Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4378
2013.07.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.08.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/104
2013.05.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08792430.4
2008.08.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2176220
2013.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2007205966 |
| JP | 20072999658 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1, Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-0045 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HASUOKA, Atsushi | c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome Fujisawa, Kanagawa 251-8555 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
DERIVATET E PIROLIDIN-2-ON SI MODULATORE TE RECEPTORIT TE ANDROGJENIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i perfaqsuar me ane te formules (I) ne te cilen R1 eshte nje atom hidrogjen, nje atom halogjen, ose nje grup alkil qe ka nje n umer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendesues(a); R2 eshte nje atom halogjeni, nje grup alkil qe permban nje numer atome karbon prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendesues(a), ose nje grup alkoksi qe ka nje numer atome karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendesues(a); R3 eshte nje grup cian; R4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje atom halogjeni; R5 eshte nje atom hidrogjen; R6 eshte nje atom hidrogjen; R7 eshte nje grup alkil qe permban nje numer atome karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendeus(a), ose nje grup aralkil qe opsionalisht ka zevendesues(a); R8 eshte nje atom hidrogjen, nje grup alkil qe permban nje numjer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendeues(a), ose nje grup C3-6 cikloalkil qe opsionalisht ka zevendesues(a); R9 eshte nje grup hidroksi; dhe Unaza A eshte nje unaze pirolidine, e cila opsionalisht ka 1 ose 2 zevendesuesa te perzgjedhur nga 1) nje atom halogjen, 2) nje grup alkil, qe opsionalisht ka nje grup hidroksi te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga metil, etil, propil, izopropyl, butil, izobutil, butil sekondar, terc-butil, pentil, hekzil, hidroksi-metil, dhe 1-hidroksi-1- metiletil 3) nje grup alkenil i perzgjedhur nga grupi i perbere nga vinil, alil dhe 2- metilprop-2-en-1-il dhe 4) dhe nje grup aralkil, ose nje unaze pirrolidine qe formon nje lidhje spiroidale (spirale) me C3-6cikloalkan, ose kripe e tij. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku formula (I) eshte (I᾽) ne vijim ne te cilen R1eshte nje atom hidrogjen, nje atom halogjen, ose nje grup alkil, qe ka nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendesues(a); R2 eshte nje atom halogjen, nje grup alkil, qe ka nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka atom(e) halogjen, ose nje grup alkoksi qe permban nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka atom(e) halogjen; R4 eshte nje atom hidrogjen, ose nje atom halogjen; R5 dhe R6 jane secila nje atom hidrogjen; R7 eshte nje grup alkil, i cili permban nje numer atomesh karboni prej 1deri ne 6, qe opsionalisht kane zevendesues(a), ose nje grup aralkil, qe opsionalisht ka zevendesues(a); R8 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup alkil, qe permban nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht ka zevendesues(a), ose nje grup C3-6 cikloalkil, qe opsionalisht ka zevendesues(a); dhe R10 dhe R11 jane te njejta ose te ndryeshme, dhe secila eshte 1) nje atom hidrogjen, 2) nje atom halogjen, 3) nje grup alkil, qe opsionalisht ka nje grup hidroksi, te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga metil, etil, izobutil, 1-hidroksi-1metil-etil, 4) nje grup 2-metilprop-2-en-1-il, ose 5) nje grup aralkil; ne kete rast, R10 dhe R11 se bashku me atomin e afert te karbonit, mund te formojne C3-6 cikloalkan. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 2, ne te cilin R1 eshte nje atom hidrogjen, nje atom halogjen, ose nje grup alkil qe permban nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6; R2 eshte nje atom halogjen, nje grup alkil, qe permban nje numer atomesh karboni prej 1 deri ne 6, qe opsionalisht kane atom(e) halogjen, ose nje grup alkoksi qe permban nje numer atomesh karboni 1 deri ne 6, qe opsionalisht kane atom(e) halogjen; R7 eshte nje grup alkil qe permban nje numer atomesh karboni 1 deri ne 6, qe opsionalisht kane zevendesues(a) te perzgjedhur ndermjet grupeve hidroksil, nje grup alkoksi inferior dhe nje grup C3-6 cikloalkil, ose nje grup aralkil, qe opsionalisht kane zevendesues(a) te perzgjedhur ndermjet nje atomi halogjen dhe nje grupi cian; R8 paraqet nje atom hidrogjen, nje grup alkil qe permban nje numer atomesh karboni 1 deri ne 6, ose nje grup C3-6 cikloalkil; dhe R10 dhe R11 jane te njejte ose te ndryeshem, dhe jane secili 1) nje atom hidrogjen, 2) nje atom halogjeni, 3) nje grup alkil i perzgjedhur nga bashkesia e formuar nga grup metil, etil dhe izobutil, 4) nje grup 2-metilprop-2-en -1-il,5) nje grup aralkil, 6) ose nje grup 1-hidroksi-1-metil-etil (ne kete rast, R10 dhe R11 , opsionalkisht se bashku me atomin e karbonit te afert, formojne nje mbetje ciklopropani). |
| 4 | 4-[(2S,3S)-2-etil-3-hidroksi-5-okso-pirrolidine-i-il]-2-(trifluor-metil)-benzonitril, ose nje kripe e tij. |
| 5 | 2-klor-4-[(4S,5S)-4-hidroksi-5-metil-2-okso-pirrolidine-1-il]-benzonitril, ose nje kripe e tij. |
| 6 | 4-[(4R,5S)-5-etil-3,3-difluor-4-hidroksi-2-okso-pirrolidine-1-il]-benzonitril, ose nje kripe e tij. |
| 7 | 2-klor-4-[(2S,3S,4S)-2-etil-3-hidroksi-4-metil-5-okso-pirrolidine-1-il]-benzonitril, ose nje kripe e tij. |
| 8 | 2-klor-4-[(4R,5S)-5-etil-3,3-difluor-4-hidroksi-2-okso-pirrolidine-1-il]-benzonitril, ose nje kripe e tij. |
| 9 | 4-[(2S,3S)-2-etil-3-hidroksi-5-okso-pirrolidine-i-il]-2-(trifluormetil)-benzonitril. |
| 10 | 2-klor-4-[(4R,5S)-4-hidroksi-5-metil-2-okso-pirrolidine-1-il]-benzonitril. |
| 11 | 4-[(4R,5S)-5-etil-3,3-difluor-4-hidroksi-2-oksopirrolidine-1-il]-2- metoksibenzonitril. |
| 12 | 2-klor-4-[(2S,3S,4S)-2-etil-3-hidroksi-4-metil-5-oksopirrolidine-1-il]-benzonitril. |
| 13 | 2-klor-4-[(4R,5S)-5-etil-3,3-difluor-4-hidroksi-2-oksopirrolidine-1-il)-benzonitril. |
| 14 | Nje agjent farmaceutik qe permban komponimin e pretendimit 1. |
| 15 | Agjenti farmaceutik i pretendimit 14, i cili eshte nje modulator i receptorit androgjen. |
| 16 | Agjenti farmaceutik i pretendimit 14, i cili eshte nje agonist i receptorit androgjen. |
| 17 | Agjenti farmaceutik i pretendimit 14, i cili eshte nje modulator i receptorit androgjen perzgjedhes ndaj indit. |
| 18 | Agjenti farmaceutik i pretendimit 14, i cili eshte nje agjent per parandalimin ose trajtimin e hipogonadizmit, turbullimit te moshes kritike tek burrat, sindromit te dobesise, kaheksise, ose te osteoporozes. |
| 19 | Agjenti farmaceutik i pretendimit 14, i cili eshte nje agjent qe frenon sindromin e dobesise, nje agjent qe rrit forcen muskulare, nje agjent qe rrit masen muskulare, nje agjent qe frenon kaheksine, nje agjent qe frenon zvogelimin (pakesimin) e peshes trupore, nje agjent te parandalimit ose te trajtimit te nje hipertrofise se prostates, te nje amiotrofie ose te nje humbjeje te mases muskulare te shkaktuar nga nje semundje, ose nje agjent i reduktimit te peshes se prostates. |
| 20 | Perdorimi i nje komponimi te pretendimit 1, per pergatitjen e nje agjenti te destinuar per parandalimin ose trajtimin e hipogonadizmit, te turbullimit te moshes kritike tek burrat, te sindromit te dobesise, te kaheksise ose te osteoporozes. |