Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4292
2013.02.11
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/28
2013.02.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10290642.7
2010.12.08
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2332910
2013.01.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 905957 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Casara, Patrick | 740, Chemin Pré Seigneur 78670 Villennes sur Seine , FR |
| Chollet, Anne-Marie | 27, avenue d'Aligre 78230 Le Pecq , FR |
| Dhainaut, Alain | 7, rue des Guipières 78400 Chatou , FR |
| Lestage, Pierre | 9, allée de la Grande Terre 78170 La Celle Saint Cloud , FR |
| Panayi, Fany | 44, Bd de Rochechouart 75018 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE REJA AZABICIKLO[3.2.0]HEPT-3-IL, PROCESET E PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formulë (I):ku: ♦ ALK paraqet një varg alkilene, ♦ W përfaqëson një grup ku R dhe R' përfaqësojnë, të pavarur nga njëri-tjetri, nje atom hidrogjeni ose një grup alkil (C1-C6)-linear ose të degëzuar eventualisht te zëvendësuar nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga halogjen, hidroksi dhe alkoksi, duke ditur se: - termi nenkupton një radikali dyvalent, linear ose te degëzuar, që përmban nga 2 deri 6 atome karboni, - termi alkoksi nënkupton një grup alkil-oksi zinxhir alkil i te cilit, linear ose i degëzuar, përmban nga 1 6 atome karboni, enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 2 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ne te cilen W grup është vendosur në pozicionin para. |
| 3 | Komponime me formulë (I) të 1 ku ALK përfaqëson një radikal dyvalent linear qe përmban 2 deri 4 atome karboni, enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 4 | Komponime me formulë (I) të 1 ku ALK përfaqëson një grup propilene, enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 5 | Komponime me formulës (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 6 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 7 | Komponime e formulës (I) sipas pretendimit 1 ku R dhe R' përfaqësojnë, të pavarur nga njëri-tjetri, nje atom hidrogjen, një grup metil ose një grup etil, këto grupe mund te jene eventualisjht te zëvendësuar nga metoksi, enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 8 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup -CO-NH2,-CO-NHCH3, -CO-N(CH3)2, -CO-N(CH2CH3)2, NH-CO-CH3, 3-N(CH3)-CO-CH3 ose -NH-CO-CH2-OCH3, enantiomeret dhe diastereoizomeret tyre, si dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 9 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 qe janë: - 4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il] propoksi}-heksanamid, - N-(4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il] propoksi} fenil) acid propionik, - 4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il]-propoksi}-N, N-dimethilbenzamide, - N-(4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il] propoksi) fenil)-N-metil acid propionik, dhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 10 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 qe janë: - klohidrat i 4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il] propoksi}-heksanamid, - oksalate i 4-{3-[(1R, 5S)-3-azabiciklo [3.2.0] hept-3-il] propoksi}-heksanamid, - citrat i 4-{3-[(1R, 5S)-3-azabicyclo [3.2.0] hept-3-il] propoksi} heksanamid. |
| 11 | Procesi për përgatitjen e komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1 karakterizuar në atë qe përdoret si produkt fillestar komponimi me formulë (II): ku W është siç përcaktohet në pretendimin 1, komponimi me formulë (II), mbi te cilin kondensohet ne nje ambjent bazik komponimi me formulë (III): BR-alk-Cl (III) ku alk është përcaktuar si në formulën (I), për të perftuar komponimin me formulë (IV): ku W dhe ALK janë përcaktuar si më sipër, mbi te cilin kondensohet komponimi me formulë (V): per të çuar tek komponimi me formulë (I) siç përcaktohet më sipër: qe mund të pastrohet sipas një teknikë klasike ndarje, qe transformohet, nëse dëshirohet, në kripëra të tij shtese te nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem, dhe qe mund ti ndahen eventualisht izomeret optike sipas nje teknike klasike ndarje. |
| 12 | Komponime me formulë (VI): në të cilën grupi ALK është përcaktuar si në pretendimin 1, i dobishem si ndermjetes ne sintezën e komponimeve të formulës (I/a), raste te veçanta te komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup -CONRR', duke ditur qe W, R dhe R' janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 13 | Komponime me formulë (VII): në të cilën ALK grup është përcaktuar si në pretendimin 1, i dobishem si ndermjetes ne sintezën e komponimeve të formulës (I/a), raste te veçanta te komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup -CONRR', duke ditur qe W, R dhe R' janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 14 | Komponime me formulë (VIII): ku grupi alk është përcaktuar si në pretendimin 1 dhe R" është grup alkil (C1-C6)-linear ose i degëzuar ose një grup benzil, i dobishem si ndermjetes ne sintezën e komponimeve të formulës (I/a), raste te veçanta te komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup -CONRR', duke ditur qe W, R dhe R' janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 15 | Komponime me formulë (IX):në të cilën ALK grup është përcaktuar si në pretendimin 1,i dobishem si ndermjetes ne sintezën e komponimeve të formulës (I/a), raste te veçanta te komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku W përfaqëson një grup -CONRR', duke ditur qe W, R dhe R' janë përcaktuar si në pretendimin 1. |
| 16 | Komponime farmaceutike që përmbajnë si ingredient aktiv nje komponim me formulë (I) sipas çdo njërit nga pretendimet 1 deri 10, ose një nga kripërat e tij shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem, në kombinim me një ose më shumë eksipiente farmaceutikisht të pranueshem. |
| 17 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 16 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve konjitive dhe psikosjelljeve te lidhura me plakjen cerebrale, sëmundjet neurodegjenerative ose traumat ne kokë. |
| 18 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 17 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve konjitive dhe psikosjelleve te lidhura me sëmundjen Alzheimer, sëmundjen Parkinson, sëmundjen Pick, çmendurine Lewy, çmendurine ballore dhe nen-kortikale, çmendurine frontotemporale, çmendurine vaskulare, sëmundjen Huntington, dhe sklerozen e shumefishte. |
| 19 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 17 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve psikosjelle të tilla si çrregullimet e gjumit, apatia dhe gjendjet ankthi-depresiv. |
| 20 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 19 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve te gjumit, te lidhura me semundjen Alzheimer dhe semundjen Parkinson. |
| 21 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 16 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve motorike te lidhura me semundjen Parkinson. |
| 22 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 16 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve të humorit, gjendjes ankthi-depresiv, sindromes Tourette, skizofrenise dhe çrregullimeve konjitive qe lidhen me to, te dhimbjes, si edhe në trajtimin e çrregullimeve të gjumit, te ritmit gjume-zgjim, dhe te sindromes se hiperaktivitetit me mangesi te vetdijshme. |
| 23 | Komponime farmaceutike sipas pretendimit 22 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve të gjumit të tilla si narkolepsia, hipersomnia qe ndodh gjatë sindromave apne penguese te gjumit, ose sindroma te hiperaktivitetit me mangesi te vetdijshme, si dhe pergjumje gjate dites. |
| 24 | Bashkimi i nje komponimi me formulë (I) sipas njërit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10 me L-dopa. |
| 25 | Bashkimi sipas pretendimit 24 për përdorim në trajtimin e çrregullimeve konjitive dhe motorike te sëmundjes Parkinson. |