REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4296 2013.02.15
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.06.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/31 2013.02.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08773372.1 2008.06.07
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2170877 2012.11.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102007028319
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim
(72) Shpikës
Emri Adresa
ALLERHEILIGEN, Swen Beckumsfeld 4 45259 Essen , DE
BAUSER, Marcus Driesener Str. 28 10439 Berlin , DE
HEIMBACH, Dirk Schanzenstr. 125 40549 Düsseldorf , DE
HEITMEIER, Stefan Am Wasserturm 56 42489 Wülfrath , DE
GNOTH, Mark, Jean Am Hang 53 40822 Mettmann , DE
GERDES, Christoph Düsseldorfer Str. 75 51063 Köln , DE
VON DEGENFELD, Georges Carl-Rumpff-Strasse 41 51373 Leverkusen , DE
RÖHRIG, Susanne Dietrich-Bonhoeffer-Str. 66 40724 Hilden , DE
RESTER, Ulrich Sadowastrasse 35 42115 Wuppertal , DE
DITTRICH-WENGENROTH, Elke Birkenhöhe 39 42113 Wuppertal , DE
SAATMANN, Uwe Friedrichsallee 28 42117 Wuppertal , DE
TERSTEEGEN, Adrian Rübezahlweg 8 42111 Wuppertal , DE
KRÜGER, Joachim Zeppenheimer Weg 71 40489 Düsseldorf , DE
PAULSEN, Holger Dietrich-Bonhoeffer-Strasse 19 40724 Hilden , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
(54) Titull
(OKSAZOLIDINON-5-IL-METIL)-2-TIOFEN-KARBOKSAMIDET E ZEVENDESUARA DHE PERDORIMI I TYRE NE FUSHEN E MPIKSJES SE GJAKUT.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Komponimi i formules ne te cilen R1 perfaqeson klor, trifluorometoksi, metil, etil, n-propil, metoksi, metoksimetil ose etoksimetil, R2 perfaqeson hidrogjen ose metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ose ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines, n perfaqeson numrin 1, 2, 3 ose 4, m perfaqeson numrin 1 ose 2, R4 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il, 3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksiciklohekz-1-il, tetrahidrofuran-2-ilmetil ose 1, 4-dioksan-2-ilmetil,R5 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, ose R4 dhe R5 bashke me atomin e azotit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze pirolidin-1-il, nje unaze 2-metoksimetilpirolidin-1-il, nje unaze morfolin-4-il, nje unaze 1,1-dioksotiomorfolin-4-il, nje unaze 1, 4-oksazepan-4-il, nje unaze 4-metilpiperazin-1-il ose nje unaze 4-hidroksipiperidin-1-il,R6 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il, 3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksicikloheks-1-il, tetrahidrofuran -2-ilmetil ose 1,4-dioksan-2-ilmetil, R7 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, ose R6 dhe R7 bashke me atomin e azotit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje nje unaze pirolidin-1-il, nje unaze 2-metoksimetilpirolidin-1-il, nje unaze morfolin-4-il, nje unaze 1,1-dioksotiomorfolin-4-il, nje unaze 1,4-oksazepan-4-il, nje unaze 4-metilpiperazin-1-il ose nje unaze 4-hidroksipiperidin-1-il,ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga fakti qe R1 perfaqeson klor, trifluorometoksi, metil, etil, n-propil, metoksi ose metoksimetil, R2 perfaqeson hidrogjen ose metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines n eshte numri 1, 2 ose 3, m perfaqeson numrin 1 ose 2, R4 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il,3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksicikloheks-1-il, tetrahidrofuran-2-ilmetil ose 1, 4-dioksan-2-ilmetil,R5 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, ose R4 dhe R5 bashke me atomin e azotit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze pirolidin-1-il, nje unaze 2-metoksimetilpirolidin-1-il, nje unaze morfolin-4-il, nje unaze 1, 1-dioksotiomorfolin-4-il, nje unaze 1, 4-oksazepan-4-il, nje unaze 4-metilpiperazin-1-il ose nje unaze 4-hidroksipiperidin-1-il, R6 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il, 3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksicikloheks-1-il, tetrahidrofuran -2-ilmetil ose 1,4-dioksan-2-ilmetil, R7 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, ose R6 dhe R7 bashke me atomin e nitrogjenit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze pirolidin-1-il, nje unaze 2-metoksimetilpirolidin-1-il, nje unaze morfolin-4-il, nje unaze 1, 1-dioksotiomorfolin-4-il, nje unaze 1, 4-oksazepan-4-il, nje unaze 4-metilpiperazin-1-il, ose nje unaze 4-hidroksipiperidin-1-il,ose nje prej kriperave te tij , tretesirave se tij ose tretesirave te kriperave te tij.
3 Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, i karakterizuar nga fakti qe R1 perfaqeson metil, etil, n-propil, metoksi ose metoksimetil, R2 perfaqeson hidrogjen ose metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines n eshte numri 1, 2 ose 3, m perfaqeson numrin 1 ose 2, R4 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il, 3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksicikloheks-1-il, tetrahidrofuran-2-ilmetil ose 1,4-dioksan-2-ilmetil,R5 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, R6 perfaqeson hidrogjen, metil, etil, ciklopropil, ciklobutil, 2-hidroksiet-1-il, 3-hidroksiprop-1-il, 2-metoksiet-1-il, 3-metoksiprop-1-il, 4-hidroksiciklohekz-1-il, tetrahidrofuran -2-ilmetil ose 1, 4-dioksan-2-ilmetil, R7 perfaqeson hidrogjen, metil ose etil, ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij.
4 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 3, i karakterizuar nga fakti qe R1 perfaqeson metil ose metoksi, R2 perfaqeson hidrogjen, ose R1 perfaqeson metil, R2 perfaqeson metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines n perfaqeson numrin 2, m perfaqeson numrin 1, R4 perfaqeson 2-hidroksiet-1-il, ose 4-hidroksiciklohekz-1-il,R5 perfaqeson hidrogjen R6 perfaqeson 2-hidroksiet-1-il ose 4-hidroksicikloheks-1-il, R7 perfaqeson hidrogjen, ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij.
5 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 3, i karakterizuar nga fakti qe R1 perfaqeson metoksimetil , R2 perfaqeson hidrogjen , ose R1 perfaqeson metil, R2 perfaqeson metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines n perfaqeson numrin 2 , R4 perfaqeson 2-hidroksiet-1-il, 4-hidroksicikloheks-1-il, R5 perfaqeson hidrogjen ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij.
6 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 4, i karakterizuar nga fakti qe R1 perfaqeson metil ,R2 perfaqeson hidrogjen, ose R1 perfaqeson metil, R2 perfaqeson metil, dhe R3 perfaqeson nje grup te formules ku * eshte pika e lidhjes tek unaza e oksipiridines m perfaqeson numrin 1, R6 perfaqeson 2-hidroksiet-1-il ose 4-hidroksiciklohekz-1-il, R7 perfaqeson hidrogjen,ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij.
7 Procesi per te gatitur nje komponim te formules (I), ose nje prej kriperave te tij, tretesirave te tij, ose tretesirave te kriperave te tij, sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga fakti qe [A] nje komponim i formules ne te cilin n, R1 dhe R2 kane kuptimin e dhene ne pretendimin 1, dhe X perfaqeson hidroksil ose bromine, vepron me nje komponim te formules ne te cilin R4 dhe R5 kane kuptimin e dhene ne pretendimin 1, per te dhene komponimin e formules ne te cilin n, R1, R2 , R4 dhe R5 kane kuptimin e dhene ne pretendimin 1, ose [B] nje komponim i formules ne te cilin m, R1 dhe R2 kane kuptimin e dhene ne pretendimin 1, dhe Y perfaqeson hidroksil ose klor, vepron me nje komponim te formules ne te cilin R6 dhe R7 kane kuptimin e dhene ne Pretendimin 1, per te dhene nje komponim te formules ne te cilin m, R1, R2, R6 dhe R7 kane kuptimin e dhene ne pretendimin 1.
8 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6 per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve.
9 Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, per gatitjen e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve.
10 Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, per gatitjen e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve tromboembolike.
11 Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1deri ne 6, per te parandaluar koagulimin e gjakut in vitro.
12 Ilaç, qe permban nje komponim, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, ne kombinim me nje ndihmes te ngurte jotoksik, te pranueshem nga pikepamja farmaceutike.
13 Ilaç, qe permban nje komponim, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, ne kombinim me nje tjeter komponim aktiv.
14 Ilaç sipas pretendimit 12 ose 13, per trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve tromboembolike.
15 Metode per te parandaluar koagulimin e gjakut in vitro, e karakterizuar nga fakti qe, nje sasi e efektshme antikoagulatori eshte shtuar ne nje komponim, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6.
16 Perdorimi i nje komponimi, sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, per te gatitur nje ilaç per trajtimin dhe/ose parandalimin e hipertensionit pulmonar.
17 Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, per gatitjen e nje ilaçi per trajtimin dhe/ose parandalimin e infeksionit, sindromes sistemike inflamatore (SIRS), mosfunksionimit te organit septik, mosfunksionimit te organit septik dhe mosfunksionimit te multiorganit, sindromit te crregullikit respirator akut (ARDS), demtimit akut te mushkerise (ALI) , shokut septik dhe/ose DIC ( “koagulimi intravaskular i perhapur ” ).
18 Komponimi siç percaktohet ne secilin prej pretendimeve nga 1 deri ne 6, per tu perdorur ne nje metode per trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve tromboembolike.