REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4310 2013.03.13
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.05.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/45 2013.02.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06759438.2 2006.05.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1879573 2012.12.19
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 679507
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Incyte Holdings Corporation 1801 Augustine Cut-Off Wilmington,DE 19803/US,
(72) Shpikës
Emri Adresa
COMBS, Andrew, P. 329 East Doe Run Road Kennett Square, Pennsylvania 19348 , US
YUE, Eddy, W. 9 Altemus Drive Landenberg, Pennsylvania 19350 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL
(54) Titull
MODULATORET E INDOLEAMINES 2,3-DIOKSIGJENAZE DHE METODAT E PERDORIMIT TE SAJ
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Perberes i formules: ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: W, X1, dhe X2 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)y, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, dhe (CRaRb)uC(=NRd)NRc(CRaRb)v; R2 eshte H, C1-6 alkil, ose C3-7 cikoalkil; R3a dhe R5a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, Cy1, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi) NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S (O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1; R3b eshte aril ose heteroaril secili i zevendesuar nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O) Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rg1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C (O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S (O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1 ; R5b eshte H, C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ku C1-8 alkil ne fjale, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil jane secili te zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O) NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NR91C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi) NRg1Rb1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1; Cy1 dhe Cy2 jane te zgjedhur ne menyre te pavarur nga aril, heteroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3,4 ose 5 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, CN, NO2, ORe3, SRc3, C(O)Rf3, C(O)NRg3Rh3, C(O)ORe3, OC(O)Rf3, OC(O)NRg3Rh3, NRg3Rh3, NRg3C(O)Rh3, NRg3C(O)ORe3, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf3)2, P(ORe3)2, P(O)Re3Rf3, P(O) ORe3ORf3, S(O)Rf3, S(O)NRg3Rh3, S(O)2Rf3, dhe S(O)2NRg3Rh3; Ra dhe Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, cikloalkilalkil, heteroarilalkil, heterocikloalkilalkil, CN, NO2, ORe4, SRe4, C(O)Rf4, C(O)NRg4Rh4, C(O)ORe4, OC(O)Rf4, OC(O)NRg4Rh4, NRg4Rh4, NRg4C(O)Rh4, NRg4C(O)ORe4, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf4)2, P(ORe4)2, P(O)Re4Rf4, P(O)ORe4ORf4, S (O)Rf4, S(O)NRg4Rh4, S(O)2Rf4, dhe S(O)2NRg4Rh4; Rc eshte H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, ose cikloalkilalkil; Rd eshte H, ORd1, CN ose NO2; Rd1 eshte H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, ose cikloalkilalkil; Re1, Re3, dhe Re4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, (C1-6 alkoksi)-C1-6 alkil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, cikloalkilalkil, heteroarilalkil dhe heterocikloalkilalkil; Rf1, Rf3, dhe Rf4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril dhe heterocikloalkil; Rg1, Rg3, dhe Rg4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, dhe cikloalkilalkil; Rh1, Rh3, dhe Rh4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, dhe cikloalkilalkil; ose Rg1 dhe Rh1 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikloalkil; ose Rg3 dhe Rh3 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikloalkil; ose Rg4 dhe Rh4 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikloalkil; Ri eshte H, CN, ose NO2; a eshte 0 ose 1; b eshte 0 ose 1; n eshte 0 ose 1; p eshte 0 ose 1; t eshte 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; u eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; dhe v eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6
2 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku n eshte 0.
3 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku p eshte 1.
4 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R5b eshte H.
5 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3b eshte fenil i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1.
6 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku a dhe b jane te dy 0.
7 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku a eshte 0.
8 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku b eshte 1.
9 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3b eshte heteroaril, i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O) NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O) NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1.
10 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku W eshte (CRaRb)t ose (CRaRb)uO (CRaRb)v.
11 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R2 eshte H.
12 Perberesi i pretendimit 11, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku n eshte 0.
13 Perberesi i pretendimit 12, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku p eshte 1.
14 Perberesi i pretendimit 13, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R5b eshte H.
15 Perberesi i pretendimit 14, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku W eshte (CR3Rb)t ose (CRaRb)uO (CRaRb)v.
16 Perberesi i pretendimit 15, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku a eshte 0.
17 Perberesi i pretendimit 16, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku b eshte 0.
18 Perberesi i pretendimit 17, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3b eshte fenil i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3,4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1.
19 Perberesi i pretendimit 15, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku b eshte 1.
20 Perberesi i pretendimit 19, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3b eshte heteroaril, i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C (O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S (O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rb1.
21 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku n dhe p jane te dy 0.
22 Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku X1 eshte (CRaRb)t, (CRaRb)uC(O) (CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, ose (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v.
23 Perberes i pretendimit 1 qe ka formulen: ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: X1 eshte (CRaRb)t ose (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v; R3a eshte C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy1, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi) NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1,dhe S(O)2NRg1Rh1; R3b eshte aril ose heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O) Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C (O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S (O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1; R5b eshte H, C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil; ku C1-8 alkil ne fjale, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil jane secili te zgjedhur ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O) NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRhg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi) NRg1Rh1,P(Rf1)2,P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1; Cy1 dhe Cy2 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga aril, heteroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, CN, NO2, ORe3, SRe3, C(O)Rf3, C(O)NRg3Rh3, C(O)ORe3, OC(O)Rf3, OC(O)NRg3Rh3, NRg3Rh3, NRg3C(O)Rh3, NRg3C(O)ORe3, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf3)2, p(ORe3)2, P(O)Re3Rf3, P(O) ORe3ORf3, S(O)Rf3, S(O)NRg3Rh3, S(O)2Rf3, dhe S(O)2NRg3Rh3; Ra dhe Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, cikloalkilalkil, heteroarilalkil, heterocikloalkilalkil, CN, NO2, ORe4, SRe4, C(O)Rf4, C(O)NRS4Rh4, C(O)ORe4, OC(O)Rf4, OC(O)NRg4Rh4, NRg4Rh4, NRg4C(O)Rh4, NRg4C(O)ORe4, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf4)2, P(ORe4)2, P(O)Re4Rf4, P(O)ORe4ORf4, S (O)Rf4, S(O)NRg4Rh4, S(O)2Rf4, dhe S(O)2NRg4Rh4; Re1, Re3, dhe Re4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, (C1-6 alkoksi)-C1-6 alkil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, cikloalkilalkil, heteroarilalkil dhe heterocikloalkilalkil; Rf1, Rf3, dhe Rf4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril dhe heterocikloalkil; Rg1, Rg3, dhe Rg4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, dhe cikloalkilalkil; Rh1, Rh3, dhe Rh4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, arilalkil, dhe cikloalkilalkil; ose Rg1 dhe Rh1 se bashku me atomin N tek i cili bashkalidhen formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikcloalkil; ose Rg3 dhe Rh3 se bashku me atomin N tek i cili bashkalidhen formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikcloalkil; ose Rg4 dhe Rh4 se bashku me atomin N tek i cili bashkalidhen formojne nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antaresh heterocikcloalkil; Ri eshte H, CN, ose NO2; a eshte 0 ose 1; t eshte 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; u eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; dhe v eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6.
24 Perberesi i pretendimit 23, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3a eshte C1-8 alkil.
25 Perberesi i pretendimit 23, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R5b eshte H, aril, ose heteroaril; ku arili dhe heteroarili ne fjale jane zevendesuar secili ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O) Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NR91C(O)Rf1, NRg1C(O) ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(-NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O) NRg1Rh1, S(O)2Rf1, dhe S(O)2NRg1Rh1.
26 Perberes i pretendimit 1 i zgjedhur nga: N-benzil-4-(benzilamino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazole-3-karboksimidamid; 4-[(Anilinokarbonil)amino]-N-(3-klorofenil)-N-hidroksi-1,2,5-oksadiazole-3-karboksimidamid; tert-Butil {4-[({4-[(E,Z)-[(3-klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}amino)karbonil] benzil}karbamat; 4-(Aminometil)-N-{4-[(E,Z)-[(3-klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; 4-{[(Benzilamino)karbonil]amino}-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N'-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}morfolin-4-karboksamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-(metilamino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperidin-4-karboksamid; tert-Butil 4-{4-[({4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}amino) karbonil] benzil}piperazin-1-karboksilat; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazo1-3-il)-4-(piperazin-1-il-metil)benzamid; 1-Benzoil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperidin-4-karboksamid; N(4)-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il} - N(1)-fenilpiperidine-1,4-dikarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-etilpiperidine-4-karboksamid; 4-[(Benzoilamino)metil]-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-cianofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-fenilpiperidin-4-karboksamide N-(3-Bromo-4-fluorfenil)-4-({4-[(1,1-dioksidtiomorfolin-4il)metil]benzil}amino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorfenil)-N-hidroksi-4-({4-[(morfolin-4ilmetil)benzil]amino}-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Ciano-4-fluorfenil)-4-({4-[(1,1-dioksidtiomorfolin-4il)metil]benzil}amino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorfenil)-N’-hidroksi-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Ciano-4-fluorfenil)-N’-hidroksi-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-[(3-Cianobenzil)amino]-N-(3-ciano-4-fluorfenil)-N-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorfenil)-N’-hidroksi-4-[(1H-tetrazol-5-ilmetil)amino]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}ciklopentankarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}nikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}izonikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-metoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metoksibenzamid; 2-Kloro-N-{4-[(E,Z)-[(3-klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; 3-Kloro-N-{4-[(E,Z)-[(3-klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; 4-Kloro-N-{4-[(E,Z)-[(3-klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3,3-dimetilbutanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-iodobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-cianobenzamid; N-{4-[(E,Z)-{[4-Fluoro-3-(trifluormetil)fenil]amino}(hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}nikotinamid; N-{4-[(E,Z)-{[4Fluoro-3-(trifluormetil)fenil]amino}(hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}izonikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}nikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}izonikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-cianobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-cianobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-naftamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-naftamid; 1-Acetil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperidin-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-furamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}tiofen-2-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-fenil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-karboksamid; 4-(Acetilamino)-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; tert-Butil {4-[({4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}amino)karbonil]benzil}karbamat N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-benzetiofen-2-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1,3-tiazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-benzotiofen-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}tiofen-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1H-imidazol-2-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-1,2,3-tiadiazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1,2,3-tiadiazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,1-benzizoksazol-3-karboksamid; 4-(Aminometil)-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-benzamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({[(2-feniletil)amino]karbonil}amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-4-{[(ciklopentilamino)karbonil]amino}-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-4-({[(3-cianofenil)amino]karbonil}amino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-tert-butil-1-metil-1H-pirazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metoksiacetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}ciklopentankarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}butanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metilpropanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}cikloheksankarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1H-benzimidazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-fenoksiacetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}ciklobutankarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-metilbutanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-piridin-3-ilpropanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}kuinolin-6-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-klorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-bromofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-fluorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-tert-butilfenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(3-klorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(3,4-diklorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-naftiloksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2,3-diklorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-klorofenoksi)-2-metilpropanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-klorofenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(3-metoksifenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-metoksifenoksi)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-metoksifenoksi)acetamid; Benzil {4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}karbamat; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperidin-1-karboksamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)4-({[(3-cianofenil)(metil)amino]karbonil}amino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({[Benzil(metil)amino]karbonil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-fenilacetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(3-metoksifenil)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-metoksifenil)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-metoksifenil)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-cianobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-bromofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(4-bromofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(4-klorofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-klorofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(2-fluorofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-fluorofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(2-klorofenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-metilfenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-(trifluorometil)fenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(4-(fluorofenil) propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(2-(metoksifenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-(metoksifenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(4-(metoksifenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(4-(metilfenil)propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-[4-(trifluorometil)fenil]propanamid; 3-[2,5-Bis(trifluorometil)fenil]-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}propanamid; 3-[3,5-Bis(trifluorometil)fenil]-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}propanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metil-3-fenil-propanamid; 2-Benzil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3,3-dimetilbutanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-[4-(trifluorometil)pirimidin-2-il]piperidin-4-karboksamid; 1-Benzil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}- 3-tert-butil-1H-pirazol-5-karboksamid; 2-(Benziloksi)-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-(4-klorofenil) ciklopentankarboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-fenoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,4,6-triklorobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-metoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,2-difenilacetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-(trifluorometoksi) benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3,4-dimetoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-nitrofenoksi) acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}bifenil-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2,6-dikloroben zil)-1,3-tiazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,6-dimetoksibenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-nitrobenzamid; 5-Bromo-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}nikotinamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3,3-dimetilbutanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(2-tienil)acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-fenilbutanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,2-dimetilpropanamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-(morfolin-4-il-metil)benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-[(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)metil]benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-(fenilacetil)pip eridin-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-(metilsulfonil) piperidin-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-piridin-4-il-1,3- tiazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-nitrobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-nitrobenzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-izopropilpiperid in-4-karboksamid; tert-Butil 4-{4-[({4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}amino) karbonil]-1,3-tiazol-2-il}piperidin-1-karboksilat; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-fenil-1,3-tia zol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-metil-1,3-tia zol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-piperidin-4-il-1,3- tiazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-cianofenoksi) acetamid; tert-Butil 3-[({4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}amino)kar bonil]piperidin-1-karboksilat; N-{4-[(E,Z)-[(3-Brom-4-fluorofenil)amino]hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-3-(3-nitrofenil)pro panamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(3-nitrofenoksi) acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(4-nitrofenoksi) acetamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperidin-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-2-piridin- 3-il-1,3-tiazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-1,3-tia zol-5-karboksamid; 2-Amino-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1,3-tia zol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-2-pirazin- 2-il-1,3-tiazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-2-[4-(trif luorometil)fenil]-1,3-tiazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2,4-dimetil-1,3-tiazol-5-karboksamid; 1-Acetl-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}pirrolidin-2-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1,5-dimetil-1H-pirazol-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-5-kloro-1-metil-1H-pirazol-4-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1,3-dimetil-1H-pirazol-5-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-metil-1H-imidazol-2-karboksamid; 4-[(Acetilamino)metil]-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metilpiperidin-4-karboksamid; 1-[(Acetil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-piperidin-3-karboksamid; 1-[(Acetil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-metil-piperidin-4-karboksamid; 1-[(Acetil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-fenil-piperidin-4-karboksamid; 4-(Benzilamino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-1-etilpiperidin-3-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-4-etilpiperazin-1-karboksamid; 4-Acetil-N-{4-[(E,Z)-[(3-bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}piperazin-1-karboksamid; N-{4-[(E,Z)-[(3-Bromo-4-fluorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-(1-etilpiperidin- 4-il)-1,3-tiazol-4-karboksamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-[(1,3-tiazol-ilmetil)amino]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-4-[(4-cianobenzil)amino]-N-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil]amino}-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-{[4-piperazin-1-ilmetil)benzil]amino}-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-4-({4-[(4-etilpiperazin-1-il)metil]benzil}amino)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; dhe N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-4-[(3-cianobenzil)amino]-N-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
27 Perberes i pretendimit 1 i zgjedhur nga: N-{4-[[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}-2-fenilacetamide; N-{4-[[(3-Klorofenil)amino](hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; dhe N-{4-[(Benzilamino)(hidroksiimino)metil]-1,2,5-oksadiazol-3-il}benzamid; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
28 Perberje farmaceutike qe permban nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 27, ose ose nje kripe farmeceutikisht e pranueshme e tyre, dhe nje mbajtes i pranueshem farmaceutikisht.
29 Metode e modulimit te aktivitetit te indoleamines 2,3-dioksigjenaze qe permban kontaktimin e indoleamines 2,3-dioksi- igjenazes ne fjale ex vivo me nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 27, ose ose nje kripe farmeceutikisht e pranueshme e tyre, ose perberje farmaceutike sipas pretendimit 28.
30 Metoda e pretendimit 29 ku modulimi ne fjale eshte frenues.
31 Perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 27, ose ose nje kripe farmeceutikisht e pranueshme e tyre, ose perberje farmaceutike sipas pretendimit 28 per perdorim ne frenimin e imuno shtypjes ne nje pacient.
32 Perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 27, ose ose nje kripe farmeceutikisht e pranueshme e tyre, ose perberje farmaceutike sipas pretendimit 28 per perdorim ne trajtimin e kancerit, infeksionit viral, depresionit, crregullim neurodegjenerativ, trauma, kataraktet qe lidhen me moshen, refuzim i transplantit te organit, ose semundje autoimune ne nje pacient.
33 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 32, per perdorim ne trajtimin e kancerit ne nje pacient.
34 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 32, ku kanceri ne fjale eshte zgjedhur nga kanceri i kolones, kanceri pankreatik, kanceri i gjirit, kanceri i prostates, kanceri i mushkerive, kanceri i trurit, kanceri i vezoreve, kanceri cervikal, kanceri testikular, kanceri i veshkave, kanceri i kokes dhe qafes, limfoma, leucemia, dhe melanoma.
35 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 32 per perdorim ne kombinim me nje vaksine anti-kancer, nje agjent anti-viral, terapi kemoterapeutike, imunoshtypese, rrezesh, vaksine antitumor, vaksine anti-viral, terapi citokine, ose frenues tirozine kinaze.
36 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 35, ku terapia citokina eshte IL-2.
37 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 35, ku kemoterapeutiku ne fjale eshte agjent citotoksik.
38 Perberesi, kripa, ose perberja e pretendimit 32 per perdorim ne kombinim me nje antitrup anti-CTLA-4.