REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4286 2013.02.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/25 2013.01.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11159236.6 2009.04.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2336125 2013.01.09
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 44349
US 149129
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse
(72) Shpikës
Emri Adresa
Bacani, Genesis, M. 13553 Longfellow Lane San Diego, CA 92129 , US
Broggini, Diego Armin-Bollinger-Weg 5 8050, Zurich , CH
Cheung, Eugene Y. 47 Chestnut Street, No. 4 Waltham, MA 02453 , US
Chrovian, Christa, C. 12510 Carmel Creek Road No.190 San Diego, CA 92130 , US
Deng, Xiaohu 8219 Bryn Glen Way San Diego, CA 92129 , US
Fourine, Anne M. 13060 Callcott Way San Diego, CA 92130 , US
Gomez, Laurent 13270 Russet Leaf Lane San Diego, CA 92129 , US
Grice, Cheryl A. 3449 Camino Corte Carlsbad, CA 92009 , US
Kearney, Aaron M. 11870 Walnut Road Lakeside, CA 92040 , US
Landry-Bayle, Adrienne M. 7520 Gibraltar Street, No. D Carlsbad, CA 92009 , US
Lee-Dutra, Alice 15561 Maturin Drive San Diego, CA 92127 , US
Liang, Jimmy T. 13729 Tradition Street San Diego, CA 92128 , US
Lochner, Susanne Tittisbuehl 1 D-78224, Singen , DE
Mani, Neelakandha S. 13109 Russet Leaf Lane San Diego, CA 92129 , US
Santillan, Alejandro 505 Ward Land Burleson, TX 76028 , US
Sappy, Kathleen C. 3429 Borreson Street San Diego, CA 92117 , US
Sepassi, Kia 924 Hornblend Street No. 308 San Diego, CA 92109 , US
Tanis, Virginia M. 1750 Oriole Court Carlsbad, CA 92011 , US
Wickboldt, Alvah T. 2839 Audubon Street No. 101 New Orleans, LA 70125 , US
Wiener, John J.M 357 Playa del Sur, No. 2 La Jolla, CA 92037 , US
Zinser, Hartmut J.J. Wepferstrasse 5 8200, Schaffhausen , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI Rruga "Dervish HIMA", Kulla 2, Ap 21, Tirana , AL
Aleksandra ARSENI Rruga "Dervish HIMA", Kulla 2, Ap 21, Tirana , AL
(54) Titull
Tiazolopiridin-2-iloksi-fenil dhe amina tiazolopirazin-2-iloksi-fenil si modulatorse te leukotriene A4 hidrolaze
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një metodë përr sintetizimin e aminës E51 që përmban pakësim të acetilimit të oksimës E41 nëpërmjet reaksionit të oksimës E41 në fjalë me një anhidrid të acidit karboksilik dhe hidrogjenit të prani të katalizatorit të hidrogjenizimit, ku R1i është një prej C1-6alkilC(O)-, arilC(O)-, dhe pjesë -OC(O)- e esterifikuar, ku pjesa në fjalë C1-6alkil është lineare ose e degëzuar, dhe arili në fjalë dhe pjesët në fjalë C1-6alkil janë opsionale dhe të zëvendësuara në mnëyrë të pavarur me të paktën një zëvendësues në grupin e halo dhe C1-6alkil linear ose të degëzuar; R2i’ është një prej C1-10alkil, -CH2aril, -S(O)2aril, dhe -S(O)2C1-6alkil, ku pjesa e C1-10alkil në fjalë është lineare ose e degëzuar, dhe C1-10alkil në fjalë dhe pjesët aril në fjalë janë të zëvendësuara në mënyrë opsionale me të paktën një zëvendësues në grupin e halo dhe C1-6alkil; dhe R2i është një prej H dhe R2i’.
2 Metodë si në pretendimin 1 ku reaksioni kryhet në një tretës kimikisht të përshtatshëm.
3 Metodë si në pretendimin 2 ku R2i është benzil.
4 Metodë sin ë pretendimin 3 ku anhidridi i acidit karboksilik zgjidhet nga grupi që përbëhet nga anhidridi acetik, anhidridi propionik, anhidridi etilbutirik, anhidridi butirik, anhidridi izobutirik, anhidridi valerik, anhidrid izovalerik, anhidrid acetik trimetil, dhe anhidrid trifluoroacetik.
5 Metodë si në pretendimin 3 ose 4, ku katalizatori në fjalë i hidrogjenizuar është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga Pt/C, Raney Ni, Rh/C, dhe një përzierje e tyre.
6 Metodë si në cdonjërin nga pretendimet 3 deri 5 ku tretësi zgjidhet nga grupi që përbëhet nga acetat etil, acidi acetik, MeOH, EtOH, izopropanol, dhe një përzierje e tyre.
7 Metodë si në pretendimin 3, ku anhidridi i acidit karboksilik në fjalë është anhidridi acetik.
8 Metodë si në pretendimin 7, ku katalizatori në fjalë i hidrogjenizimit është Pt/C dhe reaksioni kryhet në përzierje tretësire të acetat etil dhe acid acetik.
9 Metodë si në pretendimin 8, ku acetati etilik, anhidridi acetik dhe përqëndrimi i përzierja e acidit acetik është rreth 0.1 M.
10 Metodë si në pretendimin 1, ku katalizatori në fjalë i hidrogjenizimit është 10% Pt/C.
11 Metodë si në pretendimin 10, ku anhidridi i acidit karboksilik është anhidrid acetik, reaksioni kryhet në një përzierje tretësire të acetatit etilik dhe acidit acetik, dhe përqëndrimit të përzierjes së anhidridit acetik, acetatit etilik dhe acidi acetic është prej 0.01 M deri 0.6M; ku reaksioni kryhet duke përdorur rrjedhje të vazhdueshme të hidrogjenizimit në shkallë rrjedhjeje të tretësirës prej rreth 3 ml/min, shkalla e rrjedhjes së hidrogjenit rreth 45 ml/min, në presion prej gati 80 bar dhe temperaturë prej gati 60°C.
12 Metodë si në pretendimin 1, që përmban më tej përbërësin e reaksionit E31 me hidroklorid hidroksilamin për të formuar përbërësin E41.
13 Metodë e pretendimit 1, për sintetizimin e aminës E5 që përmban një zvogëlim të acetilimit të oksimës E4 nëpërmjet reaksionit të oksimës në fjalë E4 me anhidridin acetik dhe hidrogjenin në prani të katalizatorit të hidrogjenizimit.
14 Metodë e pretendimit 13, që përmban më tej dibenzilimin e aminën E5 për të dhënë përbërësin E6.