Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4404
2013.07.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/97
2013.04.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10721687.1
2010.05.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2432778
2013.03.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20090897 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.a. | Via Lungo l''Ema 7 Loc. Ponte a Ema 50012 Bagno A Ripoli (FI) |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BONACCORSI, Fabrizio | Via della Meridiana 11 I-57100 Livorno (LI) , IT |
| FEDI, Valentina | Via Limite 8 I-50013 Campi Bisenzio (Fl) , IT |
| GIANNOTTI, Danilo | Via Roma 128 I-55011 Altopascio (LU) , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
PROCES PER PERGATITJEN E IBODUTANTIT (MEN15596) DHE SUBSTANCAVE NDERMJETESE TE LIDHURA ME TE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proçesi per pergatitjen e komponimit ibodutant iI cili perfshin a)pergatitjen e substances se ndermjetme (12) nga etapat ne vijim: a᾽) mbrojtjen e amines primare te 4-aminometil piperidines (2) me etil trifluoracetatin, e pasuar nga aminimi reduktiv i 4-aminometil-piperidines te mbrojtur me 4-formil tetrahidropiran dhe nje boran dhe nga ekspozimi ne nje ambjent bazik, per te prodhuar diaminen e ndermjetme (11) b᾽) reaksionin e diamines (11) me Boc-D-Phe, per te dhene substancen e ndermjetme (12) ose, ne menyre alternative, nga etapat ne vijim: a῎) reaksionin ndermjet 4-aminometil-piperidines (2) dhe i Boc-D-Phe (OSu), per te prodhuar substance e ndermjetme (17) b῎) aminimin reduktiv te substances se ndermjetme (17) me 4-formil-tetrahidropiran dhe nje boran, per te dhene substance e ndermjetme (12). b)ekspozimin e substances ndermjetese (12), per te prodhuar komponimin (4) c)reaksionin ndermjet komponimit (4) dhe komponimit (3) per te perftuar produktin final. |
| 2 | Proçesi sipas pretendimit 1, ne te cilin reaksioni ndermjet komponimit (3) dhe (4) ne etapen (c), realizohet ne AcOEt si tretes, ne nje kohe zgjatje nga 10 deri ne 30 ore. |
| 3 | Proçesi sipas pretendimit 1, ne te cilin borani Na(AcO)3BH perdoret ne aminimet reduktuese te etapave a᾽) dhe b῎). |
| 4 | Proçesi sipas pretendimit 1, gjithashtu perfshin edhe kristalizimin e ibodutantit ne etanol. |
| 5 | Proçesi sipas pretendimit 1, gjithashtu perfshin edhe etapat ne vijim per pergatitjen e komponimit (3): a)aktivizimin i acidit 6-metil-2 benzo[b]tiofenkarboksilik e formules (1) ne klorid acilin korespondues: b)reaksionin ndermjet komponimit (1) dhe 1 amine-alfa, acidit alfa ciklopentankarboksilik, per te prodhuar substance e ndermjetme (16) c) kristalizimin e komponimit (16) ne oksazolonin e formules perkatese (3). |
| 6 | Procesi sipas pretendimit 5, qe gjithashtu perfshin pergatitjen e acidit 6-metil-2- benzo[b]tiofenkarboksilik (1) nepermjet hidrodehalogjenimit katalitik mbi Pd/C te acidit 3-klor- 6- metal-2- benzo[b]tiofenkarboksilik (18). |
| 7 | Procesi sipas pretendimit 1 dhe 5, ne te cilin oksazoloni i formules (3) perftohet duke u nisur nga komponimi (16) dhe ne menyre te menjehereshnme vihet te reagoje, pa izolim dhe pa purifikim, me substance ndermjetese (4), per te dhene produktin perfundimtar ibodutant. |