REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4327 2013.03.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.04.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/52 2013.03.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06726780.7 2006.04.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1877379 2013.01.16
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 507474
US 670897
GB 604111
US 777989
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Park Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA
(72) Shpikës
Emri Adresa
CHESSARI, Gianni 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
CONGREVE, Miles, Stuart 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
NAVARRO, Eva, Figueroa 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
FREDERICKSON, Martyn 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
MURRAY, Christopher 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
WOOLFORD, Alison, Jo-Anne 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
CARR, Maria, Grazia 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
DOWNHAM, Robert 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
O'BRIEN, Michael, Alistair 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
PHILLIPS, Theresa, Rachel 3 Cumberland Drive, Bollington Macclesfield SK10 5BR , GB
WOODHEAD, Andrew, James 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATET HIDROKSIBENZAMIDE DHE PERDORIMI I TYRE SI INHIBITORE TE HSP90
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (VI): ose një kripë, solvate, tautomer ose N-oksidet prej tyre; ku grupi biciklik: përzgjidhet nga strukturat C1, C5 dhe C6: ku n është 0, 1, 2 ose 3; R1 dhe R2a janë të dyja hidroksi; R3 përzgjidhet nga izopropil, sec-butil, tert-butil, 1,2-dimetilalil, 1,2-dimetilpropil dhe ciklopropil; R4a përzgjidhet nga hidrogjen, fluorine, klorine dhe metoksi; R8 përzgjidhet nga hidrogjen dhe fluorine; dhe R10 përzgjidhet nga: halogjen; hidroksi; trifluorometil; ciano; nitro; karboksi; amino; mono- ose di-C1-4 hidrokarbilamino; grupet karbociklik dhe heterociklik që ka nga 3 deri në 12 elementë unazorë; dhe një grup Ra-Rb; ku: Ra është një lidhje, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc or NRcSO2; dhe Rb përzgjidhet nga hidrogjeni; grupet karbociklik dhe heterociklik që ka nga 3 deri në 12 elementë unazorë; dhe C1-12 hidrokarbil i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga hidroksi, okso, halogjen, ciano, nitro, karboksi, amino, mono- ose di-C1-8 hidrokarbilamino jo-aromatik, dhe grupet karbociklike dhe heterociklike që kanë nga 3 deri në 12 elementë unazorë dhe ku një ose më shumë atome karboni të grupit C1-12 hidrokarbil mund të zëvendësohen opsionalisht nga O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 ose X1C(X2)X1; Rc përzgjidhet nga Rb, hidrogjen dhe C1-4 hidrokarbil; dhe X1 është O, S ose NRc dhe X2 është =O, =S ose =NRc.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R10 përzgjidhet nga një grup R10a që konsiston në halogjen, hidroksi, amino dhe një grup Ra-Rb ku Ra përzgjidhet nga një lidhje, O, CO, C(O)O, C(O)NRc, NRcC(O), NRcC(O)O, NRc, SO, SO2, SONRc, dhe SO2NRc; dhe Rb përzgjidhet nga hidrogjen; grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë 5 ose 6 elementë unazorë; dhe C1-10 hidrokarbil i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga hidroksi, okso, amino, mono- ose di-C1-8 hidrokarbilamino jo-aromatik, karboksi, dhe grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri në 7 elementë unazorë, dhe ku një ose më shumë nga atomet e karbonit të grupit C1-8 hidrokarbil mund të zëvendësohen opsionalisht nga O, S, C(O)O, C(O)NRc ose NRc.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku n është 0, 1 ose 2 dhe R10 përzgjidhet nga një grup R10aa që konsiston në fluorine, klorine, hidroksi, amino dhe një grup Ra-Rb; Ra përzgjidhet nga një lidhje, O, CO, C(O)NRc, NRcC(O), NRcC(O)O dhe NRc; Rb përzgjidhet nga: ■ hidrogjen; ■ grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë 5 ose 6 elementë unazorë dhe që përmbajnë 0, 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O, N dhe S; dhe ■ C1-10 hidrokarbil jo-aromatik i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga hidroksi, okso, amino, mono- ose di-C1-8 hidrokarbilamino jo-aromatik, karboksi, dhe grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri në 7 elementë unazorë dhe që përmbajnë 0, 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O, N dhe S; dhe ku një ose më shumë nga atomet e karbonit të grupit C1-8 hidrokarbil mund të zëvendësohet opsionalisht nga O, S, C(O)O, NRcC(O), C(O)NRc ose NRc.
4 Një përbërje sipas pretendimit 3 ku Rb është një grup karbociklik ose heterociklik jo-aromatik i zëvendësuar opsionalisht që ka 5 ose 6 elementë unazorë dhe që përmban 0, 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhur nga O, N dhe S.
5 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R10 përzgjidhet nga një grup R10b që konsiston në halogjen, OH, NH2, CH2OH, CH2NH2, O-C1-6-alkil, NH-C1-6 alkil, aril, heteroaril, C3-7 cikloalkil, heterociklil, O-heteroaril, O-C3-7 cikloalkil, O-heterocikloalkil, C(=O)C1-6 alkil, C(=O)OC1-6 alkil, C(=O)NH2, C(=O)NHC1-6 alkil, C(=O)N(C1-6 alkil)2, NH(C1-6 alkil), N(C1-6 alkil)2, NC(=O)C1-6 alkil, C6 aril, OC6 aril, C(=O)C6aril, C(=O)OC6aril, C(=O)NHC6aril, C(=O)N(C6 aril)2, NH(C6 aril), N(C6 aril)2, NC(=O)C6 aril, C5-6 heterociklil, OC5-6 heterociklil, C(=O)C5-6 heterociklil, C(=O)OC5-6 heterociklil, C(=O)NHC5-6 heterociklil, C(=O)N(C5-6 heterociklil)2, NH(C5-6 heterociklil), N(C5-6 heterociklil)2, NC(=O)C5-6 heterociklil, C5-6 aril, S(=O)C1-6 alkil, S(=O)N-C1-6 alkil and SO2N-C1-6 alkil; dhe një grup [sol], CH2[sol] ose OCH2CH2[sol] ku [sol] përzgjidhet nga grupet e mëposhtme dhe ku (i) R10b përzgjidhet opsionalisht më tej nga një grup OCH2CH2CH2[sol] dhe/ose (ii) [sol] përzgjidhet më tej nga NHR11 ku R11 është COR12 ose R12 dhe R12 është C1-4 alkil, aril ose aril-C1-4 alkil.
6 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R10 përzgjidhet nga një grup R10c ku R10c është një grup [sol], CH2[sol] ose OCH2CH2[sol] ku [sol] përzgjidhet nga grupet e mëposhtme
7 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R10 përzgjidhet nga një grup R10cc që konsiston në: halogjen; CO2R14 ku R14 është hidrogjen ose C1-6alkil; C1-4alkil i zëvendësuar opsionalisht nga hidroksi ose C1-2 alkoksi; C1-4 alkoksi i zëvendësuar opsionalisht nga hidroksi ose C1-2 alkoksi; ose një grup [sol], CH2[sol], C(O)[sol], OCH2CH2[sol] ose OCH2CH2CH2[sol] ku [sol] përzgjidhet nga grupet e mëposhtme ku X4 është NH ose O, m është 0 ose 1, n është 1, 2 ose 3, R11 është hidrogjen, COR12, C(O)OR12 ose R12; R12 është C1-6alkil, C3-6 cikloalkil, aril, aril-C1-6 alkil ose CH2R15; dhe R15 përzgjidhet nga hidrogjen, C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, hidroksi-C1-6 alkil, piperidine, N-C1-6 alkilpiperazine, piperazine, morfoline, COR13 ose C(O)OR13; dhe R13 është C1-6alkil.
8 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku R3 përzgjidhet nga izopropil dhe tert-butil.
9 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse që ka formulën (VII):ku R1, R2a, R3, R4a, R8 dhe R10b janë siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet paraardhëse dhe n është 0, 1 2 ose 3.
10 Një përbërje sipas pretendimit 1 të formulës (VIIa): ku R3 përzgjidhet nga R3 është izopropil ose tert-butil; R4a përzgjidhet nga hidrogjen, fluorine, klorine dhe metoksi; R8 është hidrogjen ose fluorine; n është 0, 1 2 ose 3; R10 përzgjidhet nga halogjen, hidroksi, trifluorometil, ciano, nitro, karboksi, amino, mono- ose di-C1-4 hidrokarbilamino, grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri në 12 elementë unazorë; një grup Ra-Rb ku Ra është një lidhje, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc ose NRcSO2; dhe Rb përzgjidhet nga hidrogjeni, grupet karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri në 12 elementë unazorë, dhe një grup C1-12 hidrokarbil të zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga hidroksi, okso, halogjen, ciano, nitro, karboksi, amino, grupet mono- ose di-C1-8 karbociklik and heterociklik jo-aromatik, që kanë nga 3 deri në 12 elementë unazorë dhe ku një ose më shumë atome karboni të grupit C1-12 hidrokarbil mund të zëvendësohen opsionalisht nga O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 ose X1C(X2)X1; Rc përzgjidhet nga Rb, hidrogjen dhe C1-4hidrokarbil; dhe X1 është O, S ose NRc dhe X2 është =O, =S ose =NRc.
11 Një përbërje sipas pretendimit 10 ku R10 është një grup R10a ose R10aa ose R10b ose R10c ose R10cc siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet paraardhëse.
12 Një përbërje sipas pretendimit 11 e cila përfaqësohet nga formula (VIIb): ku R3 përzgjidhet nga R3 është izopropil ose tert-butil; R4a përzgjidhet nga hidrogjen, fluorine, klorine dhe metoksi; R8 është hidrogjen ose fluorine; n është 0, 1 2 ose 3; dhe R10cc përzgjidhet nga:halogjen; CO2R14 ku R14 është hidrogjen ose C1-6alkil; C1-4 alkil i zëvendësuar opsionalisht nga hidroksi ose C1-2 alkoksi; C1-4alkoksi i zëvendësuar opsionalisht nga hidroksi ose C1-2 alkoksi; ose një grup [sol], CH2[sol], C(O)[sol], OCH2CH2[sol] ose OCH2CH2CH2[sol] ku [sol] përzgjidhet nga grupet e mëposhtme ku X4 është NH ose O, m është 0 ose 1, n është 1, 2 ose 3, R11 është hidrogjen, COR12, C(O)OR12 ose R12; R12 është C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, aril, aril-C1-6 alkil ose CH2R15; dhe R15 përzgjidhet nga hidrogjen, C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, hidroksi-C1-6 alkil, piperidine, N-C1-6 alkilpiperazine, piperazine, morfoline, COR13 ose C(O)OR13; dhe R13 është C1-6 alkil.
13 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 12 ku R8 është hidrogjen.
14 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 13 ku R4a është hidrogjen.
15 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 10 deri në 14 ku R3 është izopropil.
16 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku n është 1 ose 2 dhe R10 përzgjidhet nga një grup R10ccc që konsiston në: një grup [sol] ose CH2[sol] ku [sol] përzgjidhet nga grupet e mëposhtme: ku X4 është NH ose O, m është 0 ose 1, n është 1, 2 ose 3, R11 është hidrogjen, COR12, C(O)OR12 ose R12; R12 është C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, aril, aril-C1-6 alkil ose CH2R15; dhe R15 përzgjidhet nga hidrogjen, C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, hidroksi-C1-6 alkil, piperidine, N-C1-6 alkilpiperazine, piperazine, morfoline, COR13 ose C(O)OR13; dhe R13 është C1-6alkil.
17 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku n është 1, 2 ose 3.
18 Një përbërje sipas pretendimit 17 ku n është 1.
19 Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është: (1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (5-ciklopropil-2,4-dihidroksi-fenil)-(1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (5-sec-butil-2,4-dihidroksi-fenil)-(1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (5-kloro-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; [5-(3-amino-propoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-Dihidroksi-5-izopropil-fenil)-{4-[2-(2-metoksi-etoksi)-etoksi]-1,3-dihidro-izoindol-2-il}metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[4-(2-dimetilamino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[4-(3-morfolin-4-il-propoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]metanone; (5-tert-Butil-2,4-dihidroksi-fenil)-(1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (4,7-difluoro-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-fluoro-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(3-fluoro-2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2-fluoro-4,6-dihidroksi-3-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(4-fluoro-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone hidrokloride; (5-kloro-6-metoksi-1,3-dihidro-izo-indol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-metoksi-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(3-morfolin-4-il-propoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-dimetilamino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (5-amino-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dlhidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-metoksi-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-morfolin-4-il-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; 2-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-benzoil)-2,3-dihidro-1H-izoindole-5-acid karboksilik metil ester; 2-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-benzoil)-2,3-dihidro-1H-izoindole-5-acid karboksilik; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-morfolin-4-ilmetil-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; {3-[2-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-benzoil)-2,3-dihidro-1H-izoindol-5-iloksi]-propil}-acid karbamik tert-butil ester; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-metil-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-izopropilamino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; N-{2-[2,4-dihidroksi-5-izopropil-benzoil)-2,3-dihidro-1H-izoindol-5-iloksi]-etil}-2-morfolin-4-il-acetamide; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-hidroksi-1-metil-piperidin-4-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-{5-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-piperidin-1-il]-1,3-dihidro-izoindol-2-il}-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-piperazin-1-il-fenil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; 2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(1-dimetilamino-2-hidroksi-etil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-dimetilamino-1-hidroksi-etil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(piperazine-1-karbonil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone hidrokloride; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[4-(3-morfolin-4-il-propoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]metanone; [5-(2-amino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-hidroksi-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-{5-[4-(2-hidroksi-etil)-piperazin-1-il]-1,3-dihidro-izoindol-2-il} -metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(1-metil-piperidin-4-ilamino)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-izopropil-piperazin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-piperazin-1-il-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; 4-[2-(2,4-Dihidroksi-5-izopropil-benzoil)-2,3-dihidro-1H-izoindol-5-ilamino]-piperidine-1- acid karboksilik tertbutil ester; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(piperidin-4-ilamino)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[4-(piperidin-4-ilamino)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-dimetilaminometil-1,3dihidroizoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazine-1-karbonil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-{5-[2-(2,2-dimetil-propilamino)-etoksi]-1,3-dihidro-izoindot-2-il} -metanone; [5-(2-ciklopentilamino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-piperidin-1-ilmetil-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-hidroksipiperidin-4-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (5-kloro-6-hidroksi-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; ose (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-dimetilamino-etoksi)-7-metil-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone;ose kripërat, solvatet, N-oksidet dhe tautomeret e tyre.
20 Një përbërje sipas pretendimit 19 e cila është: (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(2-dimetilamino-etoksi)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-hidroksi-1-metil-piperidin-4-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(1-metil-piperidin-4-ilamino)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-piperazin-1-il-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-metanone; ose (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-(5-dimetilaminometil-1,3dihidroizoindol-2-il)-metanone; ose kripërat, solvatet, N-oksidet dhe tautomeret e tyre.
21 Një përbërje sipas pretendimit 20 e cila është: (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-hidroksi-1-metil-piperidin-4-il)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; ose (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(1-metil-piperidin-4-ilamino)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; ose kripërat, solvatet ose tautomeret e tyre.
22 Një përbërje sipas pretendimit 21 e cila është: (2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-izoindol-2-il]-metanone; ose kripërat, solvatet ose tautomeret e tyre.
23 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 22 në formën e një kripe, solvati ose N-okside.
24 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 22 në formën e një kripe ose solvati.
25 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 për përdorim në mjekësi.
26 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 për përdorim si një inhibitor i Hsp90 ose për përdorim në profilaksinë ose trajtimin e një gjendjeje ose sëmundjeje të ndërmjetësuar nga Hsp90 ose për përdorim në zmadhimin ose pakësimin e incidencës së një gjendjeje ose sëmundjeje të ndërmjetësuar nga Hsp90.
27 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 për përdorim në trajtimin e një gjendjeje ose sëmundjeje që përfshin apo që lind nga rritja anormale e qelizave në një gjitar, ose për përdorim në në zmadhimin ose pakësimin e incidencës së një gjendjeje ose sëmundjeje që përfshin apo që lind nga rritja anormale e qelizave në një gjitar.
28 Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 për përdorim në trajtimin e një çrregullimi proliferativ të përzgjedhur nga karcinoma e fshikëzës së urinës, gjirit, zorrës, veshkës, epidermës, mëlçisë, mushkërive, ezofagut, fshikëzës së tëmthit, vezoreve, pankreasit, stomakut, qafës së mitrës, tiroideve, prostatës, sistemit gastrointestinal, ose lëkurës; një tumor hematopoieitik të linjës limfoide; një tumor hematopoieitik të linjës mieloide; kancer folikular tiroid; një tumor me origjinë mezenkimale; një tumor të sistemit nervor qendror ose periferik; melanoma; seminoma; teratokarcinoma; osteosarkoma; kseroderma pigmentozum; keratoakantoma; kanceri folikular tiroid; ose sarkoma e Kaposi-t.
29 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 28 ku kanceri është një kancer i gjirit tek njeriu i përzgjedhur nga tumoret primare të gjirit, kanceri i gjirit me nyjë-negative, adenokarcinomat invazive të kanaleve, kanceret jo-endometrioide të gjirit; ose një limfomë mbështjellëse qelizore.
30 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 28 ku kanceri përzgjidhet nga leuçemia, leukimia kronike limfocitike, limfoma mbështjellëse qelizore, limfoma e qelizave-B, dhe përzgjidhet opsionalisht në vijim nga leukimia kronike mielogjenoze dhe mieloma e shumëfishtë.
31 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 28 ku kanceri përzgjidhet nga kanceri i gjirit pozitiv-ErbB2, i prostatës, i mushkërive dhe ai gastrik; leukimia kronike mieloide; kanceri i prostatës që varet nga receptori androgjen; leukimia akute mieloide që varet nga-Flt3; melanoma e shoqëruar me mutacionin Braf; mieloma e shumëfishtë; mieloma e shumëfishtë refraktore velkade; dhe tumoret stromale gastrointestinal (GIST).
32 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 31 ku kanceri përzgjidhet nga mielomat e shumëfishta dhe tipet e tumoreve refraktore velkade.
33 Përdorimi i një përbërjeje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 për prodhimin e një medikamenti, ku medikamenti për çdonjë ose më shumë nga përdorimet përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 27 deri në 32.
34 Një përmbajtje farmaceutike që përmban një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 24 dhe një mbartës të pranueshëm farmaceutikisht.
35 Një përmbajtje farmaceutike sipas pretendimit 34 e cila është (a) në një formë të përshtatshme për përdorim oral ose (b) në një formë të përshtatshme për përdorim parenteral, ose (c) në një formë të përshtatshme për përdorim intravenoz (i.v.) me injektim ose infuzion.
36 Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 1 deri në 24, proces i cili përfshin reaksionin e një përbërjeje të formulës (X): ose një formë të saj të aktivizuar dhe/ose mbrojtur, me një amine të formulës: nën kushte të përshtatshme për formimin e një lidhjeje amide, dhe pas kësaj kur është e nevojshme për heqjen e ndonjë grupi mbrojtës dhe opsionalisht konvertimin e një përbërjeje të formulës (VI) në një përbërje tjetër të formulës (VI).
37 Një përbërje e cila është 2,4-bis-benziloksi-5-izopropenil-acid benzoik.
38 Një përbërje e formulës (XXI): ku n është 0 ose 1; M është N ose CHOH dhe R25 është hidrogjen ose metil; me kusht që kur n është 0 dhe R25 është metil, atëherë M është CHOH.
39 Një përbërje sipas pretendimit 38 e cila përzgjidhet nga formulat (XXIII), (XXIII) dhe (XXIV):
© 2026 DPPI