Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4284
2013.02.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/22
2013.01.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10290436.4
2010.08.03
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2281822
2013.01.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 903839 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ortuno, Jean-Claude | 5, avenue Marcel Hirbec 78390 Bois d'Arcy , FR |
| Cordi, Alexis | 8bis, rue Ledru-Rollin 92150 Suresnes , FR |
| Lacoste, Jean-Michel | décédé , FR |
| Fejes, Imre | Attila út 117.3/5 1012 Budapest , HU |
| Burbridge, Michael | 13, rue Emile Zola 78480 Verneuil sur Seine , FR |
| Hickman, John | 126, boulevard Pereire 75017 Paris , FR |
| Pierre, Alain | 9, chemin des Bois Janeaudes 78580 Les Alluets Le Roi , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. "B.CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B.CURRI", Pall. 2/3/24, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE REJA DIHIDROINDOLONE, PROCESET E PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formulë (I): ku: ♦ m përfaqëson 1 ose 2, ♦ n përfaqëson 1 ose 2, ♦ A përfaqëson një grup pirrolil te pazevendesuar ose te zevendesuar me 1 deri 3 grupe alkil (C1-C6)-linear ose te degëzuar ♦ X përfaqëson C grup (O), S (O) ose SO2, ♦ R1 dhe R2, identike ose të ndryshme, përfaqëson secila një grup alkil (C1-C6)- linear ose te degëzuar ose R1 dhe R2 formojne së bashku me atomin e azotit qe i mban, një grup heterociklik, ♦ R3 dhe R4 formojnë së bashku me atomet qe i mbajne, një grup heterociklik, ♦ R5 perfaqeson nje atom hidrogjen ose një grup alkil (C1-C6)-linear ose te degëzuar ♦ R6 perfaqeson nje atom hidrogjen ose një atom halogjen, duke ditur se: - me "grup heterociklik" kuptohet një mono apo bicyclic qe mund te përmbajnë 5 deri ne 8 kulme, qe mund të përmbajnë një deri tre heteroatome te zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, dhe mund te kene nje ose me shume lidhje të pangopura, grupi heterociklik përcaktuar sa më sipër mund të mos zevendesohet ose te zevendesohet me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga alkil (C1-C6)-alkoksi i drejtë ose i degëzuar, alkenil (C2-C6) linear ose i degëzuar, okso, hidroksi, alkoksi (C1-C6)-linear ose i degëzuar, aril, arilalkyl dhe arilalkenil, - "aril" nënkupton grupin fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar nga një ose më shumë grupe zgjedhur nga atome halogjene dhe grupi alkil (C1-C6)-linear ose i degezuar, - simboli nënkupton se lidhja e dyfishtë është me konfiguracion Z ose E, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 2 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku n perfaqeson 1, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 3 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku m perfaqeson 1, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 4 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R1 dhe R2 përfaqësojnë një grup alkil, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 5 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R1 dhe R2 formojne së bashku me atomin e azotit qe i mban një grup monociklik me 5 ose 6 unaza, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 6 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R1 dhe R2 formojne së bashku me atomin e azotit qe i mban nje grup morfolinil, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 7 | Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R3 dhe R4 formojnë së bashku me grupin X dhe atom e azotit qe i mbn nje grup thiazolidinedionil, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 8 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R5 perfaqeson nje atom hidrogjen, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 9 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku R6 perfaqeson nje atom hidrogjen, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 10 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku X përfaqëson një grup C=O, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 11 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku A perfaqeson grupin 1H-pirrol-2,4-ile, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 12 | Komponime me formulës (I) sipas pretendimit 1 ku R1 dhe R2 formojne së bashku me atomin e azotit qe i mban nje grup morfolinil, m dhe perfaqesojne 1, R5 dhe R6 perfaqesojne nje atom hidrogjen dhe A perfaqeson nje grup 1H-pirrol-2 ,4-ile, izomeret e tyre optike dhe gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 13 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 qe është 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-thiazolidine-2,4-dione, izomeret e tyre gjeometrike si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 14 | Komponime me formulë (I) sipas pretendimit 1 qe është 3-[((3Z)-3-{[4-(4-morfolinilmetil) -1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-thiazolidine-2,4-dione si edhe kripërat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshem. |
| 15 | Proces për përgatitjen e perberjeve me formulë (I) sipas pretendimit 1 karakterizuar në atë qe përdorim si produkt fillestar komponimin me formule (II):ku n dhe R6 janë siç përcaktuar në formulën (I), mbi te cilin kondensohet, në prani të një baze, komponimi me formulë (III): ku X, R3 dhe R4 janë siç përcaktuar në formulën (I), per te çuar tek komponimi me formulë (IV): ku n, X, R3, R4 dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, qe i nenshtrohet nje hidrogjenizimi kimik ose katalitik per te çuar tek komponimi me formulë (V): ku n, X, R3, R4 dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, qe i nënshtrohet veprimit te tBuOCl në prani te (metilsulfanil) acetat etili, e ndjekur nga veprimi suksesiv i trietilamine dhe acid klorhidrik per te çuar tek komponimi me formulë (VI): ku n, X, R3, R4 dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, qe i nënshtrohet veprimit te Zinkut pluhur per te çuar tek komponimi me formulë (VII): ku n, X, R3, R4 dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, mbi te cilin kondensohet në prani të kompleksit piperidine komponimi me formulë (VIII): ku m, S, R1, R2, dhe R5 janë siç përcaktuar në formulën (I), per te çuar mbas trajtimit acid tek komponimi me formulë (I) qe mund pastrohet sipas një teknike konvencionale ndarjeje, e cila mund te transformohet, nëse dëshirohet, në kripërat e tij shtese te nje acidi ose baze farmaceutikisht te pranueshem dhe te ciles i ndajme eventualisht izomeret sipas nje teknike klasike ndarjeje. |
| 16 | Proces për përgatitjen e komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë qe përdoret si material fillestar komponimin me formulë (IX): ku n' perfaqeson 0 ose 1, dhe R përfaqëson një grup alkil (C1-C6)-linear ose i degëzuar dhe R6 është siç përcaktuar në formulën (I), qe i nenshtrohet veprimit te tBuOCl në prani te (metilsulfanil) acetat etili, e ndjekur nga veprimi suksesiv i trietilamine dhe acidit klorhidrik, per te çuar tek komponimi me formule (X): ku n', R dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, qe i nënshtrohet veprimit te Zinkut pluhur per te çuar tek komponimi me formule (XI): ku n', R dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, qe vendoset ne një mjedis reduktimi per te çuar tek komponimi me formulë (XII): ku n dhe R6 janë përcaktuar si më sipër, mbi te cilin kondensohet në prani të piperidine komponimi me formulë (VIII): ku m, A, R1, R2, dhe R5 janë siç përcaktuar në formulën (I), per te çuar mbas trajtimit te acidit tek komponimi me formulë (XIII): ku m, n, A, R1, R2, R5 dhe R6 janë të përcaktuara si më sipër, mbi te cilin kondensohet direkt në prani te trifenilfosfine dhe azodikarboksilate dietil, për shembull kompleksi me formulë (III): ku X, R3 dhe R4 janë siç përcaktuar në formulën (I), per te çuar tek komponimi me formulë (I) qe mund të pastrohet sipas një teknike klasike ndarjeje, e cila transformohet, nëse dëshirojme, në kripëra të tij shtese te nja acidi ose baze farmaceutikisht te pranueshem dhe qe i ndahen eventualisht izomeret sipas një teknike klasike ndarjeje. |
| 17 | Perberje farmaceutike që përmbajnë të paktën një komponim me formulë (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri 14 ose një prej kripërave të tyre shtese me nje acid ose nje baze farmaceutikisht të pranueshëm ne kombinim me një ose më shumë eksipiente farmaceutikisht të pranueshem. |
| 18 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 17 te dobishme per prodhimin e medikamenteve, si agjentë inhibitorë te migrimit te qelizave kanceroze. |
| 19 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 17 te dobishme per prodhimin e medikamenteve për përdorim në trajtimi i kancereve metastaze. |
| 20 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 17 e dobishme per prodhimin e medikamenteve për përdorim në trajtimi i kancerit të zorrës së trashë, gjirit, mëlçisë, veshkave, trurit, ezofagut, melanomes, mielomës, kancerit vezor, kancerit te mushkërive jo me qeliza te vogla, kancerit të mushkërive me qelizave të vogla, kancerit te prostatës dhe pankreasit, sarkomes. |
| 21 | Bashkimi i nje komponimi me formulë (I) sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 14 me një agjent anticanceroz te zgjedhur nga agjentët genotoksik, helmet mitotik, anti-metabolitët, inhibitoret e proteasome, ose inhibitorët e kinases. |
| 22 | Përdorimi i një bashkimi sipas pretendimit 21 për prodhimin e medikamenteve të dobishme në trajtimin e kancereve. |
| 23 | Përdorimi i një komponimi me formulë (I) sipas njërit prej pretendimeve 1 deri ne 14 për përdorim në kombinim me nje radioterapi në trajtimin e kancereve. |