Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4375
2013.07.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/100
2013.04.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11290413.1
2011.09.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2431360
2013.04.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1003683 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdum, 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Lestage, Pierre | 9, allée de la Grande Terre 78170 La Celle Saint Cloud , FR |
| Danober, Laurence | 82 rue Henri Richaume 78360 Montesson , FR |
| Cordi, Alexis | 8 bis, rue Ledru-Rollin 92150 Suresnes , FR |
| Desos, Patrice | 49, rue des Bourguignons 92270 Bois-Colombes , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE DIHIDROBENZOKSATIAZEPINE , PROCESET E PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE SI DHE PERDORIMI SI MODULATORE TE RECEPTOREVE AMPA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formulë (I): ku R1 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup ciano, nje grup alkoksikarbonil (C1-C6) linear ose i degëzuar, nje grup alkil(C1-C6) Sulfonilaminoalkil (C1-C6) linear ose i degëzuar, një grup Nhidroksikarboksimidamide, ose një grup heterociklik, dhe enanciomeret dhe diastereoizomeret e tyre, si dhe kripërat e tyre shtese me me një acid apo bazë farmaceutikisht te pranueshme, duke ditur se termi grup heterociklik nënkupton një grup aromatik monociclik me 5 unaza, me nje der kater heteroatome, identik ose të ndryshem, të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, grupi heterociklik mund te zevendesohet opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues, të njëjtë ose të ndryshëm, zgjedhur nga alkil (C1-C6) linear ose i degezuar ose polihalogenoalkl (C1-C6) linear ose i degëzuar. |
| 2 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë qe R1 perfaqeson nje grup heterociklik. |
| 3 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë qe R1 perfaqeson një grup heterociklik aromatik monociklik me 5 unaza që përmbajne të paktën një atom azot, grup qe mund te zevendesohet opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues, të njëjtë ose të ndryshëm, zgjedhur nga alkil (C1-C6) linear ose i degëzuar ose polihalogenoalkil (C1-C6) linear ose i degëzuar. |
| 4 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që R1 përfaqëson një grup pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tetrazolil, isoksazolil, oksazolil, isotiazolil, tiazolil, tiadiazolil, ditiazolil ose oksadiazolil, secili prej grupeve mund te zevendesohet opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues, të njëjtë ose të ndryshëm, zgjedhur nga alkil (C1-C6) linear ose i degezuar ose polihalogenoalkil (C1-C6) linear ose i degëzuar. |
| 5 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që R1 përfaqëson një grup tiazolil ose oksadiazolil, secili prej grupeve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesues, te njejte ose të ndryshëm, zgjedhur nga alkil (C1-C6) linear ose i degezuar ose polihalogenoalkil (C1-C6) linear ose i degëzuar. |
| 6 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë qe R 1 perfaqeson nje grup 1,3 tiazolil ose 1,2,4-oksadiazolil, secili prej grupeve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zëvendësues, të njëjte ose të ndryshem, të zgjedhur nga alkil (C1-C6) linear ose i degezuar ose polihalogenoalkil (C1-C6) linear ose i degëzuar. |
| 7 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë R 1 perfaqeson nje 1,3-tiazolil ose 1,2,4-oksadiazolil te zevendesuar nga nje grup metil ose trifluorometil. |
| 8 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë qe R1 eshte ne pozicionin gjysem ndaj bërthamës fenoksi që e mban. |
| 9 | Komponimet e formulës (I) sipas pretendimit 1 te cilet janë: • 8-[3-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)fenoksi]-3,4-dihidro-2H-5,1,2-benzoksatiazepine 1,1-dioksid; • 8-[3-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)fenoksi]-3,4-dihidro-2H-5,1,2-benzoksatiazepine 1,1-dioksid; enanciomeret dhe diastereoizomeret e tyre, si dhe kripërat e tyre shtese me me një acid apo bazë farmaceutikisht te pranueshme, |
| 10 | Proces për përgatitjen e komponimeve të formulës (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që përdoret si material fillestar nje komponim me formulë (II):ku Hal përfaqëson një atom halogjen, te tille si fluor, klor, ose brom, dhe R1 perfaqeson alkil (C1-C6) linear ose i degëzuar qe vendoset ne reaksion me 2-kloroetilamine në nje mjedis bazik per te dhene komponimin me formule (III):ku Hal dhe R 'janë përcaktuar si më sipër,i cili pastaj peson veprimin e nje derivati borik te dhene komponimin me formule (IV):ku Hal është siç përcaktuar më lart,qe ciklizohet me tej per te dhene komponimin me formule (V):ku Hal është siç përcaktuar më lart,qe peson nje raksion mbrojes mbi nje atom azoti per te dhene komponimin me formulë (VI): ku Hal është siç përcaktuar më sipër dhe R" përfaqëson një grup mbrojtës te funksionit amine, si per shembull grupi tert-butiloksikarbonil, qe e transformojme në acid boronik per te dhene komponimin me formulë (VII): ku R" është siç përcaktuar më lart, që e vendosim ne reaksion me një alkool me formulë (VIII): ku R1 ka të njëjtin kuptim si në formulën (I), per te dhene komponimin me formule (IX), ku R1 dhe R "janë përcaktuar si më sipër; i cili me tej vendoset ne reaksion çmbojtes te fuksionit amine pet te dhene komponimin me formule (I), nje variant ne pergatitjen e komponimeve me formule (I), që konsiston ne hidrolizen e komponimit me formulë (VII) per te dhene komponimin me formule (X): ku R" është siç përcaktohet më lart, që e vendosim ne reaksion me nje derivat acidi boronik me formulë (XI): ku R1 ka të njëjtin kuptim si në formulën (I), per te dhene komponimin me formulë (IX), i cili vendoset me tej ne nje reaksion çmbrojtes te funksionit amine per te dhene komponimin me formule (I) një alternativë tjetër në përgatitjen e komponimeve me formulë (I) qe konsiston, mbas përgatitjes së komponimeve me formulë (IX), në përdorimin e reaksioneve konvencionale kimike per të ndryshuar, në një moment të dytë, zëvendësuesin e berthames fenoksi, komponim me formulë (I), i cili më pas mund të purifikohet sipas nje teknike konvencionale ndarjeje, qe e transformojme nëse e dëshirojme, në kripërat e tij shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme dhe te ciles i ndajme opsionalisht izomerët sipas një teknike konvencionale ndarjeje. |
| 11 | Komponimet e formulës (V): ku Hal përfaqëson një atom halogjen te tille si fluor, klor, ose brom, karakterizuar në atë që ata janë të dobishme si ndërmjetës në sintezën e komponimeve te formules (I). |
| 12 | Një përbërje farmaceutike që përmban si substance aktive një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri 9 në kombinim me një ose më shumë inerte, jo-toksik dhe farmaceutikisht te pranueshem. |
| 13 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 12 te dobishme si modulatore te receptorit AMPA. |
| 14 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 12 te dobishme per trajtimin ose parandalimin e çrregullimeve mnemokonjitive te lidhura me moshen, sindromat e ankthit apo depresionit, me sëmundjet neurodegjenerative progresive, me semundjen Alzheimer, sëmundjen e Parkinsonit, sëmundjen e Pick, korean (chorea) Huntington, sëmundjen Korsakoff, skizofrenine, me pasojat e sëmundjeve neurodegjenerative akute, me çmendurine ballore dhe subkortikale, me efektet e ishemise dhe pasojat e epilepsisë. |
| 15 | Përdorimi i komponimeve me formulë (I) sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 9 per prodhimin e medikamenteve per perdorim si modulatore te receptorit AMPA. |
| 16 | Përdorimi i komponimeve të formulës (I) sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 9 per prodhimin e medikamenteve per perdorim për trajtimin ose parandalimin e çrregullimeve mnemokonjitive te lidhura me moshën, sindromat e ankthit apo depresionit, me sëmundjet neurodegjenerative progresive, me semundjen Alzheimer, sëmundjen e Parkinsonit, sëmundjen e Pick, korean (chorea) Huntington, sëmundjen Korsakoff, skizofrenine, me pasojat e sëmundjeve neurodegjenerative akute, me çmendurine ballore dhe subkortikale, me efektet e ishemise dhe pasojat e epilepsisë. |
| 17 | Komponime me formulë (I) sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 9 per perdorim si modulatore te receptorit AMPA. |
| 18 | Komponime me formulë (I) sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 9, per trajtimin ose parandalimin e çrregullimeve mnemokonjitive te lidhura me moshën, sindromat e ankthit apo depresionit, me sëmundjet neurodegjenerative progresive, me semundjen Alzheimer, sëmundjen e Parkinsonit, sëmundjen e Pick, korean (chorea) Huntington, sëmundjen Korsakoff, skizofrenine, me pasojat e sëmundjeve neurodegjenerative akute, me çmendurine ballore dhe subkortikale, me efektet e ishemise dhe pasojat e epilepsisë. |