Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4328
2013.03.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.11.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/54
2013.03.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08851708.1
2008.11.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2222648
2013.01.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| SE | 702577 |
| US | 13699 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
| Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | 6-8, Dosho-machi 2-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8524 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BENNETT, Nicholas, J. | AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB |
| MCINALLY, Thomas | AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB |
| MOCHEL, Tobias | AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB |
| THOM, Stephen | AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB |
| TIDÉN, Anna-Karin | AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E PIRIMIDINES PER TRAJTIMIN E ASTMES, COPD-SE, RINITIT ALERGJIK, KONJUKTIVITIT ALERGJIK, DERMATITIT ATOPIK, KANCERIT, HEPATITIT B, HEPATITIT C, HIV-IT, HPV-SE, INFEKSIONEVE BAKTERIALE DHE DERMATOZES;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I) ne te cilen R1 perfaqson C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi ose C1-C6 alkiltio;R2 perfaqson ose R3 perfaqson nje atom hirogjen ose nje grup C1-C3 alkil;R4 perfaqson C3-C8 cikloalkil, C1-C8 alkil, C2-C8 alsenil ose C2-C8 alkinil, secili ndermjet tyre mund te jete opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, hidroksil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkiltio dhe C3-C6 cikloalkil, ose (ii) nje grup ne te cilin m eshte 1 ose 2, q eshte 0, 1 ose 2 dhe çdo R perfaqson ne menyre te pavarur nje atom halogjen ose nje grup hidroksil, metil, cian, trifluormetil, S(O)h-metil ose metoksi;X1 perfaqson nje atom oksigjeni, ose squfuri, ose nje grup NH ose CH2;X2 dhe X4 perfaqesojjne secili ne menyre te pavarur nje lidhje ose nje atom oksigjeni, ose squfuri;R5 dhe R5a perfaqesojne secili ne menyre te pavarur nje atom hidrogjeni dhe nje grup C1-C3 alkil;R6 perfaqson nje grup C1-C6 alkil, opsionalisht i zevendesuar nga nje, ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, hidroksil, C1-C3 alkoksi, metilsulfonil, metiltiazolil, dhe NR10R11, ose R6 perfaqson nje unaze heterociklike te ngopur, opsionalisht te zevendesuar nga C1-C6 alkil; j eshte 1 ose 2;cdo R7 perfaqeson ne mentre te pavarur nje atom hidrogjeni, ose halogjeni, ose nje grup hidroksil, metil, cian, halogjenometoksi ose metoksi;Z1 perfaqeson nje grup C2-C6 alkilen ose C3-C8 cikloalkilen;X3 perfaqeson NR12, >N-COR12, NR12CO, SO2NR12, >N-SO2R12, NR12SO2, NR12CONR13 ose NR13CONR12, S(O)p ose O;p eshte 0, 1 ose 2;Y1 perfaqson nje lidhje te thjeshte, ose C1-C6 alkilen;A perfaqson nje grup C6-C10 aril monociklik, ose biciklik, ose C5-C12 heteroaril monociklik, ose biciklik qe perbehet nga 1 deri ne 3 heteroatome te unazes;R8 perfaqeson nje grup C1-C6 alkil opsionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, hidroksil, NR10R11 dhe C1-C3 alkoksi;n eshte 0, 1 ose 2;çdo R9 perfaqeson ne menyre te pavarur halogjen, cian, hidroksi, tiol, C1-C3 alkil, C1-C3 hidroksialkil, C1-C3 halogjenoalkil, C1-C3alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, C1-C3 alkiltio, C1-C3 alkilsulfonil, ose C1-C3 alkilsulfinil;R10 dhe R11 perfaqesojne secili ne menyre te pavarur hidrogjen, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R10 dhe R11 , se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterociklike te ngopur me nga 4- deri ne 7- perberes qe eventualisht mund te permbaje edhe nje tjeter heteroatom te unazes te perzgjedhur nga oksigjen, S(O)v ose NR36, unaza heterociklike eshte opsionalisht e zevendesuar nga C1-C6 alkil (i cili eshte vete i zevendesuar nga C1-C6 alkoksi ) ose di- C1-C6 alkilamino;R12 perfaqeson nje atom hidrogjen, nje unaze heterociklike e ngopur, ose e pangopur me nga 3- deri ne 8- perberes qe permbajne te pakten nje grup unaze O, S(O)t, N ose NR14, nje grup C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, dy grupet e fundit jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga NR15R16 dhe R17, ose R12 eshte nje C1-C6 alkilen qe mundet te jete e lidhur ne nje atom karboni ne pjesen e brendeshme te nje grupi C2-C6 alkilen Z1 ne menyre te atille per te formuar nje unaze te azotuar me nga 4- dweri ne 7- perberes;R14, R22 dhe R35 perfaqesojne secili ne menyre te pavarur nje atom hidrogjen, CO2R18, S(O)wR18, COR19, ose nje grup C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, ose C3-C8 cikloalkil, secili prej tyre mundet te jete opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, OR20 dhe NR20R21;R15 dhe R16 perfaqesojne secili ne menyre te pavarur nje atom hidrogjen, nje unaze heterociklike e ngopur me nga 3- deri ne 8- perberes, qe permbajne te pakten nje grup unaze O, S(O)z, ose NR22, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, dy grupet e fundit qe jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, S(O)aR23, OR24, CO2R24, SO2NR24R25, CONR24R25, NR24R25, NR24SO2R26, NR24COR25 , ose nje unaze heterociklike e ngopur me nga 3- deri ne 8- perberes qe permbajne te pakten nje grup unaze O, S(O) b ose NR25, ose R15 dhe R16, se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze heterociklike te ngopur me nga 3- deri ne 8- perberes qe permban nje atom azot te unazes dhe opsionalisht nje ose me shume heteroatome te tjere te unazses, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, squfuri dhe sulfonili, unaza heterociklike qe eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, S(O)d R27, OR27, CO2R27, COR27, OC(O)R27, SO2NR27R28, CONR27R28, NR27R28, NR27SO2R29, NR27COR28, C1-C6 haloalkil, C3-C8 cikloalkil, C2-C6 alkil, aril, dhe heteroaril, kater grupet e fundit jane opsionalisht te zevevendesuar ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, cian, S(O)fR30, OR30, CO2R30, SO2NR30R31, COR30R31 dhe NR30R31;R17 perfaqeson halo, cian, C1-C3 haloalkoksi, CO2R32, S(O)gR32, OR32, SO2NR32R34, CONR32R34, NR32SO2R33, NR32CO2R33, NR32COR34, ose nje unaze heterociklike e ngopur me nga 3- deri ne 8- perberes qe permbajne nje grupi te unazes NR35; a, b, d, f, g, h, t, v, w dhe z perfaqesojne secili ne menyre te pavarur 0, 1 ose 2;R18, R26, R29, dhe R33 perfaqesojne secili ne menyre te pavarur nje grup C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;R13, R19, R2 , R21, R23, R24, R25, R27, R28, R30, R31, R32 dhe R34 perfaqesojne secili ne menyre te pavarur nje atom hidrogjen, ose nje grup C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil; dhe R36 perfaqeson nje atom hidrogjeni, ose nje grup C1-C3 alkil;ose nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin R1 perfaqeson C1-C6 alkil. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ose pretendimit 2, ne te cilin R3 perfaqeson nje atom hidrogjen. |
| 4 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R4 perfaqeson C1-C8 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje, ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, hidroksil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkiltio dhe C3-C6 cikloalkil. |
| 5 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R2 perfaqeson nje grup te formules (Ia). |
| 6 | Nje komponim sipas pretendimit 5, ne te cilin X1 perfaqeson CH2, X2 perfaqeson nje lidhje dhe R5 perfaqeson nje atom hidrogjen. |
| 7 | Nje komponim sipas pretendimit 5, ose pretendimit 6, ne te cilin j eshte 1 dhe R7 perfaqeson hidrogjen, hidroksil, fluor ose metoksi. |
| 8 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ne te cilin R2 perfaqeson nje grup te formules (Ib). |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimit 8, ne te cilin Z1 perfaqeson C2-C6 alkilen. |
| 10 | Nje komponim sipas pretendimit 8, ose pretendimit 9, ne te cilin X3 perfaqeson NR12, >N-COR12, NR12 CO, ose >N-SO2R12. |
| 11 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 8 deri ne 10, ne te cilin Y1 perfaqeson C1-C6 alkilen. |
| 12 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 8 deri ne 11, ne te cilin A perfaqeson nje C6-C10 aril monociklik, ose biciklik, te perzgjedhur nga fenil. |
| 13 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 8 deri ne 12, ne te cilin R8 perfaqeson C1-C6 alkil. |
| 14 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte:acetati i metil 2-(3-((3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il)propilamino) metil)fenil),acetati i metil 2-(4-((-3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)propilamino) metil)fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il )propil)-2-(dimetilamino) acetamid)-metil) fenil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il )propil)-2-(dimetilamino) acetamid)-metil) fenil),(S) –metil 1-(2-((3-(2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)propil)(3-(2-metoksi-2-oksietil) benzil) amino)-2-oksoetil)pirrolidin-2-karboksilati,acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil)-2-4-metilpiperazin-1-il) acetamid)-metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil)-2-(4-hidroksipiperidin-1-il)-acetamid) metil fenil),acetati i metil 2-(3-((2-(4-acetil-1,4-diazepan-1-il)-N-(3-(2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propil)-acetamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4-metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil-2-(4-(3-(dimetilamino)-piperazin-1-il) acetamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-2-amino-4 –metil-6-pentilamino)-pirimidin-5-il )propil)-2-((2-hidroksietil) (metil)-amino) acetamid) metil) fenil),metil 4-((3-(2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)propil)(3-(2-metoksi-2-oksietil)benzyl)amino)-4-oksobutanoat,acetati i metil 2-(3-((N-(3-2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il ) propil)-4-(dimetilamino) butanamid) -metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil)-metilsulfonamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil)-1-metil-1H-imidazol-4- sulfonamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il) propil)-2-((2-metoksietil) (metil) amino) acetamid)metil )fenil), acetati i metil 2-(3-((N-(3-(2-amino-4 –metil-6-(pentilamino)-pirimidin-5-il )propil)-3-(dimetilamino) propanamid-metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((-4-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il)butilamino) metil) fenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((3-(2-amino-4-(1-hidroksiheptan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il propilamino) metil) fenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((N-(-3-(2-amino-4-(1-hidroksiheptan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) propil)-2-(dimetilamino)-acetamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil)-3-metoksifenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil)-3-fluorofenil), acetati i metil 2-(4-(2-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propilamino)-2-oksoetil) fenil), acetati i metil 2-(3-(2-3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propilamino)-2-oksoetil) fenil),acetati i metil 2-(3-((3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propilamino) metil-fenoksi),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propil)-2(3-(4-(metilsulfonil) fenil-piperidin-1-il) acetamid) metil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il) propil)-2-morfolinacetamid) metil) fenil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il) propil)-2-(4-fenilpiperidin-1-il)acetamid)metil) fenil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propil)-2-(piperidin-1-il)acetamid) metil) fenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksiheptan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksiheptan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil),acetati i 2-morfolinoetil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i 2-(dimetilamino) etil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilaminolpirimidin-5-il)metil)fenil),acetati i 3-(dimetilamino) propil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i 2-(4-metilpiperazin-1-il)etil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i metil 2-(3-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il)metil)-4-hidroksifenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil)-3-metoksifenoksi),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4-butilamino-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (S)-metili 2-(3-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-4-fluorofenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)fenil),acetati i (S)-metil 2-(3-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5- il)metil)fenil),acetati i (S)-metil 2-(3-(2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksiheptan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil), acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) propil)-1-metilpiperidin-4-karboksamid) metil)fenil),acetati i metil 2-(4-((N-(3-(2-amino-4 metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il) propil)-2-(metiltio)-acetamid) metil) fenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(2-hidroksibutilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil), acetati i metil 2-(3-((2-amino-4 metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil)-4-metoksifenil),acetati i-3-dimetilamino)-2,2- dimetilpropil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 3-(4-metilpiperazin-1-il)propil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil,acetati i 3-(4-dimetilamino)butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 3-morfolinopropil 2-(4-((2-amino-4-metil-6--(pentilamino)pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 1-metilpiperidin-4-il 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 1-(metilpiperidin-4-il)-metil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 4-(pirolidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i (1-(2-metoksietil)piperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil,acetati i 4-(metilpiperazin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil, acetati i 4-(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)butil (4-{(2-amino-4-metil-6-pentilamino)pirimidin-5-il]metil}fenil),acetati i 4-morfolinobutil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil), acetati i 2-(1-metilpiperidin-4-il)etil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-pentilamino)pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i piperidin-4-ilmetil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i 4-(4-(dimetilamino)-piperidin-1-il) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil), acetati i (1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-butilamino-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (S)-(4-dimetilamino)butil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (S)-(1-(metilpiperidin-4-il)-metil 2-(4-((2-amino-4-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil), acetati i(1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i (4-pirrolidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil), acetati i (S)-(1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-3-fluorofenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)-3-hidroksifenil),acetati i (S)-(1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)-3-hidroksifenil),acetati i metil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-hidroksifenil),acetati i (S)-(4-pirrolidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-hidroksifenil),acetati i 4-(pirrolidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-hidroksifenil),acetati i (S)-metil 2-(3-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-4-metoksifenil),acetati i (S)-(1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksibutilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i 4-(pirrolidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i 1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(3-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino) pirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (S)-(4-dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i (S)-4-(4-metilpiperazin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i (S)-metil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksipentan-2-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-hidroksifenil), acetati i 2-hidroksietil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i 4-(4-dimetilamino)piperidin-1-il)butil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-3-metoksifenil), acetati i 4-hidroksibutil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i 3-metilsulfonil)propil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metoksifenil),acetati i 3-hidroksipropil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-3-metoksifenil),acetati i (S)-(4-dimetilamino)butil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino-6-metilpirimidin-5-il) metil) fenil),acetati i (1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-(2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-iltio) fenil), acetati i 4-(pirrolidin-1-il) butil 2-(4-(2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-iltio) fenil), acetati i 4-(dimetilamino)butil 2-(3-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-4-metoksifenil),acetati i metil 2-(3-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-4-metoksifenil),acetati i metil 2-(3-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-4-hidrosifenil),acetati i (S)-2-(1-metilpiperidin-4-il)etil 2-(4-((2-amino-4-(1-hidroksihekzan-3-ilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-fluorofenil),acetati i 2-(4-metiltiazol-5-il)etil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-metosifenil),acetati i (1-metilpiperidin-4-il)metil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il)metil)-3-hidroksifenil),acetati i (4-dimetil-amino) butil 2-(4-((2-amino-4-(butilamino)-6-metilpirimidin-5-il) metil)-3-hidrosifenil),ose nje kripe nga çdonjeri ndermjet tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 15 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte acetati i 4-(dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6(pentilamino)pirimidin-5-il)-metil) fenil), ose nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 16 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte acetati i 4-(dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6(pentilamino)pirimidin-5-il)-metil) fenil). |
| 17 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e acetati i 4-(dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6(pentilamino)pirimidin-5-il)-metil) fenil). |
| 18 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e acidit bis-benzensulfonik acetati i 4-(dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6(pentilamino)pirimidin-5-il)-metil) fenil). |
| 19 | Nje komponim sipas pretendimit 1, qe eshte nje kripe monosaharine e acetatit te 4-(dimetilamino) butil 2-(4-((2-amino-4-metil-6(pentilamino)pirimidin-5-il)-metil) fenil). |
| 20 | Nje proçes per pergatitjen e nje perberjeje e formules (I) ose e nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1, i cili perfshin: (a) kur R2 perfaqeson nje grup te formules (Ia), reaksionin e nje perberjeje te formules (II) ne te cilen j, X1, X2, R1, R3, R4, R5 dhe R7 jane ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1, me nje komponim te formules (III), R6-OH, ku R6 eshte ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1; ose (b) kur R2 perfaqeson nje grup te formules (Ib), reaksionin e nje perberjeje te formules (IV) ne te cilen n, A, X3, X4, Y1, Z1, R1, R3, R4, R5a dhe R9 jane ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1, me nje perberje te formules (V), R8-OH, ku R8 eshte ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1; ose (c) kur R2 perfaqeson nje grup te formules (Ib), ne te cilen X3 perfaqeson C1-C6 alkilen, reaksionin e nje komponimi te formules (VI) ne te cilen R1, R3, R4 dhe Z1 jane ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1, me nje komponim te formules (VII) ne te cilen Y2 perfaqeson –(C1-C5 alkil)j-CHO, j eshte 0 ose 1, dhe A, n, X4, R5a, R8 dhe R9 jane ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1;dhe opsionalisht mbas (a), (b), ose (c) aplikimin e nje ose me shume procedurave te meposhtme: - transformimin e nje perberjeje te formules (I) ne nje tjeter perberje te formules (I); - eleminimin (largimin) e cdonjerit prej grupeve protektore; - formimin e nje kripe te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 21 | Nje perberjae farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose nje kripe prej tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutik, ne kombinim me nje ndihmes, hollues ose mbartes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. |
| 22 | Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 21, qe eshte nje aerosol me hepta fluoroalkan e pershtateshme per nje administrim per inhalacion oral ose nazal (nga hunda). |
| 23 | Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 21, qe eshte nje formulim pudre e thate, e pershtateshme per nje administrim per inhalacion oral ose nazal. |
| 24 | Nje inhalator i pudres se thate qe permban nje perberje te formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje perberje sipas pretendimit 23. |
| 25 | Nje komponim i formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose nje kripe prej tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, per nje perdorim ne terapi. |
| 26 | Nje komponim i formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose nje kripe prej tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, per nje perdorim ne trajtimin e astmes, te BPCO, te rinitit alergjik, te konjuktivitit alergjik, te dermatitit atopik, te kancerit, te hepatitit B, te hepatitit C, te VIH, te PVH, te infeksioneve bakteriale ose te dermatozes. |
| 27 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose i nje kripe prej tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ne perpunimin e nje medikamenti te destinuar per nje perdorim ne trajtimin e astmes, COPD, rinitit alergjik, te konjuktivitit alergjik, te dermatitit atopik, te kancerit, te hepatitit B, te hepatitit C, te VIH, te PVH, te infeksioneve bakteriale ose te dermatozes. |
| 28 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose i nje kripe prej tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ne perpunimin e nje medikamenti te destinuar per nje perdorim ne trajtimin e nje semundje obstruktive te rrugeve respiratore. |
| 29 | Nje kombinim i nje komponimi te formules (I) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ose i nje kripe prej tij, te pranueshme nga pikpamkja farmaceutike, dhe te nje ose me shume agjenteve te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga: - nje agonist jo-steroid i receptorit te glukokortikoideve; - nje agonist selektiv i receptoreve beta-2 adrenergjike; - nje inhibitor i fosfodiesterazes; - nje inhibitor i proteazes; - nje glukokortikoid; - nje agjent antikolinergjik; - nje modulator i funksionit te receptorit te kemokines; dhe - nje inhibitor te funksionit te kinazes. |
| 30 | Nje komponim i formules (II): ne te cilen R1, R3, R4, R7 dhe j jane ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1. |