidrogjen, halo, alkil, aril, ose Het; R8 eshte hidrogjen ose alkil, ; R9 eshte okso; ose R8 dhe R9 se bashku formojne radikalin –CH=CH-N=; arili eshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil, ose tetrahidronaftil, qe sejcili eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, qe sejcili zevendesues eshte pergjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, C2-6alkenil, opsionalisht i zevendesuar me fenil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfilinil, ose mono- apo dialkilaminokarbonil; aril1 eshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil, ose tetrahidronaftil, qe eshte sejcili opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, qe sejcili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, alkiltio, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, Het, ose mono- apo dialkilaminokarbonil; Het eshte nje heterocikel monociklik i perzgjedhur nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izoksatiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, ose piridazinil; ose nje heterocikel biciklik i perzgjedhur nga kuinolinil, kuinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzizoksazolil, benztiazolil, benzizotiazoil, benzofuranil, benzotienil, 2, 3-dihidrobenzo[1, 4]dioksinil, ose benzo[1,3]dioksolil; sejcili heterocikel monociklik ose biciklik eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, sejcili zevendesues opsionalisht i perzgjedhur nga halo, hidroksi, alkil, ose alkiloksi; me kusht qe, ne qofte se R3 eshte alkil, arilalkil, aril, Het, Het-alkil ose atehere R6 eshte Het; fenili i zevendesuar me Het; naftili i zevendesuar me Het; ose acenaftili, apo tetrahidronaftili, sejcili eshte opsionalisht i zevendesuar 1, 2, ose 3 zevendesuesa, sejcili zevendesues eshte opsionalisht i zevendesuar nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, alkiltio, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, Het, ose mono- apo dialkilaminokarbonil; nje N-oksid i tij, nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose nje solvat i tij, dhe ku alkili, kur perdoret ketu, perfaqeson nje radikal hidrokarboni te ngopur, te drejte ose te degezuar, qe ka nga1 deri ne 6 atome karboni; ose eshte nje radikal hidrokarboni i ngopur ciklik, qe ka 3 deri ne 6 atome karboni; ose eshte nje radikal hidrokarboni i ngopur, i drejte ose i degezuar, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; dhe ku sejcili atom i karbonit mund te jete opsionalisht i zevendesuar me cian, hidroksi, C1-6alkiloksi ose okso. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku R3 eshte alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil, ose arili eshte homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil, ose tetrahidronaftil, qe sejcili eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, sejcili zevendesues eshte i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkilosi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, ose mono- apo dialkilaminokarbonil. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku alkili perfaqeson C1-6alkil. |
| 4 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme ku R1 eshte halo. |
| 5 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme ku p eshte e barabarte me 1. |
| 6 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R2 eshte C1-6alkiloksi. |
| 7 | Nje komponim sipas pretendimit 6, ku R2 eshte metiloksi. |
| 8 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme ku R3 eshte aril-O-C1-6alkil, aril- C1-6alkil-O- C1-6alkil, aril-aril, Het-O- C1-6alkil, ose HetC1-6alkil-O- C1-6alkil. |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimit 8, ku R3 eshte aril-O- C1-6alkil, aril C1-6alkil-O- C1-6alkil, Het-O- C1-6alkil, ose Het C1-6alkil-O- C1-6alkil. |
| 10 | Nje komponim sipas pretendimit 9, ku R3 eshte aril-O- C1-6alkil, ose arilC1-6alkil-O- C1-6alkil. |
| 11 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku R3 eshte aril. |
| 12 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku q eshte e barabarte me 1, 3, ose 4. |
| 13 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meprashme, ku R4 dhe R5 perfaqesojne C1-6alkil, ose ku R4 dhe R5 merren se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen dhe formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i perbere nga piperidin ose piperazin, sejcili prej unazave ne fjale opsionalisht i zevendesuar me C1-6alkil. |
| 14 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R6 eshte Het ose fenil opsionalisht i zevendesuar. |
| 15 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R7 eshte hidrogjen. |
| 16 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku komponimi eshte nje komponim i formules (Ia). |
| 17 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte nje komponim i formules (Ia) ku R1 eshte hidrogjen ose halo; R2 eshte C1-6alkiloksi; R3 eshte aril-O- C1-6alkil, aril, ose aril-aril; R4 dhe R5 jane C1-6alkil; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit tek i cili lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga piperidin, ose piperazin, sejcila prej unazave ne fjale opsionalisht e zevendesuar me C1-6alkil; R6 eshte Het, ose fenil ospionalisht i zevendesuar; R7 esthe hidrogjen; q eshte 1, 3, ose 4; p eshte 1. |
| 18 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R1 eshte i vendosur ne pozicionin 6 te unazes se kuinolines. |
| 19 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi perzgjidhet nga qe perfshin cdo forme te tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje N-oksid te tij, nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje solvat te tij. |
| 20 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, per perdorim si nje ilac. |
| 21 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 19, per perdorim si nje ilac per tajtimin e infeksionit baketrial. |
| 22 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike dhe, si perberes aktiv, nje sasi efektive te nje komponimi sic eshte percaktuar ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 19. |
| 23 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 21, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me nje bakter gram-pozitiv. |
| 24 | Nje komponim sipas pretendimit 23, ku bakteri gram-pozitiv eshte Streptococus pneumonia ose Stafilokokus aureus. |
| 25 | Nje proces per te pergatitur nje komponim sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga a) reaksioni i nje substance te ndermjetme e formules (IIa) ose (Ib) me nje substance te ndermjetme te formules (III) sipas skemes se reaksionit qe vijon duke perdorur nBuLi ne nje perzjerje te nje baze te pershtateshme dhe nje solventi te pershtatshem, ku te gjitha variablet jane te percaktuara si ne pretendimin 1. b) reaksioni i nje substance te ndermjetme e formules (IV-a) ose (IV-b) ku W1 perfaqeson nje grup te pershtatshem qe largohet, me Het-B(OH)2, ne pranine e nje katalizatori te pershtatshem, nje baze te pershtateshme dhe nje tretesi te pershtatshem, sipas skemes se reaksionit qe vijon ku te gjjitha variablet jane percaktuar ashtu si ne pretendimin 1 dhe ku R3` perfaqeson alkil, aralkil, aril, Het, Het-alkil; c) reaksioni i nje substance te ndermjetme te formules (V-a) ose (V-b), ku q` eshte 0, 1, ose 2, me nje amine primare ose sekondare HNR4R5 ne pranine e nje katalizatori te pershtatshem, opsionalisht ne pranine e nje katalizatori te dyte (per reduktim), ne pranine e nje ligandi te pershtatshem, ne nje tretes te pershtatshem, ne pranine e CO dhe H2 (nen presion) ku te gjitha variablet jane percaktuar si ne pretendimin1; d) reaksioni i nje substance te ndermjetme me formule (VI-a) ose (VI-b), ku W2 perfaqeson nje grup qe largohet, me nje amine HNR4R5 primare ose sekondare, opsionalisht ne pranine e nje tretesei te pershtatshem ku te gjitha variablet percaktohen si ne pretendimin 1; ose, ne se deshirohet, konvertimi i komponimeve me formulen (Ia) ose (Ib) ne njeri tjetrin, qe pasohet nga transfromime te njohura ne kete fushe, dhe akoma me tej, ne se deshirohet, konvertimi i komponimeve te formules (Ia) ose (Ib), ne nje kripe me shtese acide jo-toksike, aktive nga pikpamja terapeutike, me ane te trajtimit me nje acid, ose, ne nje kripe me shtese baze jo-toksike, aktive nga pikpamja terapeutike, me ane te trajtimit me nje baze, ose ne menyre konverse, konvertimi i formes se kripes me shtese acide ne baze te lire, me ane te trajtimit me alkali, ose konvertimi i kripes me shtese baze ne acid te lire, me ane te trajtimit me acid; dhe , ne se deshirohet, pergatitja e formave izomerike nga pikpamja stereokimike, e aminave kuternare ose e formave N-okside te tyre. |
| 26 | Nje kombinim i (a) nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 19, dhe (b) nje ose me shume agjenteve te tjere antibakteriale. |
| 27 | Nje produkt qe permban (a) nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 19, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibakteriale, si nje preparat per perdorim simultan (te njekohshem), te ndare, ose ne vijimesi (te njepasnjeshem), ne trajtimin e nje infeksioni bakterial. |
| 28 | Nje komponim sipas pretendimit 24, ku bakteri gram-pozitiv eshte Staphylococus aureus rezistent ndaj meticilines. |
| 29 | Nje komponim sipas pretendimit 21, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me Mycobacterium tuberculosis. |