Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4358
2013.06.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.01.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/86
2013.04.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10701175.1
2010.01.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2387563
2013.03.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 145421 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Exelixis, Inc. | 210 East Grand Avenue, P.O. Box 511 South San Francisco, CA 94080-0511 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BROWN, Adrian St. Clair | 67 Stour Green Ely, Cambridgeshire CB6 2XJ , GB |
| LAMB, Peter | 814 Mandana Blvd. Oakland CA 94610 , US |
| GALLAGHER, William, P. | P.O. Box 4000 Princeton NJ 08543 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRIPE MALAT E N-(4-{[6,7-BIS(METILOKSI)KUINOLIN-4-IL]OKSI} FENIL-N'-( 4-FLUOROFENIL)CIKLOPROPAN-1,1-DIKARBOKSAMIDIT, DHE FORMAT KRISTALORE TE SAJ PER TRAJTIMIN E KANCERIT.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. N-(4-{[6,7-his(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, kripe malati, ku kripa e permendur eshte kripe malati. |
| 2 | 2. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas pretendimit 1, ku kripa e permendur eshte (D)-kripe malati. |
| 3 | 3. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas pretendimit 1, ku kripa e permendur eshte (L)-kripe malati ose (D)-kripe malati. |
| 4 | 4. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas pretendimit 3, ku kripa e permendur eshte (L)-kripe malati. |
| 5 | 5. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas pretendimit 3, ku kripa e permendur eshte (D)-kripe malati. |
| 6 | 6. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas secilit prej pretendimeve 3-5, ku kripa e permendur eshte ne Formen N-1 kristalore dhe Forma N-1 e permendur eshte e karakterizuar nga te pakten njeri prej rasteve te meposhtme: (i) nje spekter 13C NMR ne gjendje te ngurte me kater ose me teper maksi-mume te perzgjedhur nga 18.1, 42.9, 44.5, 70.4, 123.2, 156.2, 170.8, 175.7, dhe 182.1, ± 0.2 ppm; (ii) nje model shperndarje i pudres se rrezeve-x (CuKα λ=1.5418Å) duke perfshire kater ose me shume vlera 2θ te perzgjedhura nga: 12.8±0.2 °2θ, 13.5±0.2 °2θ, 16.9±0.2 °2θ, 19.4±0.2 °2θ, 21.5±0.2 °2θ, 22.8+0.2 °2θ, 25.1+0.2 °2θ, 27.6±0.2 °2θ, ku matja e formes kristalore behet ne tempe-raturen e dhomes; dhe/ose (iii) nje model shperndarje i pudres se rrezeve-x (SHPRRX) kryesisht ne per-puthje me modelin e treguar ne Figuren 1. |
| 7 | 7. N-(4-{[6,7-his(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas pretendimit 6, ku kripa e permendur eshte te pak-ten 90% e peshes se Formes N-1, bazuar ne peshen e kripes se permendur. |
| 8 | 8. N-(4-{[6,7-his(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidi, kripe malati sipas secilit prej pretendimeve 3-5, ku kripa e permendur eshte ne Formen N-2 kristalore dhe Forma N-2 e permendur eshte e karakterizuar nga te pakten njeri prej rasteve te meposhtme: (i) nje spekter 13C NMR ne gjendje te ngurte me kater ose me shume mak-simume te perzgjedhur nga 23.0, 25.9, 38.0, 41.7, 69.7, 102.0, 122.5, 177.3, 179.3, 180.0, dhe 180.3, ±0.2 ppm; (ii) nje model shperndarje i pudres se rrezeve-x (CuKα λ=1.5418Å) duke perfshire vlera 2θ ne 20.9±0.2 °2θ dhe 21.9±0.2 °2θ, dhe dy ose me shume vlera 2θ te perzgjedhura nga: 6.4±0.2 °2θ, 9.1±0.2 °2θ, 12.0±0.2 °2θ, 12.8±0.2, 13.7±0.2, 17.1±0.2, 22.6±0.2, 23.7±0.2, ku matja e formes kristalore behet ne temperaturen e dhomes; dhe/ose (iii) nje model i shperndarje i pudres se rrezeve-x (SHPRRX) kryesisht ne per-puthje me modelin e treguar ne Figuren 8. |
| 9 | 9. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil)ciklopropan-1,1-dikarboksamid, kripe malati sipas pretendimit 8, ku kripa e permendur eshte te pakten 90% e peshes se Formes N-2, bazuar ne peshen e kripes se permendur. |
| 10 | 10. Nje perberje farmaceutike e cila permban N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, kripe malati sipas secilit prej pretendimeve 3-9; dhe nje mbushes farmaceutikisht i pranueshem. |
| 11 | 11. Perdorimi i N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi]fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopro-pan-1,1-dikarboksamidit, kripe malati sipas secilit prej pretendimeve 3-9, per prodhi-min e nje medikamenti per trajtimin e kancerit. |
| 12 | 12. N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid, kripe malati sipas secilit prej pretendimeve 3-9, per perdorim ne terapi ne trajtimin e kancerit. |
| 13 | 13. Forma kristalore e (L)-kripes malat te N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamid sipas secilit prej pretendimeve 3, 4 dhe 6-9, per perdorim si nje medikament per trajtimin e kancerit te tiroides tek nje in-divid. |
| 14 | 14. Forma kristalore e (L)-kripes malat te N-(4-{[6,7-bis(metiloksi)kuinolin-4-il]oksi}fenil)-N’-(4-fluorofenil) ciklopropan-1,1-dikarboksamidit sipas secilit prej pretendimeve 3, 4 dhe 6-9, per perdorim si nje medikament per trajtimin e glioblastomes tek nje individ. |